Pharmakodynamik

Pharmakokinetik bei Kindern

Es liegen keine speziellen Daten für Kinder vor.

Erwachsene

Absorption

Aufgrund seines quartären Stickstoffatoms wird Butylscopolaminium nach oraler oder rektaler Gabe nur in geringem Umfang resorbiert. Die mediane absolute Bioverfügbarkeit von 100 mg Butylscopolaminiumbromid (appliziert als z.B. Filmtabletten, Suppositorien oder Tropfen) liegt unter 1 %. ^[Ref.]

Verteilung

Butylscopolaminium hat eine hohe Affinität zu muskarinischen und nikotinischen Acetylcholin-Rezeptoren und verteilt sich nach parenteraler Gabe hauptsächlich in glatte Muskelzellen und intramurale Ganglien der Abdominal- und Beckenorgane. Die Plasma-Protein-Bindung beträgt ca. 4,4 %. Butylscopolaminiumbromid interagiert schwach mit dem Cholin-Transport in humanen Zellkulturen des Plazenta-Epithels (Ki = 0,63 mM/L). ^[Ref.]

Metabolismus und Elimination

Nach oraler Gabe von Einzeldosen von 100 bis 400 mg beträgt die terminale Eliminations-Halbwertszeit 6,2 bis 10,6 Stunden. Butylscopolaminium wird hauptsächlich über hydrolytische Spaltung der Ester-Bindung metabolisiert. Oral appliziertes Butylscopolaminiumbromid wird über Faeces und Urin ausgeschieden. Ca. 90 % der Radioaktivität wurden nach oraler Gabe in den Faeces gefunden; im Urin fanden sich abhängig von der Applikationsart bis zu 5 % der Radioaktivität. Nach oraler Gabe von 100 bis 400 mg lag die durchschnittliche Clearance zwischen 881 und 1420 L/min; die korrespondierenden Verteilungsvolumina betrugen 6,13 – 11,3*105 L (vermutlich bedingt durch die niedrige systemische Verfügbarkeit). Die renal ausgeschiedenen Metaboliten tragen aufgrund ihrer niedrigen Affinität zu muskarinischen Rezeptoren vermutlich nicht zur Wirkung von Butylscopolaminiumbromid bei. ^[Ref.]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

• Spasmen des Gastrointestinaltraktes
  • rektal
    
    • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: off-label
  • oral
    
    • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen
      
      
• Spasmen des Gastrointestinaltraktes, der Gallenwege und der Harnwege
  
  • intravenös/intramuskulär
    
    • ≥2 Jahre bis <6 Jahre: off-label
    • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Präparate im Handel

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Trockener Mund, Tachykardie, Schwindel. Bei parenteraler Verabreichung außerdem eine leichte Zunahme der Herzfrequenz, Blutdrucksenkung und bei hohen Dosierungen kurzzeitige Akkomodationsstörungen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Gelegentlich (0,1-1 %): Hautreaktionen (Urtikaria, Pruritus), Tachykardie, Blutdruckabfall, Schwindel, Mundtrockenheit (Hemmung der Speichelsekretion), Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden, trockene Haut (Hemmung der Schweißsekretion), Müdigkeit

Selten (0,01-0,1 %): Miktionsstörungen wie z. B. Urinretention, Dysurie

Sehr selten (<0,01 %): Akkommodationsstörungen (insbesondere bei hyperopen Patienten), Glaukomanfall

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen, Dyspnoe, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock mit Blutdruckabfall und Flush, Ausschlag, Hautrötung

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Butylscopolamin in Zäpfchenform ist nicht bei Koliken infolge von Gallen- oder Nierensteinen wirksam.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

• Arzneistoffe mit anticholinerger Wirkung: Verstärkung der anticholinergen Wirkung ^[Ref.]
  • Anticholinergika: Tiotropium, Ipratropium, Atropinartige Verbindungen
  • Tri- und Tetrazyklische Antidepressiva
  • Amantadin
  • Chinidin
  • Antihistaminika
  • Antipsychotika
• β-Sympathomimetika: Verstärkung der tachykarden Wirkung ^[Ref.]
  
  • Salbutamol, Fenoterol, Reproterol
  • Salmeterol, Formoterol
• Dopamin-Antagonisten: Abschwächung der Wirkung auf die Motilität des Magen-Darm-Trakts ^[Ref.]
  • Metoclopramid
• Zentral-dämpfende Arzneimittel: gleichzeitige Gabe sollte vermieden werden, da die ZNS-Dämpfung verstärkt wird ^[Ref.]
  • Azelastin (nasal)
  • Benzodiazepine
  • Zolpidem
  • Opioide und Opiate
  • Neuroleptika

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

Referenzen

1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
2. Boehringer Ingelheim, SmPC Buscopan (RVG 03834, 03835, 38356) 22 feb 2014, aufgerufen 31. Oktober 2014
3. EurimPharm Arzneimittel, SmPC Buscopan 10 mg Dragees (66748.00.00), 10/2017
4. A. Nattermann & Cie. GmbH, SmPC Buscopan® Dragées 10 mg (6191661.00.01), 09/2023
5. A. Nattermann & Cie. GmbH, SmPC Buscopan® Ampullen 20 mg/1 ml, Injektionslösung (6191661.00.00), 07/2022
6. Sanofi-Aventis, SmPC Buscopan® Plus, Filmtabletten (2476.00.00), Zäpfchen (2476.00.01), 10/2017
7. AVOXA, ABDA-Datenbank Wirkstoffdossier Butylscopolamin, 06/2017
8. Uptodate, Uptodate: Pediatric Drug Information: Scopolamin Topic 16045 Version 183.0, 08/19

Änderungsverzeichnis

• 20 Juli 2020 17:43: Neue Informationen zu UAW, Kontraindkationen und Interaktionen