Ofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone. Der Wirkungsmechanismus dieses Gyrasehemmers beruht auf einer Störung der DNA-Synthese durch Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (Gyrase) und Topoisomerase IV. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.
Es wurden folgende kinetische Parameter ermittelt [Bethell; Garcia-Prats]:
Parameter | |
---|---|
Cmax | 5,46 mg/l nach einmaliger Gabe von 7,5 mg/kg 8,97 mg/l nach 20 mg/kg (Steady-state) |
Tmax | 1,69-2,0 h |
t½ | 3,49-4,33 h |
Cl/F | 0,24-0,31 l/h/kg |
V | 1,45 l/kg (0,86-6,49) |
h: Stunde
Filmtabletten 100 mg, 200 mg, 400 mg
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Ofloxacin) |
Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
OFLOX Basics | Filmtabletten | 100 mg T0 200 mg T2 400 mg T2 |
Lactose Polysorbat 80 |
Erwachsene |
Ofloxacin-ratiopharm® | Filmtabletten | 100 mg T0 200 mg T2 400 mg T2 |
Lactose Polysorbat 80 |
Erwachsene |
T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T0: nicht teilbar
Die Fachinformationen wurden am 19.03.2021 aufgerufen.
Anwendungshinweis: Die Filmtablette ist unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (½ bis 1 Glas) einzunehmen. Dies kann sowohl auf nüchternen Magen als auch zu den Mahlzeiten erfolgen.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Schwere bakterielle Infektionen |
---|
Infektionen bei cystischer Fibrose |
---|
|
Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:
Bei reduzierter Nierenfunktion wird die Halbwertzeit von Ofloxacin verlängert. Hierdurch erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen.
Neurologische Nebenwirkungen von Chinolonen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien, periphere Neuropathie, periphere sensorische Störungen, Sehstörungen und Verwirrung. Diese Beschwerden sind gewöhnlich reversibel und dosisabhängig. In seltenen Fällen wurden Konvulsionen verzeichnet, vor allem bei Patienten mit Epilepsie oder zerebrovaskulärer Insuffizienz in der Anamnese.
Hämodialyse und peritoneale Dialyse: 50 % der normalen Einzeldosis und Intervall zwischen zwei Verabreichungen: 24 Stunden.
Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Schwindel, allergische Hautreaktionen, Thrombophlebitis, Anstieg der Leberenzymwerte, Blutbildabweichungen, Konvulsionen, Myalgie, Arthralgie, Tendinitis, Sehnenrupturen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Juckreiz.
Aus Tierversuchen geht hervor, dass die Verwendung von Fluorchinolonen bei jungen Versuchstieren Abweichungen in der Knorpelbildung verursacht. Diese Abweichungen wurden in der Studie an Kleinkindern nicht nachgewiesen.
Gelegentlich (0,1-1 %): Vermehrung resistenter Bakterien und Pilze, Erregungszustände, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Kopfschmerzen, Benommenheit, Augenreizung, Augenbrennen, Konjunktivitis, Schwindel, Palpitationen, Hustenreiz, Nasopharyngitis, Nasenlaufen, Magenbeschwerden, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautreaktionen wie Ausschlag und Juckreiz
Selten (0,01-0,1 %): anaphylaktische oder anaphylaktoide Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Appetitlosigkeit, psychotische Reaktionen (z. B. mit Halluzinationen), Angstzustände, Verwirrtheit, intensive Traumerlebnisse (bis zum Albtraum), Depression, Delirium, Schläfrigkeit, Sinnesstörungen wie Parästhesien (z. B. Hyp- oder Hyperästhesien), Geschmacks- und Geruchsstörungen (bis zum Verlust des Geruchssinnes), Sehstörungen (z. B. verschwommenes Sehen, Doppeltsehen und verändertes Farbensehen), Gleichgewichtsstörungen, Tachykardie, Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg, Atemnot, Bronchospasmus, Enterokolitis (manchmal hämorrhagisch); Beeinträchtigung der Leberfunktion mit Anstieg von Leberenzymen (ALAT, ASAT, LDH, Gamma-GT, alkalische Phosphatase) und/oder Bilirubin; Hitzewallungen, Schwitzen, Urtikaria, bläschenförmiger oder pustulöser Ausschlag, Tendinitis, Beeinträchtigung der Nierenfunktion (mit z. B. Anstieg des Serumkreatinins)
Sehr selten (<0,01 %): Anämie, hämolytische Anämie, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Beteiligung innerer Organe bei Vaskulitis, anaphylaktischer oder anaphylaktoider Schock, sensorische oder sensomotorische periphere Neuropathie, Krampfanfälle, extrapyramidale Symptome oder andere muskuläre Koordinationsstörungen, Tinnitus, Hörverlust, pseudomembranöse Kolitis, cholestatischer Ikterus, schwerwiegende Haut- und Schleimhautreaktionen (Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse), Photosensibilität (sonnenbrandähnliche Symptome, Verfärbung oder Ablösung der Nägel), vaskuläre Purpura, Vaskulitis (kann in Einzelfällen zu Hautnekrosen führen); Gelenk- und Muskelbeschwerden (z. B. Schmerzen) und/oder Sehnenruptur (z. B. der Achillessehne) (Auftritt ist bereits 48 Stunden nach Beginn der Behandlung möglich und kann bilateral sein); akutes Nierenversagen
Häufigkeit nicht bekannt: Agranulozytose, Knochenmarksdepression, Hyperglykämie, Hypoglykämie, hypoglykämisches Koma (insbesondere bei Patienten, die mit Antidiabetika behandelt werden); psychotische Reaktionen und Depressionen mit Selbstgefährdung bis hin zu suizidalen Gedanken oder Handlungen; Nervosität, Tremor, Dyskinesie, Ageusie, Synkopen, Uveitis, Hörstörungen; ventrikuläre Arrhythmien und Torsade de pointes (vorwiegend berichtet bei Patienten mit Risikofaktoren für eine QT-Verlängerung), EKG: QT-Verlängerung; schwerer Blutdruckabfall bis zum Kollaps mit Bewusstlosigkeit, allergische Pneumonitis, schwere Atemnot, Dyspepsie, Flatulenz, Obstipation, Pankreatitis, Hepatitis (schwerer Verlauf mit starken Leberschäden möglich, einschl. Fälle von akutem Leberversagen, teilweise mit tödlichem Verlauf, vor allem bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung), exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, akut generalisierendes pustulöses Exanthem, Medikamentenausschlag, Stomatitis, Rhabdomyolyse und/oder Myopathie, Muskelschwäche (von besonderer Bedeutung bei Patienten mit Myasthenia gravis), Muskelabriss, Muskelriss, Bänderriss, Arthritis, akute interstitielle Nephritis, Porphyrie-Attacken bei Patienten mit Porphyrie, Asthenie, Pyrexie, Schmerzen (einschl. Schmerzen im Rücken, in der Brust und in den Extremitäten)
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Überempfindlichkeit gegenüber Chinolonen, verlängertes QTc-Intervall, Epilepsie, Sehnenerkrankungen, verbunden mit der Einnahme von Fluorchinolonen.
Kinder und Jugendliche bis zum Alter von 18 Jahren*
* Da Gelenkknorpelschäden in der Wachstumsphase aufgrund tierexperimenteller Erfahrungen nicht auszuschließen sind.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Zurückhaltung ist geboten bei der Verabreichung von Chinolonen an Kinder in der Wachstumsphase. Die Verwendung muss sich auf Fälle beschränken, die keine anderen therapeutischen Möglichkeiten haben.
In Tierversuchen an jungen Hunden wurde in variierendem Maße Arthropathie bei sehr hohen Dosierungen festgestellt. Bei Menschen wurden diese Nebenwirkungen jedoch nicht verzeichnet; Fluorchinolone werden aus diesem Grunde in zunehmendem Maße bei Kindern verwendet, wenn keine therapeutischen Alternativen bestehen oder wenn bei der Verwendung bestimmter anderer Breitband-Antibiotika schwere Beschwerden aufgetreten sind.
Fluorchinolone sind "Reserve-Antibiotika". Um einer Resistenzbildung vorzubeugen, muss deren Verabreichung Situationen vorbehalten sein, in denen mit anderen antimikrobiellen Mitteln unzureichende Ergebnisse erzielt worden sind. Vorsicht ist geboten bei Kindern mit Neigung zu Konvulsionen und bei Kindern mit einem bekannten Risiko einer QT-Zeit-Verlängerung.
Bei Anwendung von Fluorchinolonen besteht ein erhöhtes Risiko für langfristige und irreversible Schäden an Muskeln, Sehnen, Knochen und dem Nervensystem. Vorsicht ist geboten bei der Verordnung von Fluorchinolonen bei Patienten mit Nierenproblemen, bei Patienten mit zurückliegender Organtransplantation, oder bei Patienten, die mit einem systemischen Corticosteroid behandelt werden. Bei diesen Patienten kann das Risiko für eine durch Fluorchinolon-induzierte Tendinitis und Sehnenverletzung erhöht sein. [Rote-Hand-Brief]
Beachte: Rote Handbrief vom 07.06.2023 (Systemisch und inhalativ angewendete Chinolon- und Fluorchinolon-Antibiotika: Erinnerung an die Anwendungsbeschränkung)
Aktuelle Studiendaten deuten darauf hin, dass Fluorchinolone weiterhin außerhalb der empfohlenen Anwendungsgebiete verschrieben werden.
Systemisch und inhalativ angewendete Fluorchinolone sollten NICHT verschrieben werden:
Systemisch und inhalativ angewendete Fluorchinolone sind mit sehr seltenen, schwerwiegenden, die Lebensqualität beeinträchtigenden, lang anhaltenden (über Monate oder Jahre andauernd) und möglicherweise irreversiblen Nebenwirkungen assoziiert. Diese Produkte sollten nur für die zugelassenen Indikationen (viele davon beschränkt auf die Behandlung der letzten Wahl bei Patienten und Patientinnen, für die es keine alternativen therapeutischen Optionen gibt) und nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung für den einzelnen Patienten verschrieben werden.
Beachte: Rote Handbriefe vom 29.10.2020, 08.04.2019, 26.10.2018 (Systemisch und inhalativ angewendete Chinolon-und Fluorchinolon-Antibiotika: Risiko einer Herzklappenregurgitation/-insuffizienz, Risiko von die Lebensqualität beeinträchtigenden, lang anhaltenden und möglicherweise irreversiblen Nebenwirkungen -Anwendungsbeschränkungen, Risiko für Aortenaneurysmen und Aortendissektionen):
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
QT-Zeit verlängernde Arzneimittel | Additive (QT verlängernde/sedative) Wirkung. Erhöhtes Risiko für Torsade de pointes Tachykardien/Nebenwirkungen. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, genaue Überwachung des QT-Intervalls empfohlen. |
Probenecid | Verstärkte und verlängerte Wirkungen von Ofloxacin möglich. | Kombination vermeiden. |
Clozapin | Erhöhung des Risikos und/oder der Schwere von Granulozytopenien/Agranulozytosen. | Kombination vermeiden. |
Theophyllin | Die Plasmakonzentration von Theophyllin kann erhöht sein. Das Risiko für Krampfanfälle kann erhöht sein. | Kombination vermeiden. |
Polyvalente Kationen, z.B. Calcium (Milchprodukte), Eisen, Zink, Antacida | Die Bildung von Chelatkomplexe im GIT kann zu einer beeinträchtigten Resorption von Levofloxacin und damit zu einer verminderten antimikrobiellen Wirkung von Levofloxacin führen. | In der Regel sollen mindestens 2 Stunden vor und nach der Einnahme von Ofloxacin keine polyvalenten Kationen eingenommen werden; teilweise werden längere Abstände empfohlen (siehe Fachinformationen). |
Vitamin-K-Antagonisten (z.B. Warfarin, Phenprocoumon) | Verstärkte Wirkung der Vitamin-K-Antagonisten möglich. | Zu Beginn und bei Abbruch der gleichzeitigen Behandlung mit Ofloxacin sollen die Blutgerinnungsparameter etwa eine Woche lang sorgfältig überwacht und bei Bedarf die Dosen des Vitamin-K-Antagonisten angepasst werden. |
Glibenclamid | In Einzelfällen Hypoglykämien oder Hyperglykämien möglich. | Bei gleichzeitiger Behandlung mit Oxifloxacin und Glibenclamid soll die Blutglucose-Konzentration besonders sorgfältig überwacht werden. |
Diclofenac | Risiko für Krampfanfälle erhöht. | Bei gleichzeitiger Behandlung mit Oxifloxacin und Diclofenac (besonders in hohen Dosen) sollen die Patienten neurologisch kontrolliert werden. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Fluorchinolone | ||
---|---|---|
Ciprobay®, Keciflox®
|
J01MA02 | |
Tavanic®, Quinsair®
|
J01MA12 | |
Barzan®
|
J01MA06 |