Buspiron

Wirkstoff
Buspiron
Handelsname
Anxut®, Busp®
ATC-Code
N05BE01

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Buspiron gilt als kompletter Agonist präsynaptischer 5HT1A-Rezeptoren und als partieller Agonist postsynaptischer 5HT1A-Rezeptoren im ZNS.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die folgenden pharmakokinetischen Parameter wurden nach einer Einzeldosis von 2,5-5 mg Buspiron [Edwards 2006] und im Steady State nach zweimal täglicher Gabe [Salazar 2001] gemessen:

Studie Edwards 2006 Salazar 2001
Alter (Jahre) 2 - 6 6 - 12 13 - 17
n 20 12 12
Dosis (mg/d) 2,5 - 5 15 30 60 15 30 60
Cmax (ng/ml) 1,14 ± 0,75 0,67 1,96 3,96 0,54 1,44 2,64
Tmax (h) 0,80 ± 0,40 1,0 1 1 1 1 1
T1/2 (h) 1,61 ± 0,32 1,99 3,13 2,70 2,90 3,44 3,37
Cl/F (l/h/kg) 87,8 ± 44,8 - - - - - -

 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Angststörungen

    • oral

      • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur symptomatischen Behandlung von Angstzuständen mit folgender Leitsymptomatik: Angst, innere Unruhe, Spannungszustände.

Kinder und Jugendliche

Placebo-kontrollierte Studien an 334 Patienten, denen Buspiron für maximal 6 Wochen in der für Erwachsene empfohlenen Dosierung verabreicht wurde, belegten, dass die Einnahme von Buspiron nicht zur Behandlung der generalisierten Angststörung bei Patienten unter 18 Jahren geeignet ist. Bei paediatrischen Patienten waren die Plasmakonzentrationen von Buspiron höher, als die Plasmakonzentrationen von Erwachsenen, denen die gleichen Dosen verabreicht wurden.

Erwachsene

Die Dosierung richtet sich nach der individuellen Ausgangslage des Patienten. Für Erwachsene ab dem 18. Lebensjahr gilt zu Behandlungsbeginn: 3mal täglich 5 mg Buspironhydrochlorid. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 20 – 30 mg, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen, gesteigert werden. Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg pro Tag nicht überschreiten. Eine Einzeldosis von 30 mg Buspironhydrochlorid sollte nicht überschritten werden.

[Ref.]

Präparate im Handel

Präparate im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke (Buspironhydrochlorid)
Busp® Tabletten 5 mgT2
10 mgT2

T2: teilbar in zwei gleiche Dosen

Anwendungshinweis:

  • Die Bioverfügbarkeit von Buspiron wird durch Nahrungsmittel gesteigert. Buspiron sollte daher immer zur gleichen Tageszeit und entweder immer auf nüchternen Magen oder immer nach den Mahlzeiten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
  • Zur Teilung legt man die Tablette mit der Bruchkerbe nach oben auf eine feste Unterlage. Durch leichten Druck mit dem Daumen teilt man die Tablette.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Angststörungen
  • Oral
    • 6 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9]
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 2 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Nach einigen Wochen kann bei Bedarf basierend auf dem klinischen Ansprechen und den Nebenwirkungen alle 3 Tage um 5 mg/Tag in 2-3 Dosen erhöht werden bis zur Erhaltungsdosis von 10 - 30 mg/Tag in 2 - 3 Dosen. Max: 45 mg/Tag.
        • Die Wirkung tritt nach 1-3 Wochen ein.
        • Bei pädiatrischen Angststörungen wurde die Wirkung nur in Open-Label-Studien und Fallberichten nachgewiesen. Buspiron kann im Einzelfall eine Lösung für Angststörungen bieten, bei denen sich andere Optionen als nicht wirksam erwiesen haben.
        • Buspiron sollte täglich zur gleichen Zeit und konsequent mit oder ohne Essen eingenommen werden.
        • Buspiron sollte von einem Facharzt für Kinder- und Jugendpsychiatrie verschrieben werden. Die Dosis sollte individuell bestimmt und die niedrigstmögliche Dosis angewendet werden.

        off-label

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Über ungewöhnliche unwillkürliche Bewegungen [Buitelaar 1998] und gelegentliche Fälle von Schlafwandeln und Alpträumen wurde berichtet [Simeon 1994]. Bei psychiatrischen präpubertären Patienten mit Angstsymptomen und mäßig aggressivem Verhalten wurde über die Zunahme von Aggression, Unruhe und euphorischer Manie berichtet [Pfeffer 1997].

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Somnolenz

Häufig (1-10 %): Albträume, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Nervosität, Benommenheit, Konzentrationsstörungen, Erregung, Zorn, Feindseligkeit, Verwirrtheit, Depression, Missempfindungen (z. B. Kribbeln, Prickeln), Koordinationsstörungen, Tremor, verschwommenes Sehen, Tinnitus, Tachykardie, nichtspezifische Brustschmerzen, Halsentzündung, verstopfte Nase, Übelkeit, Mundtrockenheit, gastrointestinale Beschwerden, Diarrhö, Obstipation, Erbrechen, kalter Schweiß, Hautausschlag, Schmerzen des Bewegungsapparates (Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen), Schwächegefühl

Gelegentlich (0,1-1 %): Entfremdungserlebnisse, Unbehagen, Hyperakusis, Hochstimmung, Bewegungsdrang, Ängstlichkeit, Interessensverlust, Assoziationsstörungen, Halluzinationen, Selbstmordgedanken, Krampfanfälle, Taubheitsgefühl, Rötung der Augen, Augenjuckreiz, Konjunktivitis, Palpitation, kurze Ohnmachtsanfälle, Hypo- oder Hypertonie, übermäßig gesteigerte Atmung, Kurzatmigkeit, Brustengegefühl, verändertes Geruchsempfinden, Blähungen, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Hypersalivation, Reizdarm, rektale Blutungen, Anstieg der Leberwerte, Ödeme, Urtikaria, Erröten, Neigung zu Blutergüssen, Haarausfall, trockene Haut, Ekzeme, Gesichtsödeme, Bläschen, Muskelkrämpfe, Muskelverspannung, Harndrang oder -verhaltung, Miktionsstörungen, Menstruationsstörungen, verminderte oder gesteigerte Libido, Gewichtszunahme, Fieber, Dröhnen im Kopf, Gewichtsabnahme, Unwohlsein, Müdigkeit, verändertes Geschmacksempfinden, Schwitzen, feuchte Hände 

Selten (0,01-0,1 %): Blutbildveränderungen (Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie), Galaktorrhö, Gynäkomastie, Schilddrüsenfunktionsstörungen, Stimmungsschwankungen, Klaustrophobie, Kälteempfindlichkeit, Stupor, verwaschene Sprache, Psychose, transiente Erinnerungslücken, Serotonin-Syndrom, unwillkürliche Bewegungen, verlangsamte Reaktionszeit, extrapyramidale Symptome einschließlich Früh- und Spätdyskinesien, Dystonien und Rigor, Parkinsonismus, Akathisie, Restless-legs-Syndrom, Augenschmerzen, Photophobie, Druckgefühl auf den Augen, Tunnelblick, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Kardiomyopathie, Bradykardie, Hirndurchblutungsstörungen, Nasenbluten, Angioödem, allergische Reaktionen, kleinflächige Hautblutungen, Akne, Nagelausdünnung, Muskelschwäche, Enuresis, nächtliches Wasserlassen, Amenorrhö, Unterleibsentzündungen, Ejakulationsstörungen, Impotenz, Alkoholmissbrauch, Blutgerinnungsstörungen, Stimmverlust, Schluckauf, Zungenbrennen

Sehr selten (<0,01 %): Ruhelosigkeit

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Haben Sie den Verdacht auf eine Nebenwirkung?

Die Meldung ist sehr wichtig, um das Nutzen-Risiko-Verhältnis eines Arzneimittels ständig zu überwachen. Das gilt besonders, wenn Medikamente bei Kindern außerhalb der zugelassenen Anwendung (off-label) eingesetzt werden.

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Kontraindikationen allgemein

  • akutes Engwinkelglaukom
  • Myasthenia gravis
  • Epilepsie
  • akute Alkohol-, Hypnotika-, Analgetika- oder Antipsychotikaintoxikation
  • schwere Leberinsuffizienz
  • schwere Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance <20 ml/min/1,72 m2)

[Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANXIOLYTIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Benzodiazepin-Derivate

Alprazolam

Tafil®
N05BA12

Clobazam

Epaclob®, Frisium®
N05BA09

Diazepam

Valium®
N05BA01

Lorazepam

Tavor®, Tavor® Expidet, Tolid®
N05BA06
ANXIOLYTIKA

Alprazolam

Tafil®
N05BA12

Clobazam

Epaclob®, Frisium®
N05BA09

Diazepam

Valium®
N05BA01

Lorazepam

Tavor®, Tavor® Expidet, Tolid®
N05BA06

Referenzen

  1. FDA, Drugs@FDA: Review documents Buspar (buspirone), July 2001., https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2001/18-731S043_review.pdf.
  2. Kranzler HR. , Use of buspirone in an adolescent with overanxious disorder, J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 1988, 27(6), 789-90
  3. Buitelaar JK et al. , Buspirone in the management of anxiety and irritability in children with pervasive developmental disorders: results of an open-label study. , The Journal of Clinical Psychiatry , 1998, 59(2), 56-59
  4. Pfeffer CR et al. , Buspirone treatment of psychiatrically hospitalized prepubertal children with symptoms of anxiety and moderately severe aggression., J Child Adolesc Psychopharmacol, 1997, 7(3), 145-55
  5. Salazar DE et al., Pharmacokinetics and tolerability of buspirone during oral administration to children and adolescents with anxiety disorder and normal healthy adults., J Clin Pharmacol, 2001, Dec;41(12), 1351-8
  6. Hanna GL, et al, Buspirone treatment of anxiety associated with pharyngeal dysphagia in a four-year-old., J Child Adolesc Psychopharmacol, 1997, 7(2), 137-43
  7. Zwier KJ, et al, Buspirone use in an adolescent with social phobia and mixed personality disorder (cluster A type), J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 1194, 33(7), 1007-11
  8. Simeon JG et al. , Buspirone therapy of mixed anxiety disorders in childhood and adolescence: A pilot study, Journal of Child and Adolescent Pharmacology, 1994, 4(3), 159-170
  9. Mylan BV, SmPC Buspiron HCL(RVG 27118) 03-07-2018, www.geneesmiddeleninformatiebank
  10. Edwards DJ et al., Pharmacokinetics of buspirone in autistic children, J Clin Pharmacol, 2006, May;46(5), 508-14
  11. Hexal AG, SmPC Busp® 5 mg Tabletten, Busp® 10 mg Tabletten (11426.00.00), 02/2015

Änderungsverzeichnis

  • 06 Februar 2020 16:22: Neue Informationen zu Zulassung , Präparaten im Handel und Textauszug aus Fachinformation.
  • 06 September 2019 09:25: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung