Stoffe, die das P-Glykoprotein beeinflussen
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P-Glykoprotein (P-gp)
Das P-Glykoprotein (P-gp) ist ein transmembranärer Effluxtransporter und spielt eine wichtige Rolle beim Wirkstofftransport und als Mediator für Wechselwirkungen. P-gp ist im gesamten Darm zu finden und pumpt Arzneimittel aktiv zurück ins Lumen. Dadurch können Resoprtion, Elimination, Verteilung und Bioverfügbarkeit oral verabreichter Arzneimittel (P-gp-Substrate) beeinflusst werden. Inhibitoren, Induktoren und Substraten entsprechen weitgehend dem Spektrum von CYP3A4. Zudem ist P-gp ein Bestandteil der Blut-Hirn-Schranke, sodass es bei P-gp-Hemmung zu einer erhöhten Wirkstoffkonzentration im Gehirn kommen kann.
P-gp-Substrate werden vom Transporter P-Glykoprotein nach Resorption im Darm zurück ins Darmlumen gepumt. P-gp-Inhibitoren hemmen den Rücktransport von P-gp-Substraten ins Darmlumen und erhöhen dadurch die Bioverfügbarkeit und ggf. die Wirksamkeit von P-gp-Substraten. P-gp-Induktoren verstärken den Rücktransport von P-gp-Substraten ins Darmlumen, wodurch die Bioverfügbarkeit und ggf. die Wirksamkeit der P-gp-Substrate gesenkt wird.
P-gp-Inhibitoren hemmen den Rücktransport von P-gp-Substraten ins Darmlumen und erhöhen dadurch die Bioverfügbarkeit und ggf. die Wirksamkeit von P-gp-Substraten.
P-gp-Induktoren verstärken den Rücktransport von P-gp-Substraten ins Darmlumen, wodurch die Bioverfügbarkeit und ggf. die Wirksamkeit der P-gp-Substrate gesenkt wird.
| P-gp-Substrate | P-gp-Inhibitoren | P-gp-Induktoren | |||
| Amitriptylin Amisulprid Amoxicillin Atazanavir Atorvastatin Budesonid Carbamazepin Carvedilol Ciclosporin Cimetidin Ciprofloxacin Clarithromycin Colchicin Dabigatran Dasatinib Daunorubicin Dexamethason Diazepam Digitoxin Digoxin Docetaxel Doxepin Doxorubicin |
Erythromycin Estradiol Etoposid Everolimus Felbamat Fentanyl Fexofenadin Gabapentin Hydrocortison Idarubicin Imatinib Indinavir Ketoconazol Lamotrigin Levofloxacin Loperamid Lopinavir Lovastatin Maraviroc Methadon Methylprednisolon Morphin Nifedipin |
Nilotinib Nortriptylin Ofloxacin Olanzapin Ondansetron Phenobarbital Phenytoin Prednisolon Quetiapin Ranitidin Ritonavir Saquinavir Sofosbuvir Tacrolimus Teniposid Tetracyclin Topiramat Velpatasvir Venlafaxin Verapamil Vinblastin Vincristin |
Amiodaron Amitriptylin Atorvastatin Ciclosporin Clarithromycin Diltiazem Erythromycin Fidaxomicin Fluphenazin Haloperidol Hydrocortison Glecaprevir + Pibrentasvir Grapefruit grüner Tee Imipramin Indinavir Itraconazol Ivacaftor Ketoconazol Knoblauch Ledipasvir Lidocain |
Lovastatin Mefloquin Midazolam Nicardipin Nifedipin Ofloxacin Omeprazol Pimozid Posaconazol Propafenon Ritonavir Saquinavir Simvastatin Tacrolimus Testosteron Velpatasvir Verapamil |
Carbamazepin Dexamethason Doxorubicin Efavirenz Johanniskraut/ Hyperforin Oxcarbazepin Phenobarbital Phenytoin Primidon Rifabutin Rifampicin Vinblastin |
starke P-gp-Inhibitoren
Referenzen
1. Medizinische Medien Informations GmbH. Gelbe Liste Online. URL: www.gelbe-liste.de (aufgerufen am 02.06.2021)
2. DocCheck Medical Services GmbH. DocCheck Flexikon. Verfügbar unter: https://flexikon.doccheck.com/de/P-Glykoprotein?. Zuletzt aufgerufen: 2.6.2021.
3. PharmaWiki GmbH. Atazanavir. Verfügbar unter: https://www.pharmawiki.ch/wiki/index.php?wiki=atazanavir. Zuletzt aufgerufen: 2.6.2021.
4. SmPC Dificlir 200 mg Filmtabletten, 03/2021
5. SmPC Epclusa® Filmtabletten, 07/2021
