Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen

Überdosierung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pethidin

Wirkstoff
Pethidin
Handelsname
Dolantin®, Dolcontral®
ATC-Code
N02AB02

Pharmakodynamik

Pethidin ist ein vollsynthetisch hergestelltes Opioidanalgetikum. Pethidin wirkt stark analgetisch, antitussiv, sedierend und atemdepressiv. Es senkt den Blutdruck und erhöht die Herzfrequenz.

Pharmakokinetik bei Kindern

Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von 1 mg/kg ermittelten Pokela et al. 1992 und Hamunen et al. 1993 die folgenden pharmakokinetischen Parameter:

Alter n= t½ (Stunde) Cl (ml/min/kg) Vd (l/kg) Referenz
6 Stunden -5 Monate
(einschließlich 5 Frühgeborene)		 21 3,3-31,7 4,1-34,9 3,3-11,0 Pokela et al. 1992
4-6 Jahre 20 3,0 10,4 2,8 Hamunen et al. 1993


Darüber hinaus ermittelten Jacobsen et al. 1988 nach einmaliger intravenöser Gabe von 1 mg/kg an 10 Kinder im Alter von 7-13 Jahren eine mittlere Cmax von 2800 nmol/L, die nach durchschnittlich 5 Minuten erreicht wurde (Tmax). Basierend auf den Konzentrations-Zeit-Kurven wurde ein t½ von 3-4 Stunden geschätzt.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Starke Schmerzen
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <16 Jahre: off-label
      • ≥16 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahr: zugelassen
  • Postoperatives Zittern (Shivering)
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös bei starken Schmerzen

Jugendliche (≥16 Jahre bis <18 Jahre):

  • Einzeldosis: 0,7 mg/kg KG. Die Einzeldosis kann im Abstand von 3 bis 6 Stunden wiederholt werden.
  • Tagesmaximaldosis: 500 mg. Eine weitere Steigerung der Einzeldosis führt nicht zu einem größeren analgetischen Effekt, sondern verstärkt lediglich die Nebenwirkungen.

[Ref.]

Oral bei starken Schmerzen

Kinder und Jugendliche (≥1 Jahr bis <18 Jahre):

  • Einzeldosis: 0,6-1,2 mg/kg KG.
  • Tagesmaximaldosis: 500 mg. Eine weitere Steigerung der Einzeldosis führt nicht zu einem größeren analgetischen Effekt, sondern verstärkt lediglich die Nebenwirkungen.

[Ref.]

Intramuskulär, subkutan bei starken Schmerzen

Jugendliche (≥16 Jahre bis <18 Jahre):

  • Einzeldosis: 25-150 mg. Die Einzeldosis kann im Abstand von 3 bis 6 Stunden wiederholt werden.
  • Tagesmaximaldosis: 500 mg. Eine weitere Steigerung der Einzeldosis führt nicht zu einem größeren analgetischen Effekt, sondern verstärkt lediglich die Nebenwirkungen.

[Ref.]

Rektal bei starken Schmerzen

Jugendliche (≥16 Jahre bis <18 Jahre):

  • Einzeldosis: 100 mg
  • Tagesmaximaldosis: 500 mg. Eine weitere Steigerung der Einzeldosis führt nicht zu einem größeren analgetischen Effekt, sondern verstärkt lediglich die Nebenwirkungen.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Allgemein

Im Handel befinden sich Präparate zur parenteralen (intravenös, intramuskulär, subkutan), oralen und rektalen Anwendung. Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Pethidin in Form von Pethidinhydrochlorid. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration ist jeweils auf Pethidinhydrochlorid bezogen.

Pethidin unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG Anlage III (zu § 1 Abs. 1)).

Orale Anwendung

Zur oralen Anwendung stehen lediglich Tropfen zum Einnehmen der Firma Sanofi-Aventis zur Verfügung.

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Stärke als Pethidinhydrochlorid
 Problematische Hilfsstoffe
Dolantin® Tropfen aV 50 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat


Anwendungshinweis:
Die Tropfen können unabhängig von den Mahlzeiten, falls erforderlich aber auch vermischt mit Speisen und Getränken eingenommen werden.

Parenterale Anwendung

Zur parenteralen Anwendung stehen Injektionslösungen zur intramuskulären, subkutanen und intravenösen Anwendung zur Verfügung. 

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Stärke als Pethidinhydrochlorid
Dolantin® Injektionslösung aV 50 mg/ml
100 mg/2 ml
Pethidin Rotexmedica Injektionslösung 50 mg/ml
100 mg/2 ml


Anwendungshinweis:
Die Injektionslösung wird vorwiegend intramuskulär in einen möglichst großen Muskel verabreicht. Sie kann aber auch subkutan oder intravenös gegeben werden. Die intravenöse Injektion ist betont langsam durchzuführen (d.h. über 1-2 Minuten), um mögliche Nebenwirkungen zu vermindern. Falls erforderlich, kann die Injektionslösung mit Natriumchlorid- 9 mg/ml (0,9 %) Infusionslösung [gilt für alle Injektionslösungen] oder mit10 ml Glucose- 100 mg/ml (10 %) [gilt nur für Pethidin Rotexmedica] verdünnt werden.

Rektale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Stärke als Pethidinhydrochlorid
Dolcontral® Zäpfchen 100 mg


Anwendungshinweis:
Die Zäpfchen werden möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt. Zur Verbesserung der Gleitfähigkeit werden sie eventuell in der Hand erwärmt oder kurz in warmes Wasser getaucht.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Starke Schmerzen
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • 1 - 2 mg/kg/Dosis, einmalig. Maximale Einzeldosis: 100 mg/Dosis.

      • <16 Jahre: off-label

  • Oral
    • 1 Jahr bis 18 Jahre
      [3]
      • 0,6 - 1,2 mg/kg/Dosis, einmalig.
      • Behandlungsdauer:

        Für die Behandlung akuter Schmerzzustände genügt oftmals eine einmalige Gabe.

      • 1 Tropfen Dolantin enthält ca. 2,5 mg Pethidinhydrochlorid
Postoperatives Zittern (Shivering)
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [6]
      • 0,125 - 0,25 mg/kg/Dosis, einmalig. Bei Bedarf einmal wiederholen.

      • Verwendung ausschließlich unter kardiorespiratorischem Monitoring im Aufwachraum (Post Anesthesia Care Unit (PACU)).

        off-label

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Risiko von Atemnot, Vasodilatation und Hypotonie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):

  • Verwirrtheit, Stimmungsveränderungen (meist gehobene Stimmung, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der kognitiven und sensorischen Leistungsfähigkeit (z. B. hinsichtlich des Entscheidungsverhaltens sowie Wahrnehmungsstörungen)
  • Sedierung, Schwindel
  • Atemdepression

Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:

  • anaphylaktische Reaktionen
  • Delirium, Arzneimittelabhängigkeit
  • Krampfanfälle
  • Myokardinfarkt
  • Bronchospasmus

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

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Kontraindikationen allgemein

  • Pathologische Zustände, bei denen eine Dämpfung des Atemzentrums vermieden werden muss (z. B. respiratorische Insuffizienz, schwere obstruktive Lungenerkrankung, Asthma, Lungenemphysem)
  • Neuralgien, Migräne (für die andere Arzneimittel mit einem geringeren Suchtpotential indiziert sind)
  • Schwere Leberfunktionsstörung, akute hepatische Porphyrie, Gallenkoliken, Post-Cholezystektomiesyndrom, Pankreatitis
  • Schädeltrauma, erhöhter Hirndruck
  • Supraventrikuläre Arrhythmie

Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Aufgrund der Gefahr einer Akkumulation des aktiven Metaboliten und der dadurch entstehenden zentralen Stimulation nicht dauerhaft verabreichen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

  • In den folgenden Fällen ist besondere Vorsicht erforderlich:
    • Abhängigkeit von Opioiden oder anderen Stoffen (z. B. Alkohol, Arzneimittel)
    • Bewusstseinsstörungen
    • Glaukom
    • Nierenfunktionsstörungen
    • Patienten mit Neigung zu Krampfanfällen
    • Phäochromozytom
    • Hypotonie bei Volumenmangel
    • Hypo- oder Hyperthyreose
    • epileptische Anfälle in der Vorgeschichte
    • Morbus Addison
  • Patienten mit Erkrankungen der Prostata und Urethra (Risiko einer Urinverhaltung/ Harnstauung)
    Wenn Pethidin zusammen mit Sedativa eingesetzt wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden und die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein. Die Patienten sollten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden. In diesem Zusammenhang wird dringend empfohlen, Patienten und ihre Bezugspersonen über diese Symptome zu informieren.
  • Bei der Anwendung hoher Dosen Pethidin sind Gerätschaften für eine Intubation und Beatmung bereitzuhalten.
  • Pethidin besitzt ein primäres Abhängigkeitspotential. Bei längerer Anwendung entwickeln sich Tachyphylaxie sowie psychische und physische Abhängigkeit.
  • Nach plötzlichem Beenden einer Langzeittherapie können Symptome eines Entzugssyndroms auftreten.
  • Bei der intravenösen Anwendung muss die Injektion sehr langsam durchgeführt werden, um mögliche Nebenwirkungen zu verringern.
  • Die Anwendung von Pethidin kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

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Wechselwirkungen

Pethidin ist ein CYP3A4-Substrat.

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
MAO-Hemmer, z.B. Selegilin, Linezolid Lebensbedrohliche Wechselwirkungen auf das ZNS, Atmungs- und Kreislauffunktion. Kombination kontraindiziert.
Mindestabstand von 14 Tagen zwischen der Therapie mit MAO-Hemmern und Pethidin einhalten.
Andere serotonerge Arzneimittel Lebensbedrohliche erregende oder depressive Wirkungen auf das ZNS und die Atem- bzw. Kreislauffunktion möglich. Vermutlich zurückzuführen auf übermäßige serotonerge Aktivität (Serotonin-Syndrom) oder Potenzierung der ZNS-Effekte (depressiv). Kombination vermeiden. Risiko für das Auftreten und die Schwere der Wechselwirkung stark abhängig von den kombinierten Wirkstoffen.
Zentraldämpfende Stoffe Additive zentraldämpfende Wirkung. Erhöhtes Risiko einer verstärkten/verlängerten Atemdepression und Sedation. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, vorsichtige Dosistitration, ggf. Dosis eines oder beider Arzneimittel verringern und Monitoring auf zentraldämpfende Nebenwirkungen. Ethanolfreie Arzneimittel als Alternative erwägen.
Opioid-Partialagonisten, z.B. Buprenorphin, Nalbuphin Durch Antagonisierung verringerte Wirkung von Pethidin möglich. Zudem additive zentraldämpfende Effekte durch partialagonistische Wirkung möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, Monitoring auf verringerte Wirksamkeit von Pethidin, Entzugssymptomatik und zentraldämpfende Nebenwirkungen.
Opioid-Antagonisten, z.B. Naltrexon Antagonistische Wirkungen bei gleichzeitiger Behandlung möglich. Erhöhte Opioid-Sensitivität nach Dauertherapie mit Opioid-Antagonisten möglich. Kombination vermeiden.
Ausnahme: Therapie von Opioid-Intoxikationen oder Kombinationsarzneimittel zur Reduktion von UAW und Vermeidung von Missbrauch. 
CYP3A4-Inhibitoren Hemmung des Metabolismus von Pethidin. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Pethidin möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Pethidin.
CYP3A4-Induktoren Steigerung des Metabolismus von Pethidin. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Pethidin möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Pethidin.


Dies ist eine Auswahl etwaiger für Kinder klinisch relevanter Wechselwirkungen ohne Anspruch auf Vollständigkeit. Diese ersetzt keine individuelle Prüfung der Medikation mittels einschlägiger Wechselwirkungsdatenbanken.

 

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Natürliche Opium-Alkaloide

Hydromorphon

Palladon®, Jurnista®
N02AA03

Morphin

Capros®, Morphanton®, Oramorph®, Sevredol®
N02AA01

Oxycodon

Oxyconoica®, Oxygesic®
N02AA05
Phenylpiperidin-Derivate

Fentanyl - transdermal/nasal

Durogesic®, Matrifen®, Instanyl®, Pecfent®
N02AB03
Diphenylpropylamin-Derivate

Levomethadon

L-Polamidon®
N02AC06

Piritramid

Dipidolor®
N02AC03
Oripavin-Derivate

Buprenorphin

Temgesic®, Norspan®, Transtec®
N02AE01
Morphinan-Derivate

Nalbuphin

Nalpain®, Nubain®
N02AF02
Andere Opioide

Tilidin + Naloxon

Valoron®, Tilicomp beta
N02AX51

Tramadol

Tramal®, T-long®, Tramagit®
N02AX02

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Referenzen

  1. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
  2. Teva BV, SmPC Pethidine (RVG 03561), 29 Oktober 2020
  3. Panpharma, SmPC Pethidin Rotexmedica 50 mg/ml Injektionslösung ( 91876.00.00), 08/2018
  4. mibe, SmPC Dolcontral® 100 mg, Zäpfchen ( 42900.00.00), 05/2013
  5. Sanofi-Aventis, SmPC Dolantin® Tropfen 50 mg/ml; Tropfen zum Einnehmen (6820849.00.00), 02/2019
  6. Sanofi-Aventis, SmPC Dolantin® 50 mg Injektionslösung (6461631.01.00), 02/2019
  7. Hamunen, K., et al, Pharmacokinetics of i.v. and rectal pethidine in children undergoing ophthalmic surgery, Br J Anaesth, 1993, 71 (6), 823-6
  8. Jacobsen, J., et al, Comparative plasma concentration profiles after i.v., i.m. and rectal administration of pethidine in children, Br J Anaesth, 1988, 60 (6), 623-6
  9. Kranke, P., et al, Postoperative shivering in children: a review on pharmacologic prevention and treatment, Paediatr Drugs, 2003, 5 (6, 373-83
  10. Pokela, M. L., et al, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous meperidine in neonates and infants, Clin Pharmacol Ther, 1992, 52 (4, 342-9

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Änderungsverzeichnis

  • 04 November 2021 18:12: Aktualisierung der Wechselwirkungen
  • 03 Mai 2021 12:35: Evidenzprüfung
  • 20 Februar 2020 15:14: Neue Monographie

Änderungsverzeichnis