Losartan

Wirkstoff
Losartan
Handelsname
LORZAAR®
ATC-Code
C09CA01

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Losartan ist ein synthetisch hergestellter oraler Angiotensin-II-Rezeptor (Typ AT1)-Antagonist. Angiotensin II, ein potenter Vasokonstriktor, ist das primär aktive Hormon des Renin-Angiotensin-Systems und eine wichtige Determinante der Pathophysiologie der Hypertonie. Angiotensin II bindet an den AT-1-Rezeptor, der in vielen Geweben zu finden ist (z. B. glatte Gefäßmuskulatur, Nebenniere, Nieren, Herz), und ruft wichtige biologische Wirkungen hervor, wie beispielsweise Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Angiotensin-II stimuliert auch die Proliferation glatter Muskelzellen.Losartan blockiert selektiv den AT-1-Rezeptor.

Pharmakokinetik bei Kindern

Losartan:
T 1/2 = 1,93-2,41 h
T max = 1,05-2,03 h

Aktiver Metabolit:
T 1/2 = 4,83-5,72 h
T max = 4,46-6,01 h
 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Arterielle Hypertonie
    • oral
      • ≥1 Monat bis <6 Jahre: off-label
      • ≥6 bis <18 Jahre: zugelassen
  • Proteinurie, Marfan-Syndrom
    • oral
      • ≥1 Monat bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung der essenziellen Hypertonie [Ref.]

    • Erwachsene sowie Kinder und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren:
      • 20 – 50 kg: 0,7 mg/kg KG (bis zu insgesamt 25 mg) einmal täglich. In Ausnahmefällen kann die Dosis bis maximal 50 mg einmal täglich erhöht werden. Eine Dosisanpassung sollte entsprechend der erreichten Blutdrucksenkung erfolgen
      • >50 kg: 50 mg einmal täglich. In Ausnahmefällen kann die Dosis auf maximal 100 mg einmal täglich angehoben werden. Dosierungen über 1,4 mg/kg (oder über 100 mg) täglich wurden bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht
      • Die Anwendung von Losartan wird bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da für diese Patientengruppe begrenzt Daten zur Verfügung stehen
  • Behandlung einer Nierenerkrankung bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Proteinurie ≥0,5 g/Tag als Teil einer antihypertensiven Behandlung [Ref.]
  • Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten, wenn die Behandlung mit einem „Angiotensin-Converting-Enzyme"(ACE)-Hemmer wegen Unverträglichkeit, insbesondere Husten, oder Gegenanzeige als nicht geeignet erachtet wird. Patienten mit Herzinsuffizienz, die mit einem ACE-Hemmer stabil eingestellt sind, sollten nicht auf Losartan umgestellt werden. Die Patienten sollen eine erniedrigte linksventrikuläre Ejektionsfraktion ≤40 % aufweisen sowie unter bestehender Therapie der chronischen Herzinsuffizienz klinisch stabil sein [Ref.]
  • Reduktion des Schlaganfallrisikos bei erwachsenen hypertonen Patienten mit EKG-dokumentierter linksventrikulärer Hypertrophie [Ref.]
    • Erwachsene ab 18 Jahren: Dosierung s. Fachinformation

Präparate im Handel

Filmtabletten 12,5 mg, 25 mg,  50 mg, 75 mg, 100 mg

Allgemein

Losartan ist neben dem Monopräparat auch in Kombination mit Hydrochlorothiazid oder Amlodipin erhältlich.

Orale Anwendung

Tabletten

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Losartan-Kalium) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Lorzaar® Filmtabletten 12,5 mgT0,M0
 50 mgT0,M0
 100 mgT0,M0
 oral k.A. Lactose Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen werden. ab 6 Jahren
Losartan HEXAL® Filmtabletten 12,5 mgT0,M,S
 25 mgT2,M0,S
 50 mgT2,M,S
 75 mgT3,M,S
 100 mgT4,M,S
 oral natriumfrei Lactose ab 6 Jahren


T4: teilbar in vier gleiche Dosen, T3: teilbar in drei gleiche Dosen, T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T0: nicht teilbar, M: mörserbar, M0: nicht mörserbar, S: suspendierbar, So: sondengängig, k.A.: keine Angabe, aV: außer Vertrieb, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 05.05.2024 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Arterielle Hypertonie, Proteinurie, Marfan-Syndrom
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre und < 50 kg
      [1] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
      • 0,7 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 1,4mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 50 mg/Tag.

      • <6 Jahre: off-label bei Arterieller Hypertonie
        <18 Jahre: off-label bei Proteinurie, Marfan-Syndrom

    • 1 Monat bis 18 Jahre und ≥ 50 kg
      [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
      • 0,7 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 1,4mg/kg/Tag, jedoch nicht mehr als 100 mg/Tag.

      • <18 Jahre: off-label bei Proteinurie, Marfan-Syndrom

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Hypotonie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %):

Häufig (1-10 %): Anämie, Schwindel, Vertigo, (orthostatische) Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger orthostatischer Effekte), Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Asthenie, Müdigkeit, Hyperkaliämie, Erhöhungen des Harnstoffs im Blut, des Serum-Kreatinins und des Serum-Kaliums, Hypoglykämie

Gelegentlich (0,1-1 %): Somnolenz, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Palpitationen, Angina pectoris, (orthostatische) Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger orthostatischer Effekte), Dyspnoe, Husten, Bauchschmerzen, Obstipation, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme

Selten (0,01-0,1 %): Überempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktionen, Angioödem, Vaskulitis, Parästhesien, Synkope, Vorhofflimmern, zerebraler Insult, Hepatitis, Anstieg der Alaninaminotransferase (ALT)

Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie, Depression, Migräne, Dysgeusie, Tinnitus, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen, Photosensitivität, Myalgie, Arthralgie, Rhabdomyolyse, erektile Dysfunktion/Impotenz, Unwohlsein, Hyponatriämie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Zweites und drittes Schwangerschaftstrimester
  • Schwere Einschränkung der Leberfunktion 
  • Die gleichzeitige Anwendung von Losartan mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion (GFR < 60 mL/min/1,73 m2) 
  • Gleichzeitige Behandlung mit Eplerenon, einem ACE-Hemmer und einem Angiotensin-Antagonisten (Dreifachkombination). [Ref.]
  • Kombination mit einem ACE-Hemmer bei Diabetes oder Niereninsuffizienz. [Ref.]

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Verabreichung bei besonderen Umständen, nach Rücksprache mit einem Nephrologen. Wenig Erfahrung bei Kindern.

Vorsicht ist geboten bei Volumen- und/oder Salzmangel (u.a. infolge von Diuretikaeinnahme, salzarmer Diät, Erbrechen oder Diarrhoe), schwerer Herzinsuffizienz, renovaskulärer Hypertension, Dialyse, Hyperkaliämie, bilateraler Nierenarterienstenose oder unilateraler Stenose bei Solitärniere (wie z.B. nach einer Nierentransplantation), Angina pectoris, hypertrophischer Kardiomyopathie, Aorten- oder Mitralisstenose und primärem Hyperaldosteronismus. Auch bei einem Angio-Ödem infolge der Verwendung eines ACE-Hemmers ist Vorsicht geboten.

Leberfunktionsstörungen [Ref.]
Losartan wird bei Kindern mit eingeschränkter Leberfunktion nicht empfohlen.

Nierenfunktionsstörungen [Ref.]
Aufgrund fehlender Daten wird Losartan bei Kindern mit einer glomerulären Filtrationsrate unter 10 ml/min/1,73 m² nicht empfohlen. Die Nierenfunktion sollte während der Behandlung mit Losartan regelmäßig überwacht werden, da sie sich verschlechtern kann. Dies gilt besonders dann, wenn Losartan unter anderen, die Nierenfunktion möglicherweise beeinträchtigenden Bedingungen (Fieber, Dehydrierung) gegeben wird. Die gleichzeitige Anwendung von Losartan und ACE-Hemmern beeinträchtigt nachweislich die Nierenfunktion. Deshalb wird eine gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANGIOTENSIN-II-REZEPTORANTAGONISTEN, REIN

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, rein

Candesartan

Atacand®, Blopress®
C09CA06

Valsartan

Diovan®
C09CA03

Referenzen

  1. Shahinfar S, et al, A double-blind, dose-response study of losartan in hypertensive children, Am J Hypertens. , 2005, Feb;18(2 Pt 1):, 183-90
  2. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
  3. Ellis D, et al, Antihypertensive and renoprotective efficacy and safety of losartan. A long-term study in children with renal disorders, Am J Hypertens, 2004 , Oct;17(10), 928-35
  4. Webb NJ, et al, Randomized, double-blind, controlled study of losartan in children with proteinuria, Clin J Am Soc Nephrol, 2010 , Mar;5(3), 417-24
  5. CHMP, Public Assesment report Cozaar , 2010
  6. Webb NJ, et al, A randomized, open-label, dose-response study of losartan in hypertensive children, Clin J Am Soc Nephrol, 2014, Aug;9(8), 1441-8
  7. Lacro RV, et al, Atenolol versus losartan in children and young adults with Marfan’s syndrome, N Eng J Med, 2014, Nov;371(22), 2061-71
  8. Lurbe E, et al, Management of high blood pressure in children and adolescents: recommendations of the European Society of Hypertension, J Hypertens, 2009, Sep;27(9), 1719-42
  9. MSD SHARP & DOHME GMBH, SmPC LORZAAR® START 12,5 mg, LORZAAR® PROTECT 50 mg, 100 mg Filmtabletten (41542.00.00), 03/2024
  10. Hexal AG, SmPC Losartan HEXAL 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg Filmtabletten (60863.00.00), SmPC Losartan HEXAL 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg Filmtabletten (60863.00.00), 12/2020
  11. XX, Online GL. Gelbe Liste Online | Gelbe Liste, Accessed June 25, 2018
  12. AVOXA ABDA-Datenbank, Wirkstoffdossier Losartan, 07/2019
  13. Lexicomp® Drug Interactions, Losartan, 07/2019

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung