Lidocain ist ein Natriumkanalblocker, der als Lokalanästhetikum (vom Säureamidtyp) und Antiarrhythmikum (Klasse Ib) eingesetzt wird.Die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain beruht auf einer Blockade der spannungsabhängigen Na+-Kanäle an den Nervenfasern. Da die Wirkung vom pH-Wert des umgebenden Milieus abhängt, ist die Wirksamkeit von Lidocain im entzündeten Gewebe herabgesetzt. Als Klasse Ib Antiarrhythmikum hemmt Lidocain spannungsabhängige Natriumkanäle, führt somit zu einer verminderten Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials und einer Reduktion der Fortleitungsgeschwindigkeit. Im Unterschied zu anderen Klasse I Antiarrhythmika führt es zu einer verkürzten Aktionspotentialdauer. Lidocain bindet nur kurzfristig an Na+-Kanäle und weist deshalb eine „use dependence“ auf, d.h. je höher die Herzfrequenz, desto wirksamer. Lidocain wird bei tachykarden ventrikulären Arrhythmien gegeben.
Lidocain wird hauptsächlich durch oxidative N-Desethylierung durch CYP1A2 und in geringerem Maße durch CYP3A4 zu Monoethylglycinexylididid (MEGX*) metabolisiert. CYP1A2 tritt im Alter von 1-3 Monaten auf, CYP3A4 in der ersten Lebenswoche. In diesem Zeitraum ist CYP3A4 für einige der Metabolisierungen verantwortlich, die normalerweise von CYP1A2 durchgeführt werden. Nach anschließender N-Desethylierung wird Glycinexylidid (GX) gebildet, allerdings in geringerem Umfang als MEGX. Weniger als 10 % werden mit dem Urin in unveränderter Form ausgeschieden.
Lidocain ist ein Antikonvulsivum mit einem hohen hepatischen Extraktionsverhältnis (0,65-0,75), weshalb seine Clearance vom hepatischen Blutfluss abhängt. Daher ist die Leberperfusion während der Hypothermie mit einer um 21,8 bis 24 % verringerten Clearance verbunden. Normalerweise sind etwa 64-70 % des Lidocains an alpha-1-Glykoproteinsäure (AAG) gebunden. Bei Neugeborenen ist der AAG-Spiegel niedrig und der freie, biologisch aktive Anteil von Lidocain ist bei Neugeborenen relativ hoch. Der freie Anteil, der bei Kindern über 1 Jahr beobachtet wird, ähnelt dem bei Erwachsenen gemessenen Anteil, d. h. zwischen 30 % und 40 % für Lidocain [Mazoit et al. 2004; van den Broek et al. 2011; SmPC RVG 55119].
PK-Parameter bei Säuglingen und Kindern (0,5 - 3 Jahre) nach i.v.-Bolus von 1 mg/kg waren bei einer Allgemeinanästhesie waren ohne signifikante Unterschiede im Vergleich zu Erwachsenen [Finholt et al. 1986]:
Kinder (n=10) | Erwachsene (n=8) | |
Alter [Jahre] | 0,5 - 3 | 18 - 51 |
Gewicht [kg] | 4,5 - 14 | 48 - 82 |
T1/2 [min] | 58 ± 19 | 43 ± 16 |
Vd [L/kg] | 1,11 ± 0,34 | 0,71 ± 0,28 |
Cl [mL/kg/min] | 11.1 ± 1,8 | 9,8 ± 1,4 |
Die Werte sind Mittelwerte ± SEM. Mittleres Alter und Gewicht sind unbekannt.
PK-Parameter bei Neugeborenen, Säuglingen und älteren Kindern (0 - 18 Jahre) nach i.v.-Bolus von 1,5 mg/kg bei einer Allgemeinanästhesie mit verlängerter T1/2 bei Früh- und Reifgeborenen im Vergleich zu älteren Altersgruppen [LeDez et al. 1987]:
Frühgeborene (n=1) | Reifgeborene (n=5) | 1 Monat - 2 Jahre (n=8) | Kinder (n=9) | Jugendliche (n=6) | |
Alter [Jahre] | k.A. | 0,025 ± 0,043 | 0,35 ± 0,14 | 3,46 ± 0,78 | 15,33 ± 1,47 |
Gewicht [kg] | 0,74 | 3,57 ± 0,6 | 6,63 ± 1,4 | 14,78 ± 2,53 | 58,97 ± 10,36 |
T1/2 [min] | 191,4 | 145,3 ± 31,8 | 77,9 ± 31,7 | 52,5 ± 10,9 | 86,2 ± 28,2 |
Werte sind Mittelwerte ± SD. k.A.: nicht berichtet.
PK-Parameter bei Frühgeborenen nach einer s.c.- Injektion von 1 - 2 mg/kg bei einer Lokalanästhesie mit verlängerter T1/2 bei Frühgeborenen im Vergleich zu Erwachsenen [Mihaly et al. 1978]:
Frühgeborene (n=4) | Erwachsene (n=11) | |
Alter: - PNA [Tage] - GA [Wochen] |
18,75 (5 - 42) GA: 31,35 (26 - 38) |
k.A. |
Gewicht [kg] | 2,03 (1,2 - 3,2) | k.A. |
T1/2 [h] | 3,16 (3,03 - 3,30) | 1,8 (1,22 - 2,23) |
Vd [L/kg] | 2,75 (1,44 - 4,99) | 1,11 (0,58 - 1,91) |
Cl [L/kg/h] | 0,61 (0,307 - 1,141) | 0,55 (0,318 - 0,726) |
Werte sind Mittelwerte und Range. k.A.: nicht berichtet. GA: Gestationsalter; PNA: Postnatales Alter
PK-Paramter bei Kindern (3,5 - 9 Jahre) nach intravenösem Bolus von 5 mg/kg bei einer kaudalen Anästhesie mit verlängerter T1/2 bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen [Ecoffey et al.1984]:
Kinder (n=11) | Erwachsene | |
Alter [Jahre] | 5,3 ± 0,5 | Die Pharmakokinetik von Lidocain nach kaudaler Anästhesie bei Kindern ist ähnlich wie bei Erwachsenen, mit Ausnahme von T1/2, die bei Kindern etwas länger ist. Die längere T1/2 wird auf eine größere Vd bei Kindern zurückgeführt, da die Cl von Lidocain bei Kindern ähnlich wie bei Erwachsenen ist [Benowitz et al. 1987; Tucker et al. 1975]. |
Gewicht [kg] | 19,5 ± 1,8 | |
T1/2 [min] | 155 ± 27 | |
Vd [L/kg] | 3,05 ± 0,4 | |
Cl [mL/kg/min] | 15,4 ± 1,2 |
Werte sind Mittelwert ± SEM.
Pharmakokinetische Daten aus PopPK-Studien an Früh-/Neugeborenen mit Krampfanfällen [van den Broek et al. 2011, van den Broek et al. 2013; Favié et al. 2020]:
van den Broek et al. 2011 [2] (n=46) | van den Broek et al. 2013 [10] (n=26) | Favié et al. 2020 [11] (n=153) | |
Alter (Median/Mittelwert/Range/SD) - GA [Wochen] |
38 (25 - 42,7) | 39,4 (34,1 - 42,7) | 37 ± 4,84 |
Cl [L/h/kg]a | 0,463d | 0,523d,e | 0,506d,f |
Proportionaler Effekt der Hypothermie auf Clearance (Cl) | 0,76b | 0,782c | |
Vd [L/kg]a | 2,963d | 3,114d | 2,663d |
T1/2 bei Normothermie [h] | 4,1 | ||
T1/2 bei Hypothermie [h] | 5,5 |
GA: Gestationsalter
a: Normotherme Bedingungen.
b: CI wurde während der Hypothermie im Vergleich zur Normothermie um 24 % reduziert.
c: CI wurde während der Hypothermie im Vergleich zur Normothermie um 21,8 % reduziert.
d: Das Körpergewicht (BW) beeinflusst Vd und Cl signifikant.
e: Hypothermie (33,5°C) beeinträchtigt Cl signifikant
f : Postmenstruelles Alter (PMA) und Hypothermie (33,5°C) haben einen signifikanten Einfluss auf Cl.
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Gel 20mg/g
Injektionslösung 10mg/mL, 20mg/mL
Mundgel 20mg/g, 3,4mg/g
Pumpspray 5mg/Sprühstoß, 10mg/Sprühstoß
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Lidocainhydrochlorid) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Aroma | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Xylocain 1%/2% | Injektionslösung | 10mg/mL 20mg/mL |
intravenös | natriumfrei | - | - | - | 1%: ab 1 Jahr 2%: Erwachsene |
Licain 10mg/mL | Injektionslösung | 10mg/mL | intravenös | 20mg/2mL: natriumfrei 50mg/5mL: natriumfrei 100mg/10mL: 27,6mg/Ampulle |
- | - | - | ab 1 Jahr |
Xylocitin®-cor 1% Xylocitin®-cor 2% |
Injektionslösung | 10mg/mL 20mg/mL |
intravenös | natriumfrei | - | - | - | Erwachsene (als Antiarrhythmikum) |
Xylocain Gel 2% | Gel | 20mg/g | kutan | natriumfrei | Methyl-4-hydroxybenzoat Propyl-4-hydroxybenzoat |
- | - | Kinder |
Dynexan Mundgel® | Mundgel | 20mg/g | zur Anwendung in der Mundhöhle | - | Benzalkoniumchlorid Saccharin |
- | Säuglinge | |
Dentinox® Gel N Zahnungshilfe | Gel | 3,4mg/g (+ Tinktur aus Kamillenblüten 150mg/g + Lauromacrogol 400 3,2mg/g) |
zur Anwendung in der Mundhöhle | - | Sorbit Propylenglycol Polysorbat Saccharin |
- | Mit sauberem Finger oder Wattestäbchen auf die betroffene Stelle des Zahnfleischs auftragen und leicht einmassieren, insbesondere nach den Mahlzeiten und vor dem Einschlafen. | Säuglinge |
ACOIN-Lidocainhydrochlorid | Lösung, Spray | 5mg/Sprühstoß | zur Anwendung auf der Haut bzw. Schleimhaut | - | Ethanol (27mg/Sprühstoß) Saccharin |
- | Mit Vorsicht bei Patienten mit Schleimhautverletzungen im Applikationsbereich anwenden, da Schleimhautverletzungen erhöhte systemische Resorption ermöglichen. | ab 3 Jahren |
Xylocain® Pumpspray Xylocain® Pumpspray dental |
Pumpspray | 10mg/Sprühstoß (Lidocain) | zur Anwendung auf der Haut zur Anwendung in der Mundhöhle |
- | Ethanol 28,9 Vol.-% Saccharin Menthol |
Banane, Levomenthol | - | ab 3 Jahren |
„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 15.07.2025 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Arrhythmien |
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Neonatale epileptische Anfälle: Neugeborene OHNE Hypothermie |
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Neonatale epileptische Anfälle: Neugeborene MIT Hypothermie |
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Lokalanästhesie |
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Schmerzen beim Zahnen |
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Periphere Nervenblockade |
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Epiduralanästhesie |
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Chronische Schmerzen; Sichelzellkrise |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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Allgemein: Schläfrigkeit, Parästhesie und Schwindel.
Eine Überdosierung kann Schläfrigkeit, Parästhesie und Schwindel auslösen, mit weiteren Wirkungen wie Unruhe, verschwommenes Sehen, kalter Schweiß, Sprachstörungen, Zittern, Krämpfe, Atemdepression, Anorexie, Hör- und Schluckstörungen, Beeinträchtigung der elektrischen Reizleitung (Bradykardie, Reentry-Arrhythmie, AV-Block) und Beeinträchtigung der Herzmuskelkontraktilität (Hypotonie). Herzrhythmusstörungen (AV-Block) und kardiovaskuläre Zusammenbrüche.
Toxische Reaktionen treten bei Lidocain-Konzentrationen ab 5 - 9 microg./mL auf. Dies hängt auch von der Art der Verabreichung und den Risikofaktoren des Patienten ab.
