Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Estradiol

Wirkstoff
Estradiol
Handelsname
Dermestril®, Estramon®, Estreva®, Estrifam®, Femoston®, Fem7®, Gynokadin®, Lenzetto®, Linoladiol®, Progynova®, Sisare®, Syn: Östradiol
ATC-Code
G03CA03

Pharmakodynamik

Synthetisches 17ß-Estradiol ist chemisch und biologisch mit dem körpereigenen humanen Estradiol identisch. Körpereigenes 17β-Estradiol induziert die primären und sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale und erhält sie aufrecht. Estradiol ist gegen Beschwerden, die als Folge eines Östrogenmangels entstehen, wirksam und beugt der Entstehung einer Osteoporose vor. Die biologischen Wirkungen von 17β-Estradiol werden über spezifische, gewebeabhängig exprimierte Östrogenrezeptoren vermittelt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine Informationen für Kinder vorhanden.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda: Hypogonadismus
    • oral
      • ≥11 Jahre: off-label
    • transdermal
      • ≥11 Jahre: off-label
  • Priming vor Wachstumshormonstimulationstest
    • oral
      • ≥8 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Estradiol hat keine Zulassung für Kinder in Deutschland.

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Präparate im Handel

Filmtabletten 1 mg, 2 mg
(überzogene) Tabletten (als Valerat) 0,76 mg, 1,53 mg
7 Tage: transdermales Pflaster 25 µg/24 h, 50 µg/24 h, 75 µg/24 h, 100 µg/24 h
3-4 Tage: transdermales Pflaster 25 µg/24 h, 37,5 µg/24 h, 50 µg/24 h, 75 µg/24 h, 100 µg/24
Gel 0,6 mg/g, 1 mg/g
Vaginalring 2 mg
Dosierspray (transdermal) 1,53 mg/Sprühstoß
Vaginalcreme 100 µg/g
Beutel 0,5 mg, 1 mg

Orale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke
 Problematische Hilfsstoffe
Progynova® 21 mite überzogene Tablette 1 mgT0 Estradiolvalerat (=0,76 mg Estradiol) Lactose,
Sucrose
Progynova® 21 überzogene Tablette 2 mgT0 Estradiolvalerat (=1,53 mg Estradiol) Lactose,
Sucrose
Estrifam® Filmtablette 1 mgT0 Estradiol
2 mgT0 Estradiol		 Lactose


T0: nicht teilbar

Anwendungshinweis: Einnahme möglichst immer zur gleichen Tageszeit unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit.

Transdermale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke als Estradiol
 Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis
DERMESTRIL® transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden		 - 2 mal wöchentlich (nach 3-4 Tagen) auf die Haut kleben
DERMESTRIL®-Septem transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden		 - 1 mal wöchentlich (nach 7 Tagen) auf die Haut kleben
ESTRAMON® transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
37,5 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden
100 μg/24 Stunden		 Sojaöl 2 mal wöchentlich (nach 3-4 Tagen) auf die Haut kleben
ESTRAMON® UNO transdermales Pflaster 50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden
100 μg/24 Stunden		 Sojaöl 1 mal wöchentlich (nach 7 Tagen) auf die Haut kleben


Die Fachinformationen wurden am 21.05.2021 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda: Hypogonadismus
  • Oral
    • Mädchen ≥ 11 Jahre
      [1] [3]
      • Initialdosis während des ersten Jahres (0-12 Monate): 5 microg./kg/Tag in 1 Dosis vor dem Schlafengehen einnehmen.

      • Danach:

        13 - 24 Monate 7,5 microg./kg/Tag
        25 - 30 Monate 10 microg./kg/Tag
        31 - 36 Monate 15 microg./kg/Tag
        37 - 48 Monate 20 microg./kg/Tag

         

        • Die Dosistitration wird an individuelle Bedürfnisse angepasst.
        • Bei Durchbruchblutung oder nach 1-2 Jahren Medroxyprogestron hinzufügen. Ist die Dosis für Erwachsene in Höhe von 2 mg Estradiol erreicht, soll eine Umstellung auf ein Kombinationspräparat oder eine Anti-Baby-Pille erfolgen.

        off-label

  • Transdermal
    • ≥ 11 Jahre
      [3] [4] [5]
      •   < 40 kg > 40-55 kg > 55kg
        1. Jahr 3,1 microg 4,2 microg 6,2 microg
        2. Jahr 6,2 microg 8,3 microg 12,5 microg
        3. Jahr 16,7 microg 18,8 microg 25 microg
        ab 4. Jahr 1 microg/kg/Tag 1 microg/kg/Tag 1 microg/kg/Tag

         

          Pflaster 25 microg Pflaster 37,5 microg Pflaster 50 microg
        3,1 microg 1/8 Pflaster 1/12 Pflaster 1/16 Pflaster
        4,2 microg 1/6 Pflaster 1/9 Pflaster 1/12 Pflaster
        6,2 microg 1/4 Pflaster 1/6 Pflaster 1/8 Pflaster
        8,3 microg 1/3 Pflaster 2/9 Pflaster 1/6 Pflaster
        12,5 microg 1/2 Pflaster 1/3 Pflaster 1/4 Pflaster
        16,7 microg 2/3 Pflaster 4/9 Pflaster 1/3 Pflaster
        18,8 microg 3/4 Pflaster 1/2 Pflaster 3/8 Pflaster
        25 microg Ganzes Pflaster 2/3 Pflaster 1/2 Pflaster

         

      • 1. und 2. Jahr: Pflaster vor dem Schlafengehen aufbringen und am nächsten Morgen entfernen.
        3. Jahr:         Gewünschte Dosis in zwei Teile schneiden; abends beide Teile auf der Haut aufbringen. Nach 10 bis 12 Stunden (über Nacht) einen Teil entfernen und den zweiten Teil tagsüber auf der Haut belassen. Zweiten Teil am Abend entfernen, bevor ein neues Pflaster-Paar aufgetragen wird.
        4. Jahr: Das ganze Pflaster dreimal wöchentlich anwenden, das bedeutet Pflaster nach 2-3 Tagen wechseln. Zu Beginn des 4. Jahres soll eine Serumprobe zur Bestimmung der Östradiol-Zielkonzentration am Morgen nach der Abenddosis entnommen werden, Zielbereich: 150–450 pmol/L.

        off-label
Priming vor Wachstumshormonstimulationstest
  • Oral
    • ≥ 8 Jahre und < 20 kg
      [2]
      • 1 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        an 3 Abenden vor der Testung

      • off-label

    • ≥ 8 Jahre und ≥ 20 kg
      [2]
      • 2 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        an 3 Abenden vor der Testung

      • off-label

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):

  • Kopfschmerzen, Depression, Nervosität, Affektlabilität, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, Bauchblähung, Akne, Hautausschlag, trockene Haut, Pruritus, Rückenschmerzen, Asthenie, periphere Ödeme, Gewichtsschwankungen, Krämpfe in den Beinen, Brustspannen und Brustschmerzen, Ausfluss, unregelmäßige Vaginalblutung, Uteruskrämpfe, Vaginalinfektion, Endometriumhyperplasie
  • Transdermale Pflaster: Reaktionen an der Applikationsstelle, v.a. Erythem, Pruritus, Ausschlag

Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

  • Embolie, anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen

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Kontraindikationen allgemein

  • akute Lebererkrankung oder zurückliegende Lebererkrankungen solange sich die relevanten Leberenzym-Werte nicht normalisiert haben
  • bekannte thrombophile Erkrankungen (z.B. Protein-C-, Protein-S- oder Antithrombin-Mangel)
  • frühere oder bestehende venöse thromboembolische Erkrankungen (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie)
  • bestehende oder erst kurze Zeit zurückliegende arterielle thromboembolische Erkrankung (z.B. Myokardinfarkt)
  • bestehender oder früherer Brustkrebs bzw. ein entsprechender Verdacht
  • nicht abgeklärte Blutung im Genitalbereich
  • unbehandelte Endometriumhyperplasie
  • Porphyrie

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • Situationen, die eine besondere Überwachung erfordern: Risikofaktoren für Thromboembolien, Hypertonie, Lebererkrankungen (z.B. Leberadenom), Diabetes mellitus mit oder ohne Beteiligung der Gefäße, Cholelithiasis, Migräne oder (schwere) Kopfschmerzen, Systemischer Lupus erythematodes (SLE), Risikofaktoren für estrogenabhängige Tumoren, z.B. Auftreten von Mammakarzinom bei Verwandten 1. Grades, Leiomyom (Uterusmyom) oder Endometriose, Endometriumhyperplasie in der Vorgeschichte, Epilepsie, Asthma, Otosklerose
  • Estrogene können eine Flüssigkeitsretention bewirken; daher müssen Patientinnen mit kardialen oder renalen Funktionsstörungen sorgfältig beobachtet werden.
  • Bei Frauen mit intaktem Uterus ist das Risiko für Endometriumhyperplasie und -karzinom bei längerfristiger Estrogen-Monotherapie erhöht, abhängig von der Dauer der Anwendung und der Höhe der Estrogendosis.
  • erhöhtes, von der Anwendungsdauer abhängiges Brustkrebsrisiko für Frauen
  • leicht erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Ovarialkarzinoms bei Frauen
  • Gründe für einen sofortigen Therapieabbruch: Ikterus oder Verschlechterung der Leberfunktion, Signifikante Erhöhung des Blutdrucks, Einsetzen migräneartiger Kopfschmerzen

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner  
Grund		  
Handlungsempfehlung
CYP3A4-Inhibitoren Estradiol wird vorwiegend durch CYP3A4 metabolisiert, daher kann eine gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol zu erhöhten Plasmaspiegel von Estradiol führen Langzeittherapie mit dieser Kombination vermeiden und auf Anzeichen einer Überdosierung der Steroidhormone (z.B. Übelkeit, Schwindel) achten.
CYP3A4-Induktoren erhöhter Estrogenmetabolismus kann zu einer verminderten Wirkung von Estradiol führen Eine gleichzeitige Verabreichung sollte vermieden werden
Amprenavir, Ritonavir und Nelfinavir In Kombination mit Steroidhormonen enzyminduzierende Eigenschaften, obwohl eigentlich als starke Enzymhemmer bekannt Eine Kombination sollte vermieden werden

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Referenzen

  1. Noordam C et al., Werkboek Kinderendocrinologie [Arbeitsbuch Kinderendokrinologie], Digitale Veröffentlichung auf www.nvk.nl (nur für Mitglieder), 2010
  2. NVK werkgroep Groeihormoon [NVK Arbeitskreis Wachstumshormone], Protocol voor priming met geslachtshormonen voorafgaande aan groeihormoon stimulatietesten [Protokoll für das Sexualhormon-Priming vor einem Wachstumshormon-Stimulationstest], 13 Dec 2019
  3. Donaldson M et al, Optimal Pubertal Induction in Girls with Turner Syndrome Using Either Oral or Transdermal Estradiol: A Proposed Modern Strategy, Horm Res Paediatr, 2019, 91, 1-11
  4. Ankarberg-Lindgren, C et al, Estradiol matrix patches for pubertal induction: stability of cut pieces at different temperatures, Endocrine Connections, 2019, 8, 360-366
  5. Sas, T et al, Pubertas Tarda -Diagnostiek en behandeling, www.nvk.nl (sectie leden), 17 mei 2016
  6. MEDA Pharma, SmPC Dermestril® 25 μg/24 Stunden, 50 μg/24 Stunden, transdermales Pflaster (30327.00.00), 08/2020
  7. MEDA Pharma, SmPC DERMESTRIL®-Septem 25/50/75 Mikrogramm/24 Stunden, transdermales Pflaster (46060.00.00), 08/2020
  8. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® 37,5 Transdermales Pflaster (50445.00.00), 06/2018
  9. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® Transdermales Pflaster (36424.02.00), 06/2018
  10. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® UNO 50, 75, 100 , transdermales Pflaster (36415.00.00), 06/2018
  11. Novo Nordisk, SmPC Estrifam® 1 mg/2 mg Filmtabletten (40226.00.00), 09/2020
  12. Jenapharm, SmPC Progynova® 21 mite (6930615.00.00), 08/2020
  13. Jenapharm, SmPC Progynova® 21 2 mg, überzogene Tablette (6930615.01.00), 08/2020

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Änderungsverzeichnis

  • 21 Mai 2021 12:39: Neue Monographie

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