Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Montelukast

Wirkstoff
Montelukast
Handelsname
Singulair®
ATC-Code
R03DC03

Pharmakodynamik

Montelukast gehört zur Gruppe der Leukotrienrezeptor-Antagonisten. Cysteinyl-Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind potente inflammatorische Eikosanoide, die von verschiedenen Zellen, unter anderem von Mastzellen und eosinophilen Granulozyten freigesetzt werden. Diese wichtigen asthmabegünstigenden Mediatoren binden an die Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren (CysLT). Der CysLT-Typ-1-Rezeptor (CysLT1) findet sich in den Atemwegen des Menschen (einschließlich der glatten Muskelzellen und der Makrophagen) und anderen proinflammatorischen Zellen (u. a. eosinophile Granulozyten und bestimmte Knochenmarkstammzellen). CysLTs wurden mit der Pathophysiologie von Asthma und allergischer Rhinitis in Zusammenhang gebracht. Bei Asthma gehören zu den leukotrienvermittelten Wirkungen u. a. Verengung der Bronchien, Schleimsekretion, Gefäßpermeabilität und Anreicherung von eosinophilen Granulozyten. CysLTs werden bei der allergischen Rhinitis nach der Allergenexposition von der Nasenschleimhaut sowohl während der Früh- als auch der Spätreaktion freigesetzt und stehen in Zusammenhang mit Symptomen der allergischen Rhinitis. Es wurde gezeigt, dass eine intranasale Provokation mit CysLTs den nasalen Atemwegswiderstand erhöht und die Symptome der nasalen Obstruktