Neostigmin

Wirkstoff
Neostigmin
Handelsname
Prostigmin
ATC-Code
N07AA01

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Neostigmin ist ein peripher wirkender, reversibler Cholinesterase-Hemmstoff. Es führt am Auge zu Kontraktion des Ziliarmuskels, Miosis, Hemmung der Akkommodation und Abnahme des intraokulären Drucks, am Herzen zur Abnahme der Herzfrequenz und der Erregungsleitungsgeschwindigkeit, an den Bronchien zu Kontraktion der Muskulatur und Zunahme der Sekretion, im Gastrointestinaltrakt zu Zunahme der Sekretion von Magen und Dünndarm, zu Kontraktion der Gallenblase, des Harnleiters, des Harnblasendetrusors und zu Relaxation des Harnblasensphinkters und zu Zunahme der Schweißsekretion. In der Skelettmuskulatur kommt es bei geringen Dosen zu Erregungszunahme (Faszikulationen) und bei hohen Dosen zu Dauerdepolarisation (Lähmungen).

Pharmakokinetik bei Kindern

Bei Kindern zwischen 2 und 12 Monaten ist die Eliminationshalbwertszeit signifikant niedriger [SmPC].

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Antagonisierung nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <18 Jahre: zugelassen
  • Myasthenia gravis
    • intramuskulär/subkutan
      • ≥0 Jahre bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös zur Antagonisierung der muskelrelaxierenden Wirkung nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien

Kinder unter 20 kg Körpergewicht erhalten 50 μg Neostigminmetilsulfat pro Kilogramm Körpergewicht. Die Injektion erfolgt langsam intravenös.

Patienten ab 20 kg Körpergewicht erhalten 0,5 mg – 2 mg Neostigminmetilsulfat. Im Bedarfsfall können bis zu 5 mg Neostigminmetilsulfat gegeben werden. Zur Vermeidung muskarinartiger Nebenwirkungen wird die gleichzeitige Gabe von 0,5 mg – 1 mg Atropinsulfat i.v. empfohlen.

[Ref.]

Präparate im Handel

Injektionslösung 0,5 mg/mL

Präparate im Handel (ausgewähltes Beispiel):

Präparat Darreichungsform Stärke (Neostigminmetilsulfat) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe
Neostig-Carinopharm Injektionslösung 0,5 mg/mL intravenös, intramuskulär, subkutan natriumfrei -


„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 31.1.2023 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Antagonisierung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1]
      • 0,03 mg/kg/Dosis, bei Bedarf. Max: 2 mg/Dosis.
Myasthenia gravis
  • Intramuskulär
    • Neugeborene
      [1]
      • Initialdosis: 0,1 mg/Dosis, einmalig.
      • Erhaltungsdosis: Dosierung in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen 0,01 - 0,04 mg/kg/Dosis alle 4 Stunden.
      • Anwendungshinweis:

        30 min vor dem Füttern

      • off-label

    • 1 Monat bis 6 Jahre
      [1]
      • Initialdosis: 0,2 mg/Tag, einmalig.
      • Erhaltungsdosis: 0,12 - 0,32 mg/kg/Tag in 6 - 8 Dosen. Max: 6 mg/Tag.

      • Alternativ: subkutan

        off-label

    • ≥ 6 Jahre
      [1]
      • Initialdosis: 0,5 mg/Dosis, einmalig.
      • Erhaltungsdosis: 0,12 - 0,32 mg/kg/Tag in 6 - 8 Dosen. Max: 6 mg/Tag.

      • Alternativ: subkutan

        off-label

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Bradykardie (postoperativ)

Sehr selten (<0,01 %): Herzstillstand (postoperativ), Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie)

Häufigkeit nicht bekannt: Bradykardie sowie Hypotonie bis hin zum Kreislaufkollaps, lebensbedrohliche Tachyarrhythmien (bei Personen mit WPW-Syndrom), schwerwiegende kardiale Reaktionen (bei herztransplantierten Personen), Lähmungen durch neuromuskulären Block (bei hohen Dosierungen), Bronchospasmus, Krämpfe des Magen-Darm-Trakts, Diarrhoe, Zunahme von Speichelfluss, Zunahme von Schweißsekretion, Muskelfaszikulationen, Spasmen, Muskelschwäche, Anastomosenlecks (nach ileorektalen Anastomosen)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neostigmin darf nicht angewendet werden bei:

  • Gabe depolarisierender Muskelrelaxantien (Suxamethonium-Salze, Decamethonium-Salze)

  • Iritis

  • Asthma bronchiale

  • Hyperthyreose

  • Obstruktionsileus sowie Stenosen oder Spasmen des Darmtraktes, der Gallenwege oder der Harnwege

  • Myotonie, Parkinsonismus

  • postoperativen Kreislaufkrisen oder Schock

Neostigmin sollte nicht angewendet werden bei: 

  • Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und frischem Myokardinfarkt
  • Personen mit WPW-Syndrom (Wolff-Parkinson-White-Syndrom), da bei diesen lebensbedrohliche Tachyarrhythmien auftreten können
  • herztransplantierten Personen, da mit schwerwiegenden kardialen Reaktionen gerechnet werden muss

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

PARASYMPATHOMIMETIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Cholinesterasehemmer

Pyridostigmin

Mestinon®, Kalymin®
N07AA02

Referenzen

  1. Meda Pharma B.V., SmPC Prostigmin (RVG 03775) 04-11-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. CARINOPHARM GmbH, SmPC Neostig-Carinopharm 0,5 mg/mL Injektionslösung (6139471.00.00), 09/2021

Änderungsverzeichnis

  • 27 April 2023 15:02: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung