Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Ambrisentan

Wirkstoff
Ambrisentan
Handelsname
Volibris®
ATC-Code
C02KX02

Pharmakodynamik

Ambrisentan ist ein ETA (Endothelin-A)-Antagonist (ca. 4.000-fach selektiver für ETA verglichen mit ETB). Ambrisentan blockiert den ETA-Rezeptor-Subtyp, der vorwiegend auf den glatten Muskelzellen der Gefäße und den Myozyten des Herzens lokalisiert ist. Dadurch wird die Endothelin-vermittelte Aktivierung von Second-Messenger-Systemen verhindert, die zur Vasokonstriktion und zur Proliferation der glatten Muskelzellen führen. Aufgrund der Selektivität von Ambrisentan für den ETA-Rezeptor im Verhältnis zum ETB-Rezeptor ist zu erwarten, dass die durch den ETB-Rezeptor vermittelte Produktion der Vasodilatatoren Stickoxid und Prostazyklin erhalten bleibt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Ambrisentan nach oraler Verabreichung an Patienten mit PAH von 8 bis unter 18 Jahren war nach Berücksichtigung des Körpergewichts im Allgemeinen konsistent mit der Pharmakokinetik bei Erwachsenen. [SmPC Volibris]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Pulmonale arterielle Hypertonie
    • oral
      • ≥8 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen (im Alter von 8 bis unter 18 Jahren) mit PAH der WHO Funktionsklassen II und III indiziert, einschließlich der Anwendung in der Kombinationstherapie. Die Wirksamkeit wurde bei IPAH, familiärer und korrigierter kongenitaler PAH und PAH assoziiert mit einer Bindegewebserkrankung nachgewiesen.

Kinder und Jugendliche von 8 bis unter 18 Jahren

Ambrisentan-Monotherapie oder in Kombination mit weiteren PAH-Therapien:

Körpergewicht (kg) Anfängliche einmal tägliche Dosis (mg) Darauffolgende einmal tägliche Dosistitration (mg)a
≥ 50 5 10
≥ 35 bis < 50 5 7,5
≥ 20 bis < 35 2,5 5
a = in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit


Ambrisentan in Kombination mit Cyclosporin A:
Bei einem Körpergewicht von ≥ 50 kg sollte die Ambrisentan-Dosis auf 5 mg einmal täglich begrenzt werden, bei einem Körpergewicht von ≥ 20 bis < 50 kg auf 2,5 mg einmal täglich. Die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Filmtablette 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Ambrisentan) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Volibris Filmtablette 2,5 mgT0,M0
5 mgT0,M0
10 mgT0,M0		 oral natriumfrei Lactose, Phospholipide aus Sojabohnen Einnahme unabhängig von Mahlzeiten. ab 8 Jahren

 

T0: nicht teilbar, M0: nicht mörserbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 24.01.2024 aufgerufen.

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Dosierungsempfehlungen

Pulmonale arterielle Hypertonie
  • Oral
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und 20 bis 35 kg
      [1]
      • Initialdosis: 2,5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit erhöhen auf 5 mg/Tag in 1 Dosis
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und 35 bis 50 kg
      [1]
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit erhöhen auf 7,5 mg/Tag in 1 Dosis
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 50 kg
      [2]
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit erhöhen auf 10 mg/Tag in 1 Dosis

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil von Kindern und Jugendlichen ist vergleichbar mit dem von Erwachsenen. Kopfschmerzen und eine verstopfte Nase traten bei Kindern am häufigsten auf. [SmPC Volibris]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Anämie (erniedrigter Hämoglobinwert, erniedrigter Hämatokrit), Kopfschmerzen (einschließlich Sinuskopfschmerzen, Migräne), Schwindel, Palpitation, Hautrötung, Dyspnoe, Schleimhautschwellungen im Bereich der oberen Atemwege (z. B. verstopfte Nase, verstopfte Nasennebenhöhlen), Nasopharyngitis, Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen, peripheres Ödem, Flüssigkeitsretention, Brustschmerzen/Unbehagen, Müdigkeit

Häufig (1-10 %): Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Hautausschlag, Pruritus), verschwommenes Sehen, Sehschwäche, Tinnitus, Herzinsuffizienz, Hypotonie, Synkope, Epistaxis, Rhinitis, Sinusitis, Abdominalschmerz, Obstipation, erhöhte Lebertransaminasen, erythematöser Hautausschlag, generalisierter Hautausschlag, papulöser Hautausschlag, juckender Hautausschlag, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1 %): plötzlicher Hörverlust, Leberschädigung, Autoimmunhepatitis

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Schwangerschaft
  • Frauen, die im gebärfähigen Alter sind und keine sichere Kontrazeptionsmethode anwenden
  • Stillzeit
  • stark eingeschränkte Leberfunktion (mit oder ohne Zirrhose)
  • Ausgangswerte der Leber-Aminotransferasen (Aspartataminotransferasen [AST] und/oder Alaninaminotransferasen [ALT]) > 3 × ULN
  • Idiopathische pulmonale Fibrose (IPF), mit oder ohne sekundäre pulmonale Hypertonie

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie

Bosentan

Tracleer®
C02KX01

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Referenzen

  1. GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, SmPC Volibris (EU/1/08/451/001) Rev 23, 24-5-2023, www.ema.europa.eu
  2. GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, SmPC Volibris 2,5 mg/5 mg/10 mg Filmtabletten, 09/2021

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Änderungsverzeichnis

  • 29 Januar 2024 13:55: Neue Monographie

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