Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Macitentan

Wirkstoff
Macitentan
Handelsname
Opsumit®
ATC-Code
C02KX04

Pharmakodynamik

Macitentan ist ein oral aktiver, hochwirksamer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der sowohl auf den ETA- als auch auf den ETB-Rezeptor wirkt und der in vitro fast 100-mal selektiver für den ETA- als für den ETB-Rezeptor ist. Macitentan zeigt in humanen pulmonalen glatten Gefäßmuskelzellen eine hohe Affinität für die ET-Rezeptoren und eine anhaltende Rezeptorbindung. Damit wird eine Endothelin-vermittelte Aktivierung des Second-Messenger-Systems verhindert, die zu einer Vasokonstriktion und Proliferation der glatten Gefäßmuskelzellen führt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Macitentan und seinem aktiven Metaboliten Aprocitentan wurde bei 47 Kindern und Jugendlichen im Alter von ≥ 2 Jahren und bei 11 Patienten im Alter von ≥ 1 Monat bis unter 2 Jahren untersucht.
Gewichtsbasierte Macitentan-Dosierungspläne ergaben bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis unter 18 Jahren beobachtete/simulierte Expositionen, die mit den Expositionen bei erwachsenen PAH-Patienten und gesunden Probanden, die einmal täglich 10 mg erhielten, vergleichbar waren. In der Altersgruppe von ≥ 1 Monat bis unter 2 Jahren wurden keine Macitentan-Expositionen erreicht, die mit denen von erwachsenen PAH-Patienten mit einmal täglicher Gabe von 10 mg vergleichbar waren.

[SmPC Opsumit]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Pulmonale arterielle Hypertonie
    • oral
      • ≥2 Jahre bis <18 Jahre, ≥10 kg: zugelassen 

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 Jahren bis unter 18 Jahren mit WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) II bis III.

Kinder unter 2 Jahre:
Die Dosierung und Wirksamkeit von Macitentan bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht ausreichend untersucht. Eine Dosierungsempfehlung kann nicht gegeben werden.

Kinder und Jugendliche ab 2 Jahren:
Die empfohlene Tagesdosis von Macitentan beruht auf dem Körpergewicht. Macitentan sollte jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit eingenommen werden.

Körpergewicht (kg) Tagesdosis Empfohlene Anzahl an Tabletten zur Herstellung der Suspension zum Einnehmen
≥10 und <20  5 mg 2 x 2,5 mg
≥20 und <40  7,5 mg 3 x 2,5 mg
≥40 10 mg 4 x 2,5 mg*


*Macitentan ist auch als 10 mg Filmtablette erhältlich. Macitentan als 10 mg Filmtablette ist bioäquivalent zu vier 2,5 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen. Daher kann bei Kindern und Jugendlichen, die mindestens 40 kg wiegen und mindestens 2 Jahre alt sind, eine Filmtablette als direkter Ersatz angewendet werden.

Wenn bei dem Patienten eine Dosis Macitentan ausgelassen wurde, sollte dem Patienten diese Dosis sobald wie möglich und die nächste Dosis dann wieder zur normalen Zeit gegeben werden. Dem Patienten sollte nicht die doppelte Dosis auf einmal gegeben werden, falls eine Dosis ausgelassen wurde.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 2,5 mg
Filmtabletten 10 mg

Präparate im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke (Macitentan) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Schulungsmaterial Altersangabe
Opsumit 2,5 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 2,5 mg oral natriumfrei Isomalt Rekonstitution und Anwendung gemäß Fachinformation.  Patientenkarte Kinder ab 2 Jahren und ≥10 kg
Opsumit 10 mg Filmtabletten 10 mgT0 oral natriumfrei Lactose
Phospholipide aus Sojabohnen		 Einnahme zu oder unabhängig von Mahlzeiten im Ganzen mit Wasser. Kinder und Jugendliche ab 40 kg

T0: nicht teilbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 22.04.2025 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Pulmonale arterielle Hypertonie
  • Oral
    • ≥ 2 Jahre und 10 bis 20 kg
      [1] [2]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis
    • ≥ 2 Jahre und 20 bis 40 kg
      [1] [2]
      • 7,5 mg/Tag in 1 Dosis
    • ≥ 2 Jahre und ≥ 40 kg
      [1] [2] [3]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil bei Kindern (2 - 18 Jahren) ist ähnlich wie das von Erwachsenen.
Zusätzlich wurden die folgenden pädiatrischen Nebenwirkungen gemeldet: Infektion der oberen Atemwege (31,9%), Rhinitis (8,3%) und Gastroenteritis (11,1%). 
[SmPC Opsumit]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Nasopharyngitis, Bronchitis, Anämie, Hämoglobinabfall, Kopfschmerzen, Ödeme, Flüssigkeitsretention

Häufig (1-10 %): Pharyngitis, Influenza, Harnwegsinfekt, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypotonie, Flush, nasale Kongestion, Aminotransferase-Erhöhung, verstärkte Uterusblutung

Gelegentlich (0,1-1 %): Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Juckreiz, Hautausschlag)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Schwangerschaft
  • Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden
  • Stillzeit
  • Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (mit oder ohne Zirrhose)
  • vor Behandlungsbeginn bestehende Erhöhung der Leber-Aminotransferasewerte (Aspartat-Aminotransferase (AST)) und/oder Alanin-Aminotransferase (ALT) > 3 x ULN

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie

Ambrisentan

Volibris®
C02KX02

Bosentan

Tracleer®
C02KX01
ANDERE ANTIHYPERTENSIVA

Ambrisentan

Volibris®
C02KX02

Bosentan

Tracleer®
C02KX01

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Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Opsumit (EU/1/13/893/004) 04-04-2025 Rev 25, www.ema.europa.eu
  2. Janssen-Cilag International NV, SmPC Opsumit 2,5 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (EU/1/13/893/004), 09/2024
  3. Janssen-Cilag International NV, SmPC Opsumit 10 mg Filmtabletten (EU/1/13/893/001), 09/2024

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Änderungsverzeichnis

  • 22 April 2025 13:49: Neue Monographie

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