Im Allgemeinen liegen die therapeutischen Konzentrationen zwischen 1 (1,5) - 5 microg./mL. Für die Behandlung von Neugeborenenkonvulsionen wird jedoch ein therapeutischer Bereich von 6 bis 7 microg./mL nach Abschluss der ersten Infusionsdosis angestrebt. IV-Dosen sollten Plasmaspiegel von 9 microg./mL nicht überschreiten [van den Broek et al. 2013; Favié et al. 2020; Donald et al. 2004; Berde et al. 2002; Takasaki et al. 1984; NVZA 2022; Kituuet al. 2012].
Neugeborene, die einer therapeutischen Hypothermie unterzogen werden, sind möglicherweise sogar weniger anfällig für Kardiotoxizität als normothermische Neugeborene, da die Basalfrequenz bereits durch die Hypothermie selbst reduziert wird [van den Broek et al.2013; Favié et al.2020].
Bei intravenöser Anwendung (als Antiarrhythmikum)
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet (<0,1 %):
[Ref.]
Bei Injektion (als Anästhetikum)
Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 10 Mikrogramm Lidocain pro ml auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet (<0,1 %):
[Ref.]
Bei Anwendung auf Haut und Schleimhäuten (als Anästhetikum)
Unerwünschte systemische Nebenwirkungen sind bei Lidocain-Präparaten zur Oberflächenanästhesie äußerst selten. Wie bei allen Lokalanästhetika können jedoch Nebenwirkungen auftreten, die durch hohe Plasmaspiegel bei zu großer Dosierung, rascher Resorption, durch Hypersensibilisierung, Idiosynkrasie oder eine herabgesetzte Toleranz des Patienten verursacht werden.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet (<0,1 %):
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
[Ref.]
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Anwendung bei neonatalen Krampfanfällen: Hypo- und Hyperkaliämie, (Verdacht auf) Kardiomyopathie (z. B. bei Mutter mit Diabetes), komplexer angeborener Herzfehler. Die Kombination mit Phenytoin ist zu vermeiden [Favié et al. 2020; Weeke et al. 2015]. Phenytoin hat einen additiven Effekt auf die kardiale depressive Wirkung von Lidocain.
intravenös als Antiarrhythmikum:
- bekannte Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ wie Prilocain, Mepivacain und Bupivacain
- AV-Block II. und III. Grades, ohne verfügbaren Herzschrittmacher
- innerhalb der ersten drei Monate nach Myokardinfarkt oder bei eingeschränkter Herzleistung (linksventrikuläres Auswurfvolumen geringer als 35 %), außer bei Patienten mit lebensbedrohenden ventrikulären Herzrhythmusstörungen
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
intravenös, subkutan oder epidural als Anästhetikum:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp
- Patienten mit ausgeprägter Hypotonie oder bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock: nicht zur Epiduralanästhesie anwenden
- vollständiger Herzblock
- bei schweren Störungen des Erregungsleitungssystems des Herzens
- in der Geburtshilfe
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Als Antiarrhythmikum: Eine bestehende Hypokaliämie vor der Behandlung ausgleichen. Insbesondere bei anhaltender ventrikulärer Tachykardie oder Kammerflimmern, direkt nach einem Herzinfarkt, bei Leber- oder Nierenfunktionsstörung, bei struktureller Herzerkrankung und/oder schlechter Funktion der linken Herzkammer kann eine Verschlechterung der Arrhythmie auftreten. Vorsicht ist außerdem geboten, bei Älteren, schlechtem Allgemeinzustand, Sinusknotendysfunktion, AV-Reizleitungsstörungen, Konvulsionen, schwerer Atemnot, Bradykardie, Herzinsuffizienz und Hypotonie. Bei Verdacht auf maligne Hyperthermie keine Lokalanästhetika des Amidtypen verwenden. Die Kreuzhypersensitivität mit anderen Lokalanästhetika des Amidtypen ist zu berücksichtigen. Allergische Reaktionen (Asthmaanfälle, Bronchospasmen, anaphylaktischer Schock) infolge intravenöser Verabreichungen von Sulfit können auftreten. Insbesondere Asthmapatienten bilden eine Risikogruppe. Es muss Beatmungsapparatur vorhanden sein. Um Nebenwirkungen vorzubeugen, werden folgende Vorsorgemaßnahmen empfohlen: 1. Weitestgehend möglich die minimale wirksame Dosis verwenden und die maximale Dosis nicht überschreiten. 2. Verabreichen Sie die Injektion langsam und aspirieren Sie die Infiltrations- oder Nervenstammanästhesie mehrmals, um einer intravaskulären Injektion vorzubeugen.
Bei epileptischen Anfällen bei Neugeborenen: Ausschließlich auf der Intensivstation für Neugeborene unter sorgfältiger EKG-Kontrolle durchführen. Bei Änderungen von EKG-Komplexen und/oder des Herzrhythmus Lidocain unverzüglich absetzen. Nur in niedrigen Konzentrationen (< 20 mg/ml) verwenden. Stets nach Plan ausschleichen.
Die Wirkung ist oft nicht direkt auf Anfälle erkennbar, aber auf dem EEG < 6 h nach Behandlungsbeginn zu sehen. Es wird eine Wartezeit von 30-60 Minuten empfohlen, um die Wirkung zu beobachten; danach sollte die Notwendigkeit einer zusätzlichen Therapie geprüft werden.
Adipositas:
Aufgrund des höheren Körpergewichts (Zunahme des absoluten Verteilungsvolumens) bei adipösen Kindern sollten die Initialdosen anhand des Gesamtkörpergewichts und die kontinuierlichen Infusionsraten anhand des idealen Körpergewichts berechnet werden [Ross 2015; Heath 2022].
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Die standardisierte Wechselwirkungsrecherche des Kinderformulariums hat folgende klinisch relevante Wechselwirkungen ergeben:
Interaktionspartner |
Grund |
Handlungsempfehlung |
Propranolol, Metoprolol |
erhöhte Lidocainkonzentrationen sind möglich |
Überwachung der Lidocain-Wirkung (und ggf. -Spiegel) und ggf. Dosisanpassung |
CYP3A4-Inhibitoren (Cimetidin, Cobicistat) |
Verstärkte Wirkungen von Lidocain durch Hemmung des Metabolismus (CYP3A4) |
Überwachung, Dosisanpassung |
Suxamethonium |
erhöhtes Risiko für verstärkte bzw. verlängerte Muskelrelaxation (neuromuskuläre Blockade) |
gleichzeitige Gabe sollte unter strenger Kontrolle der neuromuskulären Blockade und der Atemfunktion |
Antiarrhythmika Klasse III (Amiodaron, Dronedaron, Sotalol) |
Verstärkte kardiotoxische Effekte |
Kombination vermeiden, gemeinsame Anwendung unter sorgfältiger Überwachung besonders auf kardio- und neurotoxische Symptome |
Ritonavir, Atazanavir, Fosamprenavir |
Herzrhythmusstörungen möglich durch Hemmung des Metabolismus (CYP3A4) |
Kombination kontraindiziert, gemeinsame Anwednung unter sorgfältiger elektrokardiographischer und eventuell stationärer Überwachung sowie in niedrigst wirksamer Dosierung |
Saquinavir |
Erhöhtes Risiko von ventrikulären Tachykardien (Torsade de pointes) |
Kombination kontraindiziert, gemeinsame Anwednung unter sorgfältiger elektrokardiographischer und eventuell stationärer Überwachung sowie in niedrigst wirksamer Dosierung |
CYP1A2-Inhibitoren (Fluvoxamin, Ciprofloxacin) |
Verstärkte Wirkungen von Lidocain durch Hemmung des Metabolismus |
Überwachung, Dosisanpassung |
Erythromycin |
erhöhtes proarrhythmisches Risiko |
Monitoring von Lidocain-UAW, ggf. Dosisanpassung |
Phenytoin |
möglicherweise Wirkungsabschwächung von Lidocain durch verstärkten Metabolismus |
Überwachung der Lidocain-Wirkung (und ggf. -Spiegel) und ggf. Dosisanpassung |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
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