Theophyllin ist ein Methylxanthin (Purin-Derivat). Theophyllin bewirkt eine Bronchodilatation, möglicherweise durch Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase und einem intrazellulären cAMP-Anstieg in den glatten Muskelzellen der Bronchiolen. Darüber hinaus hat es positiv-chronotrope und -inotrope, ZNS-stimulierende und schwach diuretische Eigenschaften.
T1/2:
Frühgeborene:
- Postnatales Alter 3-15 Tage: 30 h (17-43 h)
- Postnatales Alter 25-57 Tage: 20 h (9,4-30,6 h)
Reifgeborene:
- Postnatales Alter 1-2 Tage: 25,7 h (25-26,5 h)
- Postnatales Alter 3-30 Wochen: 11 h (6-29 h)
Kinder:
- 1-4 Jahre: 3,4 h (1,2-5,6 h)
- 4-6 Jahre: n.a.
- 6-17 Jahre: 3,7 (1,5-5,9 h)
Theophyllin wird in der Leber metabolisiert. Die Clearance nimmt mit der Reifung der Leber in den ersten Lebensjahren stark zu. Ein Nachteil von Xanthinderivaten ist die geringe therapeutische Breite. Therapeutische Plasmaspiegel für antiasthmatische Wirkungen liegen bei 8-15 mg/l.
In einer Populations-PK-Studie bei Neugeborenen mit HIE (hypoxisch-ischämischer Enzephalopathie), die eine Hypothermiebehandlung erhielten, war die Theophyllin-Clearance niedrig mit einer um 50 % längeren Halbwertszeit von ca. 40 h im Vergleich zu normothermischen Neugeborenen ohne HIE. [Frymoyer et al. 2020]
Bei ECMO-Patienten (n=75 Neugeborene und Kinder) einer Populations-PK-Studie war die geschätzte Clearance signifikant niedriger und das Verteilungsvolumen höher als bei Nicht-ECMO-Patienten ähnlichen Alters. [Mulla et al. 2003]
Theophyllin sollte nicht als Mittel der ersten Wahl zur Behandlung von Asthma bei Kindern angewendet werden.
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Retardtabletten 300 mg
Retardkapseln 100 mg, 125 mg, 200 mg, 250 mg, 350 mg, 375 mg, 400 mg, 500 mg
Injektionslösung 40 mg/mL
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Theophyllin) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Theophyllin Aristo | Retardtabletten | 300 mgT4 | oral | k.A. | - | - | ab 6 Jahren |
Bronchoretard® | Retardkapseln | 100 mgS 200 mgS 350 mgS 500 mgS Tag: 200 mg, Nacht: 350 mgS |
oral | k.A. | - | - | 100 mg: ab 1 Jahr 200 mg: ab 6 Jahren 350 mg: ab 12 Jahren 500 mg: ab 16 Jahren 200 mg/300 mg: ab 12 Jahren |
afpred® forte-THEO | Injektionslösung | 200 mg/5 mL (= 1 Ampulle) | intravenös, oral | natriumfrei | - | Im Notfall ist eine orale Anwendung verdünnt in Flüssigkeit möglich. | ab 6 Monaten |
T4: teilbar in vier gleiche Dosen, S: suspendierbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 29.03.2022 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.
Anwendungshinweis: Einnahme nach den Mahlzeiten, möglichst am Abend. Kapselinhalt kann mit einem Speisebrei vermischt werden. Kügelchen dürfen nicht zerkaut werden.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Diurese, Prävention von Nierenfunktionsstörungen bei Asphyxie |
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Therapieresistenter Status asthmaticus |
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Frühgeborenenapnoe |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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Bei hohen Plasmaspiegeln können gastrointestinale Wirkungen, zentrale Wirkungen (Kopfschmerzen, Schwindel, Nervosität und Schlafstörungen) und Auswirkungen auf das Herz auftreten (Tachykardie und Arrhythmien). Kinder sind besonders empfindlich für zentrale Nebenwirkungen wie Erregung; dies droht vor allem bei Dehydratation, z.B. bei Erbrechen, Diarrhoe und erhöhter Diurese. Toxische Plasmaspiegel (>20-25 mg/l) können zu Konvulsionen führen.
Häufigkeit nicht bekannt: Veränderungen der Serumelektrolyte (insbesondere Hypokaliämie, Anstieg von Serum-Calcium und -Kreatinin sowie Hyperglykämie und Hyperurikämie), Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Theophyllin (u. a. Hautausschlag, Juckreiz, Urticaria, Bronchospasmen) einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Kopfschmerzen, Erregungszustände, Tremor, Unruhe, Schlaflosigkeit, Krampfanfälle, Schwindel, Tachykardie, Arrhythmie, Palpitationen, Blutdruckabfall, Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Stimulation der Magensäuresekretion (infolge der Tonusverminderung im unteren Ösophagussphinkter kann ein bestehender gastroösophagealer Reflux in der Nacht verstärkt werden), verstärkte Diurese
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die Dosierung muss je nach Plasmaspiegel und dem klinischen Bild bei schwerem Status asthmaticus eingestellt werden. Durch die geringe therapeutische Breite ist es wichtig, Fluktuationen in den Plasmaspiegeln so weit wie möglich zu beschränken.
Die Interferenz mit anderen Krankheitsbildern wirkt sich auf den Theophyllin-Plasmaspiegel aus, eine Zunahme des Plasmaspiegels wurde bei Virusinfektionen, Herzinsuffizienz und Leberstörungen verzeichnet. Bei Herz- oder Leberinsuffizienz ist die Dosierung anzupassen. Kleinkinder sind empfindlicher für zentrale Nebenwirkungen wie Erregung als Erwachsene; das Risiko besteht vor allem bei Dehydrierung, z.B. bei Erbrechen, Diarrhoe und erhöhter Diurese. Bei Rauchern und Kindern (1-16 Jahre) kann die Elimination derart beschleunigt sein, dass höhere Dosierungen verabreicht werden müssen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
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Leukotrienrezeptorantagonisten | ||
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Singulair®
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R03DC03 |
Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur systemischen Anwendung | ||
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Nucala®
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R03DX09 | |
Xolair®
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R03DX05 | |
Tezspire®
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R03DX11 |
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