Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Budesonid

Wirkstoff
Budesonid
Handelsname
Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®
ATC-Code
A07EA06

Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Glucocorticoid mit einer hohen lokalen entzündungshemmenden Wirkung. Bei einer Dosierung, die äquivalent zu Prednisolon ist, führt Budesonid (Entocort®, Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung) zu einer signifikant geringeren Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrindenachse und hat einen geringeren Einfluss auf Entzündungsmarker. Daten aus pharmakologischen und pharmakokinetischen Studien zeigen, dass Budesonid lokal im Darm wirkt.

Pharmakokinetik bei Kindern

In der Studie von Lundin et al. bei Kindern mit Morbus Crohn (n = 8, 9 - 14 Jahre) betrug die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von 9 mg Budesonid pro Tag durchschnittlich 9 % im Vergleich zu 11 % bei Erwachsenen (sehr hoher First-Pass-Effekt). Die gemessenen Tmax-Werte unterschieden sich nicht signifikant zwischen Kindern und Erwachsenen. Die durchschnittliche Tmax ± SD bei Kindern betrug 4,7 ± 2,6 Stunden. Die Budesonid AUC- und Cmax-Werte waren bei Kindern höher als bei Erwachsenen. Die durchschnittliche Cmax ± SD bei Kindern betrug 6,0 ± 3,4 nmol/l. Der Unterschied in den AUC- und Cmax-Werten wird nicht als klinisch relevant erachtet.
Dilger et al. (n = 12, 5 – 15 Jahre) zeigte ebenfalls eine ähnliche Pharmakokinetik zwischen Kindern und Erwachsenen, stellte aber fest, dass bei Kleinkindern eine erhöhte systemische Exposition auftreten kann.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Morbus Crohn
    • oral
      • modifizierte Wirkstofffreisetzung
        • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: off-label
      • magensaftresistente Kapsel
        • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: off-label
    • rektal
      • ≥10 Jahre bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Schubtherapie bei Morbus Crohn leichten bis mittelschweren Grades mit Beteiligung des Ileums (Krummdarm) und/oder des Colon ascendens (Teil des Dickdarms)

Arzneiformen mit modifizierter Wirkstofffreisetzung:

Erwachsene:

  • 9 mg verteilt auf eine Gabe
  • Die Dauer der Anwendung beträgt im Allgemeinen 8 Wochen.

[Ref.]

Oral bei Akutem Morbus Crohn, leichten bis mittelschweren Grades mit Beteiligung des Ileums (Krummdarm) und/oder des Colon ascendens (Teil des Dickdarms)

magensaftresistente Arzneiformen:

Kinder unter 12 Jahren:

  • Auf Grund der geringen Erfahrung und des möglicherweise erhöhten Risikos einer Nebennierensuppression sollte Budesonid nicht in dieser Altersgruppe gegeben werden.

Jugendliche zwischen 12 und 18 Jahren:

  • Die Sicherheit und Wirksamkeit von Budenosid bei Kindern von 12 bis 18 Jahren wurden bisher nicht nachgewiesen. Gegenwärtig verfügbare Daten zu jugendlichen Patienten (12 bis 18 Jahre) mit Morbus Crohn oder mit Autoimmunhepatitis werden in der Fachinformation beschrieben. Es können jedoch keine Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

[Ref.]

Erwachsene:

  • 9 mg verteilt auf eine Gabe [Ref.]
  • 9 mg verteilt auf eine Gabe oder verteilt auf 3 Gaben [Ref.]
  • Die Dauer der Anwendung beträgt im Allgemeinen 8 Wochen.
  • Budenosid soll nicht abrupt, sondern allmählich abgesetzt werden (ausschleichende Dosierung). Es wird eine allmähliche Dosisreduktion über 2 Wochen empfohlen.[Ref.]

Rektal zur Akutbehandlung der Colitis ulcerosa, die auf das Rektum und das Colon sigmoideum beschränkt ist

Rektalschaum und Tabletten und Flüssigkeit zur Herstellung einer Rektalsuspension:

Kinder und Jugendliche:

  • Bei Kindern und Jugendlichen sollte auf Grund der geringen Erfahrung Budesonid in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.

Erwachsene:

  • einmal täglich 2 mg Budesonid (bevorzugt vor dem Schlafengehen)

[Ref.]

weitere zugelassene Indikationen:

magensaftresistente Arzneiformen:

Oral bei Mikroskopischer Kolitis

Erwachsene:

  • Remissionsinduktion: 9 mg verteilt auf eine Gabe; Die Dauer der Anwendung beträgt im Allgemeinen 8 Wochen.
  • Remissionserhaltung:
    • sollte nur bei Patienten eingeleitet werden, bei denen nach erfolgreicher Induktionsbehandlung wieder häufig Symptome der mikroskopischen Kolitis auftreten
    • 6 mg verteilt auf eine Gabe oder täglich wechselnd 3 mg und 6 mg (entsprechend einer durchschnittlichen Tagesdosis von 4,5 mg Budesonid) verteilt auf eine Gabe
    • Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden.

[Ref.]

Oral bei Autoimmunhepatitis

  • nur für Erwachsene zugelassen
  • Dosierungsempfehlung siehe Fachinformation

[Ref.]

Schmelztabletten:

Oral zur Behandlung der eosinophilen Ösophagitis

  • nur für Erwachsene zugelassen
  • Dosierungsempfehlung siehe Fachinformation

[Ref.]

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Präparate im Handel

Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung 3 mg
Retardtabletten (Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung) 9 mg
Magensaftresistente Kapseln 3 mg
Magensaftresistentes Granulat 9 mg
Rektalschaum 2 mg
Zäpfchen 4 mg
Tabletten und Lösung zur Herstellung einer Rektalsuspension 2 mg

Allgemein

Zur lokalen Therapie von Morbus Crohn und Collitis ulcerosa sind Präparate mit Budesonid zur oralen und rektalen Anwendung im Handel.

Orale Anwendung

Präparate im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis
Entocort® Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung 3 mg Polysorbat 80
Sucrose		 Einnahme mit oder ohne Nahrung möglich. Mit reichlich Wasser einnehmen. Für Patienten mit Schluckbeschwerden können die Kapseln geöffnet und der Inhalt nach Vermischen mit einem Esslöffel Apfelmus eingenommen werden. Es ist wichtig, dass der Inhalt der Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung nicht zerstoßen oder zerkaut wird.
Cortiment® MMX® Retardtablette 9 mgT0 Lactose
Soja		 Einnahme mit oder ohne Nahrung möglich. Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser geschluckt werden und darf nicht zerbrochen, zerkleinert oder zerkaut werden, da der Filmüberzug die retardierte Freisetzung gewährleistet.
Budenofalk® magensaftresistente Kapseln 3 mg Lactose
Sucrose		 Die Hartkapseln sollen ca. ½ Stunde vor den Mahlzeiten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z.B. einem Glas Wasser) eingenommen werden. Patienten mit Schluckbeschwerden können die Hartkapseln öffnen und die magensaftresistenten Pellets unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit direkt einnehmen.
Budenofalk® Uno magensaftresistentes Granulat 9 mg Lactose
Sorbitol
Sucralose		 Das Granulat darf nicht gekaut oder zerkleinert werden, um eine Zerstörung des magensaftresistenten Überzugs zu vermeiden. Der Inhalt eines Beutels sollte vor dem Frühstück eingenommen werden. Das Granulat sollte direkt auf die Zunge gegeben und unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z.B. einem Glas Wasser) hinuntergeschluckt werden.

 

T0: nicht teilbar

Rektale Anwendung

Präparate im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis
Budenofalk® Rektalschaum 2 mg/Sprühstoß Polysorbat 60
Propylenglykol		 Darm vor Anwendung entleeren.
Rektale Anwendung morgens oder abends.
Rektalschaum sollte bei Anwendung Raumtemperatur haben. Vor Einführen ins Rektum etwa 15 Sekunden lang kräftig schütteln. Nach Verabreichung des Sprühstoßes sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.
Budenofalk® Zäpfchen 4 mg - Darm vor Anwendung entleeren.
Anwendung der Zäpfchen vor dem Zubettgehen. 
Entocort® rektal Tabletten und Lösung zur Herstellung einer Rektalsuspension 2 mg Lactose
Methyl-4-hydroxybenzoat
Propyl-4-hydroxybenzoat		 Rektalsuspension unmittelbar vor Anwendung herstellen durch Lösen der Tablette in beigefügter Flüssigkeit und 30 Sekunden schütteln. Rektale Anwendung vor dem Schlafengehen.
Da sich die Plastikflasche nicht vollständig entleeren lässt, verbleibt ein Restvolumen von ungefähr 15 ml im Klysma zurück; daraus erklärt sich, dass 2 mg statt 2,3 mg Budesonid zur Anwendung gelangen.

 

 

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Morbus Crohn
  • Oral
    • Modifizierte Wirkstofffreisetzung
      • 6 Jahre bis 18 Jahre
        [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [10]
        • 9 mg/Tag in 1 Dosis
        • Behandlungsdauer:

          Über 6 - 8 Wochen.

          Bei Remission ausschleichen: 6 mg/Tag über 2 Wochen, dann 3 mg/Tag über 2 Wochen, dann komplett absetzen.

        • off-label

    • Magensaftresistente Hartkapsel
      • 6 Jahre bis 18 Jahre
        [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [11]
        • 9 mg/Tag in 1 - 3 Dosen.
        • Behandlungsdauer:

          Über 6 - 8 Wochen.

          Bei Remission ausschleichen: 6 mg/Tag über 2 Wochen, dann 3 mg/Tag über 2 Wochen, dann komplett absetzen.

        • off-label

  • Rektal
    • 10 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [9]

      • 1 - 2 Klysmen/Tag

      • Behandlungsdauer:

        4 - 8 Wochen

      • off-label

        Klysma direkt vor der Anwendung zubereiten. Dafür die Tablette (2,3 mg Budesonid) in die Lösung (115 ml) geben, die Flasche gut schütteln bis zum vollständigen Zerfall der Tablette.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Durchfall, Übelkeit, Blähungen, Dyspepsie, Hautreaktionen, Cushing-ähnliches Syndrom, Pseudotumor cerebri (einschließlich Papillenödem) bei Jugendlichen, Wachstumsstörungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥1 %):

  • Cushing-Syndrom
  • Dyspepsie, Abdominalschmerz, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür, Mundtrockenheit, Flatulenz
  • Erhöhung des Infektionsrisikos
  • Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelschwäche und -zuckungen, Osteoporose
  • Kopfschmerzen, Schwindel
  • Schlaflosigkeit, Depressionen, Gereiztheit, Euphorie, psychomotorische Hyperaktivität, Angst
  • allergisches Exanthem, Petechien, verzögerte Wundheilung, Kontaktdermatitis, Akne
  • Leukozytose
  • Menstruationsstörungen
  • Hypokaliämie
  • rektale Anwendung: Analfissur, häufiger Stuhldrang, Rektalblutung, Harnwegsinfektionen

Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

  • Glaukom, Katarakt
  • Osteonekrose
  • Pseudotumor cerebri

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Leberzirrhose
  • schwere lokale Infektionen des Darms durch Bakterien, Viren oder Pilze

