Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Trametinib

Wirkstoff
Trametinib
Handelsname
Mekinist®, Spexotras®
ATC-Code
L01EE01

Pharmakodynamik

Trametinib ist ein reversibler, hochselektiver allosterischer Inhibitor der Aktivierung der Mitogen-aktivierten, über extrazelluläre Signale regulierten Kinasen 1 (MEK1) und 2 (MEK2) sowie deren Kinaseaktivität. MEK Proteine sind Bestandteile des mit extrazellulären Signalen verbundenen Kinase-Signalübertragungswegs (ERK). Bei Krebserkrankungen beim Menschen ist dieser Signalübertragungsweg häufig durch mutierte Formen von BRAF aktiviert, wodurch MEK aktiviert wird. Trametinib inhibiert die Aktivierung von MEK durch BRAF und inhibiert die Kinaseaktivität von MEK.

Pharmakokinetik bei Kindern

In der pivotalen pädiatrischen Studie beliefen sich die geometrischen Mittelwerte (%VK) der Cmax  im Steady State auf 22,7 ng/mL (41,1 %)  in der low-grade glioma (LGG)-Kohorte und auf 21,3 ng/ml (36,3 %) in der high-grade glioma (HGG)-Kohorte.

Die scheinbare Clearance von Trametinib bei pädiatrischen Patienten (medianes Körpergewicht: 32,85 kg) betrug 3,44 L/h (VK 20 %).

Die pharmakokinetischen Eigenschaften (Resorptionsrate und Clearance des Wirkstoffs) von Trametinib bei pädiatrischen Patienten waren mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Das Gewicht besaß einen Einfluss auf die orale Clearance von Trametinib, das Alter dagegen nicht. Die pharmakokinetische Trametinib-Exposition bei pädiatrischen Patienten in der empfohlenen gewichtsabhängigen Dosierung bewegte sich im Bereich der Exposition, die bei Erwachsenen beobachtet wurde.
[SmPC Spexotras]

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Niedrig- oder hochgradig malignes Gliom
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre, ≥8 kg: zugelassen 

  • Melanom
    • oral
      • ≥12 Jahre bis <18 Jahre, ≥26 kg: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur
- Behandlung von pädiatrischen Patienten ab einem Alter von 1 Jahr in Kombination mit Dabrafenib mit einem niedriggradig malignen Gliom (low-grade glioma, LGG) mit einer BRAF-V600E-Mutation, die eine systemische Therapie benötigen
- Behandlung von pädiatrischen Patienten ab einem Alter von 1 Jahr in Kombination mit Dabrafenib mit einem hochgradig malignen Gliom (high-grade glioma, HGG) mit einer BRAF-V600E-Mutation, die zuvor mindestens eine Strahlen- und/oder Chemotherapie erhalten haben.

als Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen: 

Kinder unter 1 Jahr:
Die Sicherheit und Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit Trametinib und Dabrafenib bei Kindern im Alter von unter 1 Jahr ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Kinder ab 1 Jahr:

Körpergewicht Empfohlene Dosis
Volumen der Lösung zum Einnehmen (ml) einmal täglich entspricht mg Trametinib
8 kg 6 ml 0,30 mg
9 bis 10 kg 7 ml 0,35 mg
11 kg 8 ml 0,40 mg
12 bis 13 kg 9 ml 0,45 mg
14 bis 17 kg 11 ml 0,55 mg
18 bis 21 kg 14 ml 0,70 mg
22 bis 25 kg 17 ml 0,85 mg
26 bis 29 kg 18 ml 0,90 mg
30 bis 33 kg 20 ml 1 mg
34 bis 37 kg 23 ml 1,15 mg
38 bis 41 kg 25 ml 1,25 mg
42 bis 45 kg 28 ml 1,40 mg
46 bis 50 kg 32 ml 1,60 mg
≥ 51kg 40 ml 2 mg

[Ref.]

Oral 
- als Monotherapie oder in Kombination mit Dabrafenib zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 Jahren und älter mit nicht‑resezierbarem oder metastasiertem Melanom mit einer BRAF‑V600‑Mutation.
- in Kombination mit Dabrafenib zur adjuvanten Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 Jahren und älter mit Melanom im Stadium III mit einer BRAF‑V600‑Mutation nach vollständiger Resektion.

als Tablette:

Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren: 
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Trametinib-Filmtabletten bei Kindern und Jugendlichen (< 18 Jahre) ist außer bei Jugendlichen im Alter von 12 Jahren und älter mit Melanom nicht erwiesen.

Jugendliche ab 12 Jahren:
Bei Jugendlichen (im Alter von 12 bis < 18 Jahren) mit Melanom basiert die empfohlene Dosis von Trametinib auf dem Körpergewicht:

1 mg Trametinib einmal täglich für ein Körpergewicht von 26 bis 37 kg.
1,5 mg Trametinib einmal täglich für ein Körpergewicht von 38 bis 50 kg.
2 mg Trametinib einmal täglich für ein Körpergewicht von 51 kg oder mehr.

[Ref.]

weitere zugelassene Indikationen bei Erwachsenen:
- Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)
- Differenziertes Schilddrüsenkarzinom (DTC)

[Ref.]

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Präparate im Handel

Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen 0,05 mg/mL
Filmtabletten 0,5 mg, 2 mg 

Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Trametinib in Form von Trametinib-Dimethysulfoxid. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration und Dosierung ist jeweils auf Trametinib bezogen.

Präparate im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke (Trametinib) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Anwendungshinweis Altersangabe
Spexotras®

 Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen 0,05 mg/mL oral 1,98 mg/mL Sucralose
Methyl-4-hydroxybenzoat		 Erdbeere Rekonstitution gemäß Fachinformation.
Einnahme mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit zusammen mit Dabrafenib.		 ab 1 Jahr, ≥8 kg
Mekinist® Filmtabletten 0,5 mg
2 mg		 oral "natriumfrei" Polysorbat 80 (2 mg Filmtablette) - Nicht zerkauen oder Zerdrücken.
Einnahme mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit zusammen mit Dabrafenib.		 ab 12 Jahre, ≥26 kg

 Die Fachinformationen wurde am 02.07.2026 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Hinweis

Um Nebenwirkungen zu reduzieren, kann eine Dosisreduktion, Behandlungsunterbrechung oder -abbruch erforderlich sein.

Dosierungsempfehlungen

Niedrig- oder hochgradig malignes Gliom
  • Oral
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 8 bis 9 kg
      [1] [3]
      • 0,3 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 9 bis 10 kg
      [1] [3]
      • 0,35 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 11 bis 12 kg
      [1] [3]
      • 0,4 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 12 bis 13 kg
      [1] [3]
      • 0,45 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 14 bis 17 kg
      [1] [3]
      • 0,55 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 18 bis 21 kg
      [1] [3]
      • 0,7 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 22 bis 25 kg
      [1]
      • 0,85 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 26 bis 29 kg
      [1] [3]
      • 0,9 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 30 bis 33 kg
      [1] [3]
      • 1 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 34 bis 37 kg
      [1] [3]
      • 1,15 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 38 bis 41 kg
      [1] [3]
      • 1,25 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 42 bis 45 kg
      [1] [3]
      • 1,4 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und 46 bis 50 kg
      [1] [3]
      • 1,6 mg/Tag in 1 Dosis
    • 1 Jahr bis 18 Jahre und ≥ 51 kg
      [1] [3]
      • 2 mg/Tag in 1 Dosis
Melanom
  • Oral
    • ≥ 12 Jahre und 26 bis 37 kg
      [2] [4]
      • 1 mg/Dosis in 1 Dosis
    • ≥ 12 Jahre und 38 bis 50 kg
      [2] [4]
      • 1,5 mg/Dosis in 1 Dosis
    • ≥ 12 Jahre und ≥ 51 kg
      [2] [4]
      • 2 mg/Dosis in 1 Dosis

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil bei pädiatrischen Patienten stimmte weitgehend mit dem Sicherheitsprofil überein, das zuvor bei erwachsenen Patienten beobachtet wurde.

In klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten, die mit Trametinib in Kombination mit Dabrafenib behandelt wurden:

Häufigste Nebenwirkungen ( ≥ 20 %): Pyrexie (70 %), Hautausschlag (49 %), Kopfschmerzen (47 %), Erbrechen (40 %), Fatigue (36 %), Hauttrockenheit (35 %), Diarrhoe (34 %), Blutung (34 %), Übelkeit (29 %), akneiforme Dermatitis (29 %), Abdominalschmerz (28 %), Neutropenie (26 %), Husten (24 %) und erhöhte Transaminasen (22 %).

Am häufigsten berichtete schwerwiegende (Grad 3/4) Nebenwirkungen: Neutropenie (15 %), Pyrexie (11 %), erhöhte Transaminasen (6 %) und Grad 3 Gewichtszunahme (5 %).

Andere Nebenwirkungen: Gewichtszunahme (16 %), reduzierte LVEF (5 %), erhöhter Blutdruck (2 %), Uveitis (4 %), Iridozyklitis (2 %) und Pankreatitis (1 %).

Langzeitdaten zu Wachstum und Skelettreifung bei pädiatrischen Patienten sind derzeit begrenzt.

