Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Labetalol

Wirkstoff
Labetalol
Handelsname
Trandate®
ATC-Code
C07AG01

Pharmakodynamik

Labetalol senkt den Blutdruck durch die Blockierung der Alpha-Adrenorezeptoren in den peripheren Arteriolen, was den peripheren Widerstand senkt und bei gleichzeitiger Beta-Blockade, das Herz vor einer reflektorischen Sympathikus-Wirkung schützt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Pharmakokinetische Parameter aus einem Fallbericht [Haraldsson A, et al]:
T1/2 (Frühgeborenes): 3,1-6,8 Stunden und T1/2 bis 24 h (bei oraler Behandlung der Mutter mit Labetalol)
Clearance: circa 28 ml/min/kg

T1/2 (Erwachsene): 3,5-5 Stunden

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Arterielle Hypertonie
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: unlicensed

  • Hypertensive Krise
    • intravenös
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: unlicensed

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral bei Hypertonie

  • für diesen Arzneistoff gibt es kein zugelassenes Präparat in Deutschland
  • nur für Erwachsene außerhalb Deutschlands zugelassen
  • Dosierungen siehe Fachinformation von Importen

[Ref.]

Intravenös bei schwerer Hypertonie, unmittelbar nach der akuten Phase des Myokardinfarkts, zur kontrollierten Blutdrucksenkung bei chirurgischen Eingriffen

  • für diesen Arzneistoff gibt es kein zugelassenes Präparat in Deutschland
  • nur für Erwachsene außerhalb Deutschlands zugelassen
  • Dosierungen siehe Fachinformation von Importen

[Ref.]

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Präparate im Handel

Tabletten 100 mg, 200 mg
Injektionslösung 100 mg/20 ml

Allgemein

Importierte Präparate enthalten Labetalol in Form von Labetalolhydrochlorid. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration ist jeweils auf Labetalolhydrochlorid bezogen.

Orale Anwendung

Präparat als Import verfügbar:

Präparat Stärke Problematische Hilfsstoffe Zulassung
Trandate® (Import) 100 mg
200 mg		 k.A. Erwachsene

 

Intravenöse Anwendung

Präparat als Import verfügbar:

Präparat Stärke Problematische Hilfsstoffe Natriumgehalt Zulassung
Trandate® (Import) 100 mg/20 ml - k.A. Erwachsene


Anwendungshinweise:

  • Die Labetalol-Injektionslösung ist mit den folgenden intravenösen Infusionsflüssigkeiten kompatibel:
    • 5 % Dextrose BP
    • 0,18 % Natriumchlorid und 4 % Dextrose BP
    • 0,3 % Kaliumchlorid und 5 % Dextrose BP
    • Hartmann-Lösung

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Arterielle Hypertonie
  • Oral
    • 1 Jahr bis 18 Jahre
      [6]
      • Initialdosis: 1 mg/kg/Tag in 2 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Initialdosis in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erhöhen auf max. 1.200 mg/Tag in 2 Dosen.

      • Es wurden nur wenige gute Studien durchgeführt. Die genannte Dosierung basiert hauptsächlich auf Fallstudien. Stets mit niedriger Dosierung beginnen und für eine allmähliche Absenkung des Blutdrucks sorgen. Dosierungen bis zu 10-20 mg/kg/Tag sind beschrieben, sowie in einer einzelnen Fallstudie sogar 40 mg/kg/Tag.

        unlicensed
Hypertensive Krise
  • Intravenös
    • 1 Jahr bis 18 Jahre
      [3] [5] [8] [9]
      • 0,25 - 3 mg/kg/Stunde, Dauerinfusion.

      • Mit niedriger Dosierung beginnen. Unter intensivmedizinischer Beobachtung.

        Es wurden wenige gute Studien durchgeführt. Die genannte Dosierung basiert hauptsächlich auf Fallstudien. Für allmähliches Absenken des Blutdrucks sorgen, nicht mehr als 25 % in zwei Stunden. Thomas et al. beschreibt, dass bei Dosen von über ca. 0,59 mg/kg/Stunde nur ein geringer Mehrwert bei der Senkung des Blutdrucks zu erwarten ist.

        unlicensed

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Dyspnoe, Akrozyanose, Hypotonie, Provokation von Herzinsuffizienz oder Hypoglykämie (symptomlos: Cave: Diabetes-Patienten) und Alpträume. Bronchospasmus.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):

  • Überempfindlichkeitsreaktionen
  • Schwellungen der Nasenschleimhaut
  • erhöhte Leberfunktionswerte
  • Erektionsprobleme, Ejakulationsstörung
  • Depressive Stimmung
  • Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesie der Kopfhaut
  • Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Obstipation, Durchfall, Mundtrockenheit
  • reversibler lichenoider Ausschlag, Hyperhidrose
  • Muskelkrämpfe
  • Miktionsstörungen
  • Fatigue, Antriebslosigkeit

Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

  • Angioödem
  • Bradykardie, AV-Block, Reizleitungsstörungen, sinuatrialer Block, Entstehung bzw. Verschlechterung einer Herzinsuffizienz, Angina pectoris, Myokardinfarkt, EKG-Abweichungen
  • Lebernekrose
  • toxische Myopathie, systemischer Lupus erythematodes

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen bei Kindern

Sinusbradykardie, AV-Block, Hypotonie, Asthma und Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen allgemein

  • Cor pulmonale
  • kardiogener Schock
  • hochgradige Bradykardie (< 50 Schläge/min),
  • Patienten mit einer obstruktiven Atemwegserkrankungen
  • akuter Myokardinfarkt
  • Sinusknotensyndrom und sinuatrialer Block (außer bei vorhandenem Schrittmacher)
  • Prinzmetal Angina
  • metabolische Azidose
  • unbehandeltes Phäochromozytom

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Vorsicht ist geboten bei Kindern mit ischämischem oder traumatischem Hirnschaden in Verbindung mit einem erhöhten Risiko von Hypotonie. Große Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Einnahme von Verapamil (Isoptin®) in Verbindung mit der Gefahr von schweren Herzrhythmusstörungen. Bei peripheren Durchblutungsstörungen nicht verabreichen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Wenn der Patient Symptome einer Bradykardie entwickelt, muss die Dosis von Labetalol reduziert werden.
  • Angesichts der negativen Wirkung von Beta-Adrenorezeptor-Antagonisten auf die atrioventrikuläre Überleitungszeit, sollte Labetalol mit Vorsicht bei Patienten mit einem AV-Block ersten Grades verabreicht werden.
  • Psoriasis: Bei Patienten mit einer Psoriasis in der Eigen- oder Familien-Anamnese sollte die Verordnung von Labetalol nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung vorgenommen werden.
  • Herzinsuffizienz oder eine schlechte linksventrikuläre systolische Funktion: Besondere Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz oder einer schlechten linksventrikulären systolischen Funktion. Labetalol ist bei unkontrollierter Herzinsuffizienz kontraindiziert, kann aber mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die gut eingestellt und frei von Symptomen sind. Patienten mit Herzinsuffizienz sollten vor Beginn einer Behandlung mit Labetalol mittels einer geeigneten Therapie ausreichend eingestellt sein.
  • Die Verwendung von Beta-Blockern birgt das Risiko, eine Herzinsuffizienz oder obstruktive Lungenerkrankung zu induzieren oder zu verstärken. Bei Herzinsuffizienz sollte die myokardiale Kontraktilität aufrechterhalten und die Insuffizienz kompensiert werden. Patienten mit eingeschränkter Kontraktilität, vor allem ältere Menschen, sollten regelmäßig auf die Entwicklung einer Herzinsuffizienz überwacht werden.
  • Risiko anaphylaktischer Reaktionen: Während der Einnahme von Beta-Blockern kann es bei Patienten, die in der Anamnese schwere anaphylaktische Reaktionen gegen verschiedene Allergene aufweisen, bei erneuter zufälliger, diagnostischer oder therapeutischer Allergenexposition leichter zu einer Überempfindlichkeitsreaktion kommen. Solche Patienten könnten sich gegen die üblicherweise bei allergischen Reaktionen zur Behandlung verabreichte Adrenalindosis als therapierefraktär erweisen.
  • Lebererkrankungen: Bei Lebererkrankungen ist Vorsicht geboten. Wenn die Laborbefunde auf eine Leberfunktionsstörung hinweisen oder bei Patienten mit Ikterus, ist die Labetalol-Therapie abzubrechen und nicht wieder zu beginnen.
  • Periphere Gefäßkrankheit: Labetalol sollte mit Vorsicht bei Patienten mit peripherer Gefäßkrankheit angewendet werden, da deren Symptome verschlechtert werden können. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Erkrankung der peripheren Arterien (Raynaud-Syndrom, Claudicatio intermittens), da Labetalol die Symptome verschlimmern kann. Eine Alpha-Blockade kann den unerwünschten Wirkungen von Beta-Blockern entgegenwirken.
  • Thyreotoxikose: Labetalol kann die Symptome einer Hyperthyreose maskieren, ohne die Funktion der Schilddrüse zu beeinflussen.
  • Diabetes mellitus: Bei unkontrolliertem oder schwer zu kontrollierendem Diabetes mellitus ist Vorsicht geboten. Labetalol kann die Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie und Tremor) bei diabetischen Patienten maskieren. Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika kann durch Beta-Blocker verstärkt werden.

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
Antiarrhythmika (Lidocain, Propafenon, Flecainid, Phenytoin, Amiodaron, Verapamil, Diltiazem) erhöhtes Risiko einer myokardialen Depression Kombination vermeiden. Ist die gemeinsame Anwendung unumgänglich, sollen Blutdruck, Herzfrequenz und EKG sorgfältig überwacht werden.
NSAR (Acetylsalicylsäure, Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin, Flurbiprofen, Naproxen) verminderte Wirkung von Labetalol Überwachung des Blutdrucks und ggf. Dosisanpassung von Labetalol. Alternativ kann ein Calciumkanalblocker angewendet werden.
Insuline erhöhtes Risiko für Hypoglykämien und Maskierung der Symptome einer Hypoglykämie Die Blutglucose-Konzentrationen sind vor allem zu Beginn und bei Dosisänderungen zu überwachen. Die Patienten sollen auch auf das mögliche Fehlen bzw. die Veränderung von Hypoglykämie-Warnsymptomen hingewiesen werden.
Beta-Sympathomimetika (Fenoterol, Formoterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Vilanterol) verminderte Wirkung der Beta-Sympathomimetika Bei Asthma bronchiale sind sowohl nicht-selektive als auch kardioselektive Beta-Blocker in der Regel kontraindiziert; alternative Antihypertonika bzw. Koronartherapeutika sind zu bevorzugen.
Cholinergika (Pilocarpin, Neostigmin, Pyridostigmin, ) verstärkte Bradykardie und Bronchokonstriktion möglich Überwachung und ggf. Anpassung der Dosierung.
Allergenextrakte Verstärkung anaphylaktischer Reaktionen möglich Die subkutane und inhalative Anwendung von Allergenextrakten zur Diagnose oder zur Desensibilisierung während einer Behandlung mit Beta-Blockern — auch am Auge — wird nicht empfohlen. Ist eine gleichzeitige Anwendung dennoch nötig, sollen Patienten über mögliche Risiken informiert werden.
Bei kardiovaskulären Indikationen kommen alternative Arzneimittel wie Calciumantagonisten in Frage. 
Fingolimod verstärkte Bradykardie Kombination vermeiden. Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-Modulatoren und einem bradykard wirkenden Arzneimittel (Beta-Blocker, Antiarrhythmika der Klassen Ia und III, Calciumantagonisten, Herzglykoside, Acetylcholinesterasehemmer, Ivabradin, Pilocarpin) vorgesehen ist, soll zuvor ein Kardiologe konsultiert werden; wenn möglich soll auf ein Arzneimittel gewechselt werden, das die Herzfrequenz nicht senkt. Ist dies nicht möglich, soll die Herzfrequenz der Patienten mindestens über Nacht überwacht werden.
Celecoxib verstärkte/verminderte Wirksamkeit von Labetalol möglich Zu Beginn einer gleichzeitigen Therapie mit Celecoxib soll auf eventuell verstärkte Wirkungen der Beta-Blocker (Bradykardie, Hypotonie) geachtet und die Dosierung des Beta-Blockers nach Bedarf gesenkt werden. Bei Gabe von COX-2-Hemmern über mehrere Wochen oder Monate soll der Blutdruck in den ersten Wochen besonders sorgfältig überwacht und der Beta-Blocker nach Bedarf höher dosiert werden.
Procarbazin (MAO-Hemmer) Bradykardie, überschießender Blutdruckanstieg oder Blutdruckabfall Kontraindiziert.
Imipramin gegenseitige Wirkverstärkung Überwachung und ggf. Dosisreduktion von Imipramin.

 

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Beta-Adrenozeptorantagonisten, nichtselektiv

Propranolol

Hemangiol®, Dociton®, Inderal®, Obsidan®
C07AA05

Sotalol

Sotalex®
C07AA07
Beta-Adrenozeptorantagonisten, selektiv

Atenolol

Tenormin®
C07AB03

Bisoprolol

Concor Cor®, Concor®
C07AB07

Esmolol

Brevibloc®
C07AB09

Metoprolol

Beloc®, Beloc-Zok®, Jutablock
C07AB02
Alpha- und Beta-Adrenozeptorantagonisten

Carvedilol

Dilatrend®, Querto®
C07AG02

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Referenzen

  1. Haraldsson A, et al, Half-life of maternal labetalol in a premature infant., Pharm Weekbl Sci, 1989, Dec 15;11(6), 229-31
  2. Thorsteinsson A, et al, Severe labetalol overdose in an 8-month-old infant., Paediatr Anaesth, 2008, May;18(5), 435-8
  3. Porto I, Hypertensive emergencies in children, J Pediatr Health Care, 2000, Nov-Dec;14(6), 312-7; quiz 8-9
  4. Bunchman TE, et al, Intravenously administered labetalol for treatment of hypertension in children, J Pediatr, 1992, Jan;120(1), 140-4
  5. Deal JE, et al, Management of hypertensive emergencies, Arch Dis Child, 1992, Sep;67(9), 1089-92
  6. Grubb BP. , The use of oral labetalol in the treatment of arrhythmias associated with the long QT syndrome. , Chest., 1991, Dec;100(6), 1724-5
  7. Willis JK, et al, Reversible myopathy due to labetalol, Pediatr Neurol, 1990 , Jul-Aug;6(4):, 275-6
  8. Thomas CA\, et al., Safety and efficacy of intravenous labetalol for hypertensive crisis in infants and small children., Pediatr Crit Care Med, 2011, Jan;12(1), 28-32
  9. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9),, 1719-42
  10. Aspen Pharma Schweiz GmbH, SmPC Trandate 100 mg/20 ml Injektionslösung (17082), 09/2017
  11. Aspen Pharma Schweiz GmbH, SmPC Trandate® 100/200 mg Tabletten, 05/2010

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Änderungsverzeichnis

  • 01 Oktober 2020 15:54: Neue Monographie

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