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Corticosteroide können die Hypothalamus-Hypophysen-Funktionen stören. Das erhöhte Risiko der Supprimierung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse ist bei Kindern zu beachten.
Bei Kindern, die eine Langzeitbehandlung mit Corticosteroiden erhalten, sollte regelmäßig das Wachstum kontrolliert werden. Bei einer Wachstumsverzögerung, sollte die Therapie neu evaluiert werden. Der Nutzen einer Corticosteroidtherapie muss sorgfältig gegen das mögliche Risiko einer Wachstumsverzögerung abgewogen werden.
Die Freisetzung von Budesonid aus Kapseln ist vom pH-Wert abhängig. Die Entocort-Beschichtung ist bis zu einem pH-Wert von <5,5 stabil und wird daher aus dem Duodenum freigesetzt. Die Budenofalk-Beschichtung ist bis zu einem pH-Wert von <6,4 stabil und wird deshalb ab dem Ileum freigesetzt. Bei der Verschreibung eines oral verabreichten Budesonid-Präparats kann das unterschiedliche Freisetzungsprofil von Entocort und Budenofalk genutzt werden, je nach Lokalisation der Darmbeschwerden. Die Kapseln sind im Ganzen unzerkaut mit ausreichend Wasser einzunehmen. Eventuell kann eine Entocort-Kapsel geöffnet werden, wonach der Inhalt z.B. mit einem Löffel Apfelmus vermischt werden kann. Der Inhalt der Kapseln darf weder zerkaut noch zerkleinert werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Besondere Vorsicht ist geboten, wenn der Patient unter einer der nachfolgend genannten Erkrankungen leidet: Tuberkulose, Bluthochdruck, Diabetes mellitus, Osteoporose, peptischem Ulkus, Glaukom, Katarakt oder bei familiär gehäuft aufgetretenem Diabetes oder Glaukom oder anderen Zuständen, bei denen Glucocorticoide Nebenwirkungen haben können.
  • Insbesondere wenn das Arzneimittel über längere Zeit in höheren Dosen angewendet wird, ist besonders zu beachten, dass systemische Glucocorticoidnebenwirkungen auftreten können, wie z.B. Cushing-Syndrom, Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung, verminderte Knochenmineraldichte, Katarakt, Glaukom und vielfältige psychiatrische/das Verhalten beeinflussende Wirkungen.
  • Die Unterdrückung von Entzündungsreaktionen und Immunsystem erhöht die Anfälligkeit für Infektionen und deren Schweregrad.
  • Lebendimpfstoffe dürfen nicht an Personen, die unter einer Dauerbehandlung mit Glucocorticoiden stehen, verabreicht werden. Die Antikörperbildung nach Verabreichung anderer Impfstoffe kann verringert sein.
  • Leberfunktionsstörungen: Auf Grund von Erfahrungen mit Patienten, die an einer primär biliären Zirrhose (PBC) im Spätstadium mit Leberzirrhose erkrankt waren, muss bei allen Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion mit erhöhter systemischer Verfügbarkeit von Budesonid gerechnet werden.
  • Eine gleichzeitige Behandlung mit Ketoconazol oder anderen CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden.
  • Budesonid kann die Reaktion der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse auf Stress herabsetzen. Aus diesem Grund sollte z.B. bei Operationen oder ähnlichen Stresssituationen die gleichzeitige Gabe eines systemisch wirksamen Glucocorticoids erfolgen.

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung

CYP3A4-Inhibitoren

 Erhöhte Serumkonzentration und verstärkte Wirkung von Budesonid möglich.

 Kombination vermeiden.
Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern.
CYP3A4-Induktoren Erniedrigte Serumkonzentration und verringerte Wirkung von Budesonid möglich. ggf. Dosiserhöhung von Budesonid
Lebendimpfstoffe verminderte/keine Wirkung der Impfung Kombination vermeiden. Lebendimpfstoffe dürfen nicht an Personen, die unter einer Dauerbehandlung mit Glucocorticoiden stehen, verabreicht werden.
Cholestyramin (Anionenaustauscher) verminderte Absorption und Wirksamkeit von Budesonid zeitlich weit auseinanderliegende Einnahme, z.B. mindestens 1 - 4 Stunden vor oder 3 - 4 Stunden nach einem Anionenaustauscher
Saccharomyces cerevisae erhöhtes Risiko für Fungämien und generalierte Hefeinfektionen Bei hochdosierter Glucocorticoid-Therapie (≥Prednison-Äquivalente 2 mg/kg Körpergewicht oder 20 mg/d länger als 2 Wochen) ist die Kombination zu vermeiden.

