Solifenacin

Wirkstoff
Solifenacin
Handelsname
Vesikur™
ATC-Code
G04BD08

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Solifenacin ist ein Urologikum und wirkt als kompetitiver, spezifischer, cholinerger M3-Rezeptorantagonist. 

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Solifenacin bei Kindern und Jugendlichen mit überaktiver Blase (ab 5 Jahren) und neurogener Detrusorhyperaktivität (von 2 bis 18 Jahren) war ähnlich der Pharmakokinetik bei Erwachsenen nach gewichtsangepasster Dosierung. Die geringfügig kürzere Tmax und T1/2 wurden als nicht klinisch signifikant betrachtet. [SmPC Vesikur™]

Vd 8,6 L/kg
T1/2 45 - 68 h
Tmax 4 - 12 h
Cl  9,5 L/h

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Neurogene Detrusorhyperaktivität
    • oral
      • ≥2 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral bei neurogener Detrusorhyperaktivität

Kinder und Jugendliche ab 2 Jahre
Die Behandlung sollte mit der empfohlenen Anfangsdosierung eingeleitet werden. Danach kann die Dosis auf die niedrigste wirksame Dosis erhöht werden. Die Höchstdosis soll nicht überschritten werden. Bei Langzeittherapie sind die Patienten regelmäßig, mindestens jährlich oder falls nötig häufiger im Hinblick auf die Fortsetzung der Behandlung und auf eine erforderliche Dosisanpassung zu untersuchen.

Gewichtsbereich (kg) Initialdosis (mL) §1 Höchstdosis (mL) §2
9 bis 15 2 4
> 15 bis 30 3 5
> 30 bis 45 3 6
> 45 bis 60 4 8
> 60 5 10

§ Die Konzentration der Solifenacin Suspension zum Einnehmen beträgt 1 mg/ml.
1 Entspricht der Erwachsenen-Exposition im Fließgleichgewicht nach einer Tagesdosis von 5 mg.
2 Entspricht der Erwachsenen-Exposition im Fließgleichgewicht nach einer Tagesdosis von 10 mg.

Solifenacin Suspension zum Einnehmen soll einmal täglich oral eingenommen werden.

[Ref.]

Präparate im Handel

Suspension zum Einnehmen 1 mg/mL
Filmtabletten 5 mg, 10 mg

Präparat im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke (Solifenacinsuccinat) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Anwendungshinweis Altersangabe
Vesikur™ Suspension zum Einnehmen 1 mg/mL oral natriumfrei Methyl-4-hydroxybenzoat (1,6 mg/mL),
Propyl-4-hydroxybenzoat (0,2 mg/mL),
Propylenglykol (20 mg /mL),
Polysorbat 65,
Benzoesäure (0,015 mg/mL),
Acesulfam-Kalium,
Ethanol (4,8 mg/mL)		 Orange Keine Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln oder anderen Getränken. Einnahme mit Nahrungsmitteln oder Getränken kann Freisetzung von Solifenacin im Mund verursachen und bitteren Geschmack und Taubheitsgefühl im Mund hervorrufen. ab 2 Jahren und 9 kg
Vesikur™ Filmtabletten 5 mgT0
10 mgT0		 oral k.A. Lactose - Unzerkaut mit Flüssigkeit schlucken. Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Erwachsene


T0: nicht teilbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformation wurden am 04.07.2024 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Neurogene Detrusorhyperaktivität
  • Oral
    • 2 Jahre bis 18 Jahre und 9 bis 16 kg
      [1] [2]
      • Solifenacinsuccinat: 2 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 4 mg/Tag.
    • 2 Jahre bis 18 Jahre und 16 bis 31 kg
      [1] [2]
      • Solifenacinsuccinat: 3 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 5 mg/Tag.
    • 2 Jahre bis 18 Jahre und 31 bis 46 kg
      [1] [2]
      • Solifenacinsuccinat: 3 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 6 mg/Tag.
    • 2 Jahre bis 18 Jahre und 46 bis 61 kg
      [1] [2]
      • Solifenacinsuccinat: 4 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 8 mg/Tag.
    • 2 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 61 kg
      [1] [2]
      • Solifenacinsuccinat: 5 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 10 mg/Tag.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

  • GFR >30 ml/min: Dosisanpassung nicht erforderlich.
  • GFR <30 ml/min: Die einmal tägliche Initialdosis darf nicht überschritten werden. Mit Vorsicht behandeln.

