Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Loperamid

Wirkstoff
Loperamid
Handelsname
Imodium®, Lopedium®, Lopacut®
ATC-Code
A07DA03

Pharmakodynamik

Loperamid gehört zur Gruppe der Motilitätshemmer. Loperamid bindet an die Opioidrezeptoren in der Darmwand. Infolgedessen hemmt es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, was wiederum die propulsive Peristaltik vermindert und die intestinale Passagezeit verlängert. Loperamid erhöht den Tonus des Analsphinkters, wobei Inkontinenz und Stuhldrang vermindert werden. [Ref.]

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine speziellen Daten für Kinder verfügbar.

Erwachsene [Ref.]

BV: 0,3 %
T1/2: 11 Stunden

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Diarrhoe
    • oral
      • ≥3 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Symptomatische Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.

Akute Diarrhoe:

  • Oral:
    • Kinder unter 2 Jahre: Loperamidhydrochlorid ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren. [Ref.]
    • Kinder von 2 bis 5 Jahre: Bei Kindern von 2-5 Jahren beträgt die empfohlene Dosierung 0,1 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht 2-3x täglich. [Ref.] Hierfür steht die Loperamid-Lösung zur Verfügung.
    • Kinder ab 6 Jahre: Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid. Die maximale Tagesdosis ist abhängig vom Körpergewicht (6 mg pro 20 kg KG). Eine tägliche Dosis von 16 mg Loperamidhydrochlorid soll nicht überschritten werden. [Ref.]

Chronische Diarrhoe:

  • Oral:
    • Kinder unter 2 Jahre:
      • Loperamidhydrochlorid ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren. [Ref.]
    • Kinder von 2 bis 5 Jahre:
      • Bei Kindern von 2-5 Jahren beträgt die empfohlene Dosierung 0,1 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht 2-3x täglich. [Ref.]
    • Kinder ab 6 Jahre:
      • Bei chronischen Durchfällen 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich. [Ref.]

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Präparate im Handel

Tropfen zum Einnehmen 2 mg/ml
Lösung zum Einnehmen 0,2 mg/ml 
Plättchen (Lyophilisat zum Einnehmen) 2 mg
Brausetabletten 2 mg
Schmelztabletten 2 mg
Tabletten 2 mg
Hartkapseln 2 mg

Orale Anwendung

Brausetabletten/ Schmelztabletten/ Plättchen/ Lösungen/ Tropfen

Die verfügbaren Präparate enthalten alle Loperamidhydrochlorid, worauf sich auch die Dosisangabe bezieht.

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke Problematische Inhaltsstoffe Aroma Altersangabe
Loperamid STADA Tropfen zum Einnehmen 2 mg/ml Ethanol,
Propylenglykol,
Methyl-4-hydroxybenzoat,
Saccharin		 Kakao ab 2 Jahren
Imodium® N Lösung zum Einnehmen 0,2 mg/ml Ethanol,
Propyl-4-hydroxybenzoat,
Methyl-4-hydroxybenzoat		 Himbeer-Johannisbeer (vanillinhaltig) ab 6 Jahren
Imodium® lingual Plättchen zum Einnehmen 2 mgT0 Aspartam Pfefferminze ab 6 Jahren
Lopedium ISO® Brausetabletten* 2 mgT0 Propylenglykol,
Aspartam,
Natriumcyclamat,
Saccharin		 Orange ab 6 Jahren
Imodium® akut lingual Schmelztabletten 2 mgT0 Aspartam Pfefferminze ab 12 Jahren


T0: nicht teilbar
*Mit 1 Brausetablette Loperamid werden 0,5 g Glucose und folgende Elektrolyte zugeführt:

Cl-        100 mg, entsprechend 2,8 mmol
Ca2+     118,14 mg, entsprechend 1,5 mmol
K+         58 mg, entsprechend 1,5 mmol
Mg2+    333 mg, entsprechend 6,9 mmol
Na+      269 mg, entsprechend 11,7 mmol


Tabletten/ Kapseln

Die verfügbaren Tabletten und Kapseln enthalten alle Loperamidhydrochlorid, worauf sich auch die Dosisangabe bezieht. Alle Kapseln enthalten Lactose.

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele)

Präparat Darreichungsform Stärke
 Problematische Inhaltsstoffe Altersangabe
Loperamid STADA Hartkapseln 2 mgT0 Lactose-Monohydrat ab 8 Jahren
Imodium® (akut) Hartkapseln 2 mgT0 Lactose-Monohydrat ab 12 Jahren
Loperamid akut Aristo Tabletten 2 mgM, T2 – ab 12 Jahren
Loperamid-ratiopharm (akut) Filmtabletten 2 mgM, T0 Lactose ab 12 Jahren


M: mörserbar, T0: nicht teilbar, T2: dosisgleich teilbar

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Diarrhoe
  • Oral
    • 3 Jahre bis 8 Jahre
      [1] [2] [3] [4]
      • 0,1 mg/kg/Dosis, bei Bedarf max. 3 x täglich. Max: 0,3 mg/kg/Tag.

      • Sobald ein normaler Stuhlgang stattgefunden hat oder wenn in >12 Stunden kein Stuhlgang stattgefunden hat, muss die Behandlung mit Loperamid abgesetzt werden.

    • 8 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5]
      • 2 mg/Dosis, bei Bedarf. Diese Initialdosis sollte angepasst werden, bis 1 - 2 feste Stuhlgänge pro Tag erreicht werden. Dies wird in der Regel mit einer Erhaltungsdosis 2 - 12 mg pro Tag erreicht.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Obstipation, Übelkeit, Mundtrockenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Spannungsgefühl im Bauch, Ileus, Schläfrigkeit und Lethargie. Kleinkinder sind besonders anfällig für zentrale Nebenwirkungen, da bei ihnen die Blut-Hirn-Schranke noch nicht vollständig ausgebildet ist.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):

  • Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit
  • Obstipation, Übelkeit, Flatulenz, abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Mundtrockenheit, Schmerzen im oberen Abdominaltrakt, Erbrechen, Dyspepsie
  • Hautausschlag

Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

  • anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock), anaphylaktoide Reaktionen
  • Ileus (einschließlich paralytischem Ileus), Megakolon (einschließlich toxisches Megacolon), Glossodynie
  • bullöse Reaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme)

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen bei Kindern

  • Kinder unter 2 Jahren wegen des Risikos von zentralen Nebenwirkungen und paralytischem Ileus.
  • Akute Dysenterie, gekennzeichnet durch Blut im Stuhl und andere bakterielle Darminfektionen.

Kontraindikationen allgemein

  • Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit wegen möglicher Risiken von Folgeerscheinungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein. Loperamidhydrochlorid muss sofort abgesetzt werden, wenn Obstipation, ein aufgetriebener Leib oder Ileus auftreten
  • Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen
  • Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [antibiotikaassoziierte] Colitis)
  • bakterielle Darmentzündung, die durch in die Darmwand eindringende Erreger (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird
  • chronische Durchfallerkrankungen (Chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamidhydrochlorid behandelt werden)
  • akuter Schub einer Colitis ulcerosa
  • bei Vorliegen einer Lebererkrankung (auch zurückliegend) darf Loperamid nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, da es dadurch zu einem verzögerten Abbau von Loperamid kommen kann

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Wegen des hohen Risikos von Nebenwirkungen wie Obstipation, (Sub-)Ileus und zentralen Nebenwirkungen ist bei der Verabreichung von Loperamid an Kinder im Alter von 3 bis 8 Jahren Vorsicht geboten. Loperamid sollte nur auf ärztliche Verschreibung und unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden.
Bei Patienten mit Durchfall, insbesondere bei Kleinkindern, kann es zu einem Flüssigkeits- und Elektrolytdefizit kommen. Mundtrockenheit kann auch ein Zeichen für Dehydratation sein. In Fällen von Dehydratation können Kinder unter Schwindel und Erbrechen leiden. Die Verabreichung einer geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolytersatztherapie (ORS) ist die wichtigste Maßnahme. 

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, wenn möglich, eine spezifische Behandlung der Ursache vorgenommen werden.
  • Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
  • Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.
  • Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamidhydrochlorid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megakolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
  • Obwohl keine pharmakokinetischen Daten zu Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
  • In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Verlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsade de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Die standardisierte Wechselwirkungsrecherche des Kinderformulariums hat folgende klinisch relevante Wechselwirkungen ergeben:

Loperamid ist ein P-Glykoprotein-Substrat. (Abschnitt in Fachinformation zu Biotransformation beachten.).

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung

CYP3A4-Inhibitoren

 Hemmung des Metabolismus von Loperamid durch CYP-Inhibition. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) erhöhte Wirkung von Loperamid möglich. Erhöhtes Nebenwirkungspotential von Loperamid möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis von Loperamid verringern und auf Nebenwirkungen überprüfen.
P-Glykoprotein-Inhibitoren (z.B. Ritonavir, Ciclosporin, Verapamil) Hemmung des Efflux von Loperamid durch Hemmung des Transportproteins PgP (z.B. in Blut-Hirn-Schranke). Erhöhte Serumkonzentration und (stark) erhöhte (zentrale) Wirkung von Loperamid möglich. Erhöhtes Nebenwirkungspotential von Loperamid möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, Nebenwirkungen (z.B. Verstopfung, Schwindel, Schläfrigkeit) von Loperamid überwachen.
Flohsamen Hemmung der Peristaltik. Risiko eines mechanischen Ileus erhöht.  Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, Anwendung ärztlich überwachen. 

 

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Referenzen

  1. Motala C, et al, Effect of loperamide on stool output and duration of acute infectious diarrhea in infants, J Pediatr, 1990, 117, 467-71
  2. Bowie MD, et al, Loperamide for treatment of acute diarrhoea in infants and young children. A double-blind placebo-controlled trial, S Afr Med J, 1995, 85, 885-7
  3. Li ST, et al, Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis, PLoS Med, 2007, 4, e98
  4. Johnson&Johnson Consumer B.V., SPC Imodium RVG (06945/08423/ 33724), www.cbg-meb.nl, aufgerufen 8. März 2013, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h06945.pdf
  5. NHG, Standaard Acute diarree (Tweede herziening) [Standard akuter Durchfall (zweite Überarbeitung)], Huisarts Wet [Allgemeinmedizinerrecht], 2007, 50(3), 103-13
  6. Hexal AG, SmPC Lopedium (11915.00.00), 05/2017
  7. Johnson & Johnson, SmPC Imodium® akut lingual (34564.00.00), 08/2019
  8. Hexal AG, SmPC Lopedium® akut bei akutem Durchfall, Lopedium® T akut bei akutem Durchfall, Lopedium® akut ISO bei akutem Durchfall (27743.00.01/ 49154.00.00/ 43827.00.00), 05/2017
  9. STADApharm, SmPC Loperamid STADA (11923.00.00/ 11923.00.01), 02/2019
  10. Janssen-Cilag, SmPC Imodium (6761963.00.01/ 34563.00.00/ 6761963.00.00), 12/2018
  11. Johnson & Johnson , SmPC Imodium akut (14373.00.00), 09/2015
  12. Aristo Pharma , SmPC Loperamid akut Aristo 2 mg Tabletten (49152.00.00), 08/2017
  13. Ratiopharm, SmPC Loperamid-ratiopharm® 2 mg Filmtabletten (10648.00.00), 04/2017
  14. Ratiopharm, SmPC Loperamid-ratiopharm® akut 2 mg Filmtabletten (15370.00.00), 04/2017

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Änderungsverzeichnis

  • 25 Januar 2021 10:05: Aktualisierung der Interaktionen
  • 10 Juli 2020 14:18: Neue Überarbeitung

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