 

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel

Mesalazin

Salofalk®, Pentasa®, Claversal®, Asacol; Syn.: 5-Aminosalicylsäure (5-ASA)
A07EC02

Sulfasalazin

Azulfidine®, Colo-Pleon®, Pleon®
A07EC01

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Referenzen

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
  2. Centraal BegeleidingsOrgaan (CBO) [Niederländische Gesundheitsinstitution], Richtlijn Diagnostiek en behandeling van Inflammatoire darmziekten bij Kinderen [Leitlinie Diagnose und Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen bei Kindern], 2008, aufgerufen 22.April 2013
  3. Escher JC; European Collaborative Research Group on Budesonide in Paediatric IBD, Budesonide versus prednisolone for the treatment of active Crohn\'s disease in children: a randomized, double-blind, controlled, multicentre trial, Eur J Gastroenterol Hepatol., 2004, 16, 47-54
  4. Dilger K, et al, Pharmacokinetics and pharmacodynamic action of budesonide in children with Crohn\'s disease, Aliment Pharmacol Ther, 2006, 23, 387-96
  5. Levine A, et al, Evaluation of oral budesonide for treatment of mild and moderate exacerbations of Crohn\'s disease in children, J Pediatr., 2002, 140, 75-80
  6. Levine A, et al. Israeli Pediatric Gastroenterology Association Budesonide Study Group, A comparison of budesonide and prednisone for the treatment of active pediatric Crohn disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr, 2003, 36, 248-52
  7. Lundin PD, et al, Pharmacokinetics of budesonide controlled ileal release capsules in children and adults with active Crohn\'s disease, Aliment Pharmacol Ther., 2003, 17, 85-92
  8. Wilson D, et al.; and the IBD Working Group of the British Society of Paediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition, Systematic Review of the Evidence Base for the Medical Treatment of Paediatric Inflammatory Bowel Disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr., 2010, 50, S1-S34
  9. AstraZeneca B.V. , SmPC Entocort Klysma (RVG 15660), www.cbg-meb.nl;, aufgerufen 22. April 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h15660.pdf
  10. AstraZeneca B.V. , SmPC Entocort capsules (RVG 18765), www.cbg-meb.nl, aufgerufen 22. April 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h18765.pdf
  11. Dr. Falk Pharma Benelux B.V. , SmPC Budenofalk (RVG 22557), www.cbg-meb.nl, aufgerufen 22. April 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h22557.pdf
  12. Dr. Falk Pharma GmbH, SmPC Budenofalk 3 mg Hartkapsel mit magensaftresistenten Pellets (29572.00.00), 01/2020
  13. Dr. Falk Pharma GmbH, SmPC Budenofalk Uno 9 mg magensaftresistentes Granulat (79697.00.00), 03/2019
  14. Dr. Falk Pharma GmbH, SmPC Budenofalk Rektalschaum 2 mg/Sprühstoß (61241.00.00), 05/2017
  15. Tilotts Pharma GmbH, SmPC Entocort® Kapseln 3 mg Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung (28247.00.01), 09/2017
  16. Tilotts Pharma GmbH, SmPC Entocort® rektal Tabletten und Flüssigkeit zur Herstellung einer Rektalsuspension (28247.00.00), 11/2019
  17. Ferring Arzneimittel GmbH, SmPC Cortiment® MMX® 9 mg Retardtabletten (92324.00.00), 02/2018
  18. Dr. Falk Pharma GmbH, SmPC Jorveza® 0,5 mg/1 mg Schmelztabletten (EU/1/17/1254/001), 05/2020

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Änderungsverzeichnis

  • 02 November 2020 17:57: Neue Monographie

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