Breast Cancer Resistance Protein (BCRP)
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Das Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) ist ein membranständiger Effluxtransporter, der die körpereigenen Zellen vor toxischen Substanzen schützt. BCRP wird vor allem von Zellen der Niere, Leber und Plazenta sowie der Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Substrate von BCRP werden physiologisch nach ihrer Resorption aus dem Zellinneren gepumpt, weshalb BCRP-Inhibitoren ihre Bioverfügbarkeit und ggf. ihre Wirksamkeit erhöhen können. Induktoren können die Substratspiegel erniedrigen [1].
Tabelle 1: Auswahl kinderrelevanter BCRP-Substrate, -Inhibitoren und -Induktoren (kein Anspruch auf Vollständigkeit)
| BCRP-Substrate [1,2,3] | BCRP-Inhibitoren [1,2,4,5] | BCRP-Induktoren [6] | ||
| Allopurinol Amisulprid Apixaban Artesunat Ataluren Carboplatin Celecoxib Cisplatin Clofarabin Dasatinib Daunorubicin Delafloxacin Docetaxel Dolutegravir Doxorubicin Eltrombopag Etoposid Ezetimib Fluorouracil Folsäure Imatinib Irinotecan Ivermectin Lamivudin Larotrectinib |
Ledipasvir Leflunomid Methotrexat Mitoxantron Mycophenolatmofetil Nilotinib Nitrofurantoin Östrogene, konjugiert Pantoprazol Pibrentasvir Pravastatin Ritonavir Rivaroxaban Rosuvastatin Sofosbuvir Sulfasalazin Sumatriptan Teniposid Tenofovir Testosteron und -Derivate Tezacaftor Velpatasvir Vincristin Zidovudin |
Beclomethason Buprenorphin Cannabidiol Ciclosporin Cobicistat Coffein Dasatinib Dexamethason Dronabinol Eltrombopag Estradiol und -Derivate Fusidinsäure Imatinib Isavuconazol Itraconazol Ketoconazol Lansoprazol Ledipasvir Netupitant Nilotinib Omeprazol Pantoprazol Pibrentasvir Pravastatin Rilpivirin |
Ritonavir Rolapitant Sapropterin Saquinavir Sulfasalazin Telmisartan Vandetanib Velpatasvir |
Apalutamid Cholesterol Dovitinib Venlafaxin |
Literatur
- DocCheck Medical Services GmbH. DocCheck Flexikon. Verfügbar unter: https://flexikon.doccheck.com/de/BCRP. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
- ABDA-Datenbank: Interaktionen BRD (WEB). Werbe- und Vertriebsgesellschaft Deutscher Apotheker mbH / ABDATA. Verfügbar unter: https://www.pharmazie.com. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
- Drugbank online. BCRP/ABCG2 Substrates. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT002663. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
- Montanari F, Cseke A, Wlcek K, Ecker G. 2017. Virtual Screening of DrugBank Reveals Two Drugs as New BCRP Inhibitors. SLAS Discovery, Vol. 22(1) 86–93; doi: 10.1177/1087057116657513
- Drugbank online. BCRP/ABCG2 Inhibitors. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT002662. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
- Drugbank online. BCRP/ABCG2 Inducers. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT003986. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