[SmPC Spexotras]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Paronychie, Nasopharyngitis, Hautpapillom, Neutropenie, Anämie, Leukopenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Blutung, Husten, Bauchschmerzen, Verstopfung, Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, akneiforme Dermatitis, trockene Haut, Juckreiz, Hautausschlag, Erythem, Arthralgie, Schmerzen in einer Extremität, Pyrexie, Fatigue, Gewichtszunahme, Transaminasen erhöht

Häufig (1-10 %): Harnwegsinfektion, Zellulitis, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit, Dehydratation, verminderter Appetit, verschwommenes Sehen, Sehstörung, Uveitis, verringerte Auswurffraktion, Bradykardie, Hypertonie, Hypotonie, Atemnot, Pankreatitis, Stomatitis, generalisierte exfoliative Dermatitis, Haarausfall, palmarplantares Erythrodysästhesie-Syndrom, Follikulitis, Hautläsion, Pannikulitis, Hyperkeratose, Lichtempfindlichkeit, Myalgie, Muskelkrämpfe, Schleimhautentzündung, Gesichtsödem, Schüttelfrost, peripheres Ödem, grippeartige Erkrankung, Hyponatriämie, Hypophosphatämie, Hyperglykämie, alkalische Phosphatase im Blut erhöht, Gammaglutamyltransferase erhöht, Kreatin-Phosphokinase im Blut erhöht

Gelegentlich (0,1-1 %): Netzhautablösung, periorbitales Ödem, atrioventrikulärer Block, Kolitis, akute febrile neutrophile Dermatose, Hautfissuren, nächtliches Schwitzen, Hyperhidrose

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Kontraindikationen allgemein

  • Arzneimittelwechselwirkungen über hydrolytische Enzyme (z.B. Carboxylesterasen)
  • Inhibitoren von P-gp (z.B. Verapamil, Ciclosporin, Ritonavir, Chinidin, Itraconazol)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei pädiatrischen Patienten, die Trametinib in Kombination mit Dabrafenib erhalten haben, wurde über hämorrhagische Ereignisse berichtet. Über eine Verringerung der LVEF durch Trametinib in Kombination mit Dabrafenib wurde bei pädiatrischen Patienten berichtet. In klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten mit Trametinib wurde über Fieber berichtet. Außerdem wurde in klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten, die mit Trametinib in Kombination mit Dabrafenib behandelt wurden, über Uveitis und Iridozyklitis berichtet. Hautausschlag ist bei 49 % der pädiatrischen Patienten in klinischen Studien mit Trametinib in Kombination mit Dabrafenib beobachtet worden. Über Pankreatitis wurde bei pädiatrischen Patienten, die in klinischen Studien mit Trametinib in Kombination mit Dabrafenib behandelt wurden, berichtet. Über hepatische Nebenwirkungen wurde in klinischen Studien mit Trametinib in Kombination mit Dabrafenib bei pädiatrischen Patienten berichtet. Bei pädiatrischen Patienten, die Trametinib in Kombination mit Dabrafenib erhielten, wurde über Kolitis und Enterokolitis berichtet. 
[SmPC Spexotras]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitoren

Dasatinib

Sprycel®
L01EA02

Imatinib

Glivec®, Imanivec®
L01EA01

Nilotinib

Tasigna®
L01EA03
BRAF-Serin-Threoninkinase-Inhibitoren

Dabrafenib

Finlee®, Tafinlar®
L01EC02
Anaplastische Lymphomkinase (ALK)-Inhibitoren

Crizotinib

Xalkori®
L01ED01
Andere Proteinkinase-Inhibitoren

Entrectinib

Rozlytrek®
L01EX14

Larotrectinib

Vitrakvi®
L01EX12
PROTEINKINASE-INHIBITOREN

Crizotinib

Xalkori®
L01ED01

Dabrafenib

Finlee®, Tafinlar®
L01EC02

Dasatinib

Sprycel®
L01EA02

Entrectinib

Rozlytrek®
L01EX14

Imatinib

Glivec®, Imanivec®
L01EA01

Larotrectinib

Vitrakvi®
L01EX12

Nilotinib

Tasigna®
L01EA03

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Referenzen

  1. Novartis Europharm Limited , SmPC Spexotras (EU/1/23/1781/001), Rev 10, 19-05-2026, www.ema.europa.eu, 05/2026
  2. Novartis Pharma B.V., SmPC Mekinist (EU/1/14/931/001), Rev 40, 22-05-2026, www.ema.europa.eu, 05/2026
  3. Novartis Europharm Limited , SmPC Spexotras 0,05 mg/ml Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen (EU/1/23/1781/001), 05/2026
  4. Novartis Europharm Limited, SmPC Mekinist® 0,5 mg/ 2 mg Filmtabletten (EU/1/14/931/001), 05/2026

Bitte wählen Sie eine zweite Monographie aus.
Mit der Sie die bereits ausgewählte Monographie vergleichen möchten .

Änderungsverzeichnis

  • 06 Juli 2026 09:49: Neue Monographie

Änderungsverzeichnis