 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil von Jugendlichen ist vergleichbar mit dem von Erwachsenen.
Die folgenden bekannten Nebenwirkungen wurden bei Kindern beobachtet: Obstipation (besonders bei Maximaldosis), Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Somnolenz, Harnwegsinfektion, positive Bakterienkulturen und QT-Verlängerung.
[SmPC Vesikur™] 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Mundtrockenheit

Häufig (1-10 %): verschwommenes Sehen, Obstipation, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen

Gelegentlich (0,1-1 %): Harnwegsinfektion, Zystitis, Somnolenz, Dysgeusie, Augentrockenheit, Trockenheit der Nase, gastroösophageale Refluxkrankheit, trockene Kehle, trockene Haut, erschwerte Miktion, Müdigkeit, periphere Ödeme

Selten (0,01-0,1 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Kolonobstruktion, Koprostase, Erbrechen, Juckreiz, Ausschlag, Harnverhalt

Sehr selten (<0,01 %): Halluzinationen, Verwirrtheitszustand, Erythema multiforme, Urtikaria, Angioödem

Häufigkeit nicht bekannt: anaphylaktische Reaktion, verminderter Appetit, Hyperkaliämie, Delirium, Glaukom (Grüner Star), Torsade de Pointes, QT Verlängerung im EKG, Vorhofflimmern, Palpitationen, Tachykardie, Dysphonie, Ileus, abdominelle Beschwerden, Lebererkrankungen, abnormaler Leberfunktionstest, exfollative Dermatitis, Muskelschwäche, Nierenfunktionsstörung

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Harnverhalt
  • schwere gastrointestinale Erkrankung (einschließlich eines toxischen Megakolons), Myasthenia gravis oder Engwinkelglaukom sowie bei Patienten, die ein Risiko für diese Erkrankungen aufweisen
  • Hämodialyse-Patienten
  • stark eingeschränkte Leberfunktion
  • schwere Niereninsuffizienz oder mäßig eingeschränkte Leberfunktion, die gleichzeitig mit einem CYP3A4-Inhibitor (z.B. Ketoconazol) behandelt werden

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
CYP3A4-Inhibitoren, bei schwerer Niereninsuffizienz/mäßig eingeschränkter Leberfunktion Hemmung des Metabolismus von Solifenacin bei bereits eingeschränkter Exkretions- bzw. Metabolisierungsleistung. Erhöhte Serumkonzentration und stark verstärkte Wirkung von Solifenacin möglich. Kombination kontraindiziert.
CYP3A4-Inhibitoren Hemmung des Metabolismus von Solifenacin. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Solifenacin möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Solifenacin.
CYP3A4-Induktoren Steigerung des Metabolismus von Solifenacin. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Solifenacin möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Solifenacin.
Anticholinergika Durch die gleichzeitige Anwendung mehrerer Anticholinergika können anticholinerge Nebenwirkungen verstärkt werden. Aufgrund additiver anticholinerger Effekte ist eine Überwachung beziehungsweise Anpassung notwendig.
Cholinergika, z.B. Acetylcholinesterase-Hemmer Gegensätzliche pharmakologische Wirkung. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis anpassen und Monitoring auf ausreichende Wirkung und mögliche Nebenwirkungen von Solifenacin und dem Interaktionspartner. Alternative Therapien erwägen.
Prokinetika, z.B. Metoclopramid, Cisaprid
QT-Zeit-verlängernde Wirkstoffe Additive QT verlängernde Wirkung. Erhöhtes Risiko für Torsade de pointes Tachykardien. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, sollten Patienten über das Risiko der Herzrhythmusstörung informiert werden und bei Schwindel und Ohnmachtsanfällen sowie bei Durchfall oder Erbrechen (Elektrolytstörungen) umgehend einen Arzt aufsuchen. Monitoring von EKG und Elektrolytstatus erwägen.


Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

UROLOGIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Mittel bei häufiger Blasenentleerung und Harninkontinenz

Oxybutynin

Dridase®, Kentera®, Spasyt®
G04BD04

Propiverin

Mictonetten®, Mictonorm®, Propionorm®
G04BD06

Tolterodin

Detrusitol®
G04BD07

Trospium

Spasmex®, Spasmolyt®, Urivesc®
G04BD09
Mittel bei erektiler Dysfunktion

Sildenafil

Revatio®
G04BE03 und C02KX06

Referenzen

  1. Astellas Pharma Europe B.V, SmPC Vesicare (RVG 116539) 18-10-2019
  2. Astellas Pharma GmbH, SmPC Vesikur™ 1 mg/ml Suspension zum Einnehmen (93778.00.00), 09/2023
  3. Astellas Pharma GmbH, SmPC Vesikur™ 5 mg/10 mg Filmtabletten (59808.00.00, 59808.01.00), 12/2018

Änderungsverzeichnis

  • 17 Juli 2024 16:23: Überprüfung und Aktualisierung
  • 30 Dezember 2021 16:29: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung