Metoprolol ist ein schwach lipophiler Beta-Rezeptor-Blocker mit relativer Beta1-Selektivität („Kardioselektivität“), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) und nur schwach ausgeprägter membranstabilisierender Wirkung.
Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität.
Passiert die Blut-Hirn-Schranke leicht.
Metabolisierung: über die Leber in inaktive Metaboliten, hauptsächlich durch CYP2D6.
Elimination: beinahe vollständig über die Nieren, 5% unverändert. Das pharmakokinetische Profil von Metoprolol bei Kindern von 6 bis 17 Jahren mit Hypertonie ist vergleichbar mit dem pharmakokinetischen Profil bei Erwachsenen. Die scheinbare Clearance nach oraler Verabreichung (CL/F) nahm mit dem Körpergewicht linear zu
Die Eliminationshalbwertzeit bei Neugeborenen beträgt 5-10 h.
Retard-Tabletten (Tartrat) 50 mg, 100 mg, 200 mg
Retard-Tabletten (Succinat) 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg
Tabletten (Tartrat) 50 mg, 100 mg
Injektionslösung (Tartrat) 1 mg/mL
Allgemein
Für die orale Einnahme sind Tabletten und Retardtabletten im Handel. Metoprolol wird in zwei unterschiedlichen Salzformen eingesetzt: Tartrat und Succinat.
Während schnell-freisetzende (unretardierte) Tabletten immer Metoprololtartrat enthalten, können Retardtabletten sowohl Metoprolol als Tartrat als auch als Succinat enthalten. Aufgrund des unterschiedlichen Salzes und der Retardformulierung unterscheiden sich die Retardtabletten hinsichtlich ihrer Freisetzungskinetik. Bei einem Präparat 0. Kinetik wird pro Zeit die gleiche Wirkstoffmenge freigesetzt. Diese Präparate haben eine Kennzeichnung im Namen (z.B. ZOK, NK, etc.). Bei einer Freisetzungskinetik 1. Ordnung ist die freigesetzte Wirkstoffmenge abhängig von der vorhandenen Dosis, sodass zu Anfang die Dosisabgabe höher ist.
Retardierte Präparate sind unabhängig von ihrer Kinetik für Kinder ab 6 Jahren zugelassen. Unretardierte und parenterale Präparate sind nur für Erwachsene zugelassen.
95 mg Metoprolol-Succinat entsprechen 100 mg Metoprolol-Tartrat
Orale Anwendung
Präparat | Darreichungsform | Stärke | Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
Beloc-Zok® Herz Beloc-Zok® mite Beloc-Zok® Beloc-Zok® forte |
Retardtabletten (Metoprololsuccinat) | 23,75 mgT2 47,5 mgT1 95 mgT1 190 mgT1 |
- | ab 6 Jahre |
Metoprolol-ratiopharm® Succinat | Retardtabletten (Metoprololsuccinat) | 23,75 mgT2, M0, S1 47,5 mgT2, M0, S1 95 mgT2, M0, S1 190 mgT2, M0, S1 |
Sucrose | ab 6 Jahre |
Metoprolol-ratiopharm® NK | Retardtabletten (Metoprololtartrat) | 50 mgT2, M0, S1 100 mgT2, M0, S1 200 mgT2, M0, S1 |
Sucrose | ab 6 Jahre |
Metoprolol AbZ | Tabletten (Metoprololtartrat) | 50 mgT2 100 mgT2 |
- | k.A. |
T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, T0: nicht teilbar, M: mörserbar, M0: nicht mörserbar, S1: suspendierbar, S0: nicht suspendierbar
Intravenöse Anwendung
Präparat | Darreichungsform |
Stärke | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
Beloc® i. v. | Injektionslösung | 5 mg/5 mL (Metoprololtartrat) | weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml Injektionslösung |
- | k.A. |
Die Fachinformationen wurden am 18.08.2023 aufgerufen.
Es gibt eine NRF-Rezepturvorschrift:
Weitere Rezepturformeln sind:
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Arterielle Hypertonie |
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Dilatative Kardiomyopathie mit Herzinsuffizienz |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Herzinsuffizienz, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Alpträume, trockener Mund, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen und Diarrhoe.
Sehr häufig (>10 %): Müdigkeit
Häufig (1-10 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Bradykardie, Palpitationen, Kältegefühl in den Gliedmaßen, ausgeprägter Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie, sehr selten mit Synkope, Atemnot bei Anstrengung bei entsprechend veranlagten Patienten (z.B. bei Asthmatikern), vorübergehende Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Diarrhoe, Verstopfung
Gelegentlich (0,1-1 %): Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verstärkung der Symptome der Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen, AV-Block 1. Grades, Präkordialschmerz, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt, Bronchospasmen, Erbrechen, Hautreaktionen wie Rötung und Juckreiz sowie Hautausschläge (z.B. in Form von psoriasiformen Hautveränderungen und dystrophen Hautläsionen), vermehrtes Schwitzen, Muskelkrämpfe
Selten (0,01-0,1 %): Nervosität, Ängstlichkeit, Sehstörungen, gereizte Augen, verminderter Tränenfluss (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten), Konjunktivitis, Arrhythmien, Überleitungsstörungen, allergische Rhinitis, Mundtrockenheit, anormale Werte bei Leberfunktionstests, Haarausfall, Impotenz und andere Sexualstörungen, Induratio penis plastica (Peyronie-Krankheit)
Sehr selten (<0,01 %): Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (z.B. Veränderungen der Stimmung), Geschmacksstörungen, Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen vor der Behandlung, Hepatitis, Lichtempfindlichkeit mit Auftreten von Hautausschlägen nach Lichteinwirkung, Verschlimmerung einer Psoriasis, Auslösen einer Psoriasis, Arthralgie, Muskelschwäche
Häufigkeit nicht bekannt: Verschlechterung einer Claudicatio intermittens oder Raynaud-Syndroms
Insbesondere zu Beginn der Behandlung kann es sehr häufig zu zentralnervösen Störungen wie Müdigkeit, häufig auch zu Schwindelgefühl und Kopfschmerzen kommen.
In seltenen Fällen kann eine nicht offenkundige Zuckerkrankheit (latenter Diabetes mellitus) in Erscheinung treten oder eine bereits bestehende sich verschlechtern. Zeichen des erniedrigten Blutzuckers (z. B. erhöhte Herzfrequenz) können verschleiert werden.
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Sinusbradykardie, AV-Block, Hypotonie, Asthma und Herzinsuffizienz.
Metoprololsuccinat darf außerdem nicht angewendet werden bei chronisch herzinsuffizienten Patienten mit:
Die gleichzeitige intravenöse Anwendung von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) ist kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin).
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Gefahr: Umrechnungsfaktor p.o/i.v.; Metoprolol unterliegt einem ‚First Pass'-Effekt in der Leber, wodurch die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen 35-50% beträgt (die Bioverfügbarkeit bei Kindern wurde nicht berichtet). Die intravenöse Verabreichung von Metoprolol zur Akutbehandlung auf einer Intensivstation darf ausschließlich unter Kontrolle von EKG und Blutdruck stattfinden. Zu schnelle i.v. Verabreichung kann zu schwerer Hypotonie und Schock führen. Große Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil aufgrund des Risikos von Hypotonie, AV-Reizleitungsstörungen und Linksventrikelinsuffizienz. Bei Stoffwechselerkrankungen in Verbindung mit Hypoglykämie nur nach Rücksprache mit einem endokrinologisch spezialisierten Kinderarzt verschreiben.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Beta-Adrenozeptorantagonisten, nichtselektiv | ||
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Hemangiol®, Dociton®, Inderal®, Obsidan®
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C07AA05 | |
Sotalex®
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C07AA07 |
Beta-Adrenozeptorantagonisten, selektiv | ||
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Tenormin®
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C07AB03 | |
Concor Cor®, Concor®
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C07AB07 | |
Brevibloc®
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C07AB09 |
Alpha- und Beta-Adrenozeptorantagonisten | ||
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Dilatrend®, Querto®
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C07AG02 | |
Trandate®
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C07AG01 |