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Organo-Anion-Transporter-Proteine (OATP) sind membranständige Transporter, die sowohl körpereigene als auch xenogene Substanzen bidirektional über die Zellmembran befördern. Da OATPs an der enteralen Resorption von Arzneistoffen beteiligt sind, kann ihre Hemmung die Bioverfügbarkeit ihrer Substrate reduzieren [1]. OATP-Induktion ist gemessen an der Zahl der Induktoren weniger therapeutisch relevant. Pharmakokinetisch relevante Isoformen der OATP sind vor allem OATP1B1 und OATP1B3.
Tabelle 1: Auswahl kinderrelevanter OATP-Substrate, -Inhibitoren und -Induktoren (kein Anspruch auf Vollständigkeit)
OATP-Substrate | OATP-Inhibitoren | OATP-Induktoren | |||
OATP1B1 [2,8] | OATP1B3 [3] | OATP1B1 [4,8] | OATP1B3 [5,8] | OATP1B3 [6] | OATP1B1 [7] |
Atorvastatin Benzylpenicillin Bosentan Caspofungin Ciclosporin Clotrimazol Digoxin Enalapril Erythromycin Ezetimib Fexofenadin Fluvastatin Lovastatin Methotrexat Mycophenolatmofetil Estrogene, konjugiert Olmesartan Penicillamin Pravastatin Remdesivir Rosuvastatin Simvastatin Sumatriptan Torasemid Valsartan Velpatasvir |
Atorvastatin Caspofungin Docetaxel Erythromycin Fexofenadin Fluvastatin Glecaprevir Methotrexat Mycophenolatmofetil Estrogene, konjugiert Olmesartan Pravastatin Rifampicin Testosteron Valsartan |
Acetylcystein Artesunat Atazanavir Atorvastatin Beclomethason Candesartan Caspofungin Ciclosporin Clarithromycin Clotrimazol Cobicistat Darunavir Diclofenac Digoxin Elexacaftor Eltrombopag Erythromycin Estradiol und -Derivate Everolimus Fluticason und -Derivate Fluvastatin Fusidinsäure Glecaprevir Hyperforin Indinavir Indomethacin Irinotecan Ivermectin Ketoconazol Levocarnitin Levothyroxin Lopinavir Lovastatin Nicardipin Nifedipin Nilotinib Nystatin Östrogene, konjugiert Pantoprazol Pibrentasvir Progesteron Remdesivir Rifampicin Rilpivirin Ritonavir Rosuvastatin Roxithromycin Sacubitril Saquinavir Sildenafil Simvastatin Sirolimus Sulfasalazin Tacrolimus Telithromycin Tipranavir Valsartan Velpatasvir Verapamil Vinblastin Vincristin |
Ataluren Atazanavir Beclomethason Bortezomib Clarithromycin Cobicistat Ciclosporin Elexacaftor Erythromycin Everolimus Ivermectin Levothyroxine Lopinavir Nystatin Pibrentasvir Remdesivir Rifampicin Rilpivirin Ritonavir Roxithromycin Sacubitril Sulfasalazin Telithromycin Tipranavir Velpatasvir Vincristin |
Clotrimazol Progesteron |
Kinderrelevante OATP1B1-Induktoren sind nicht bekannt. |
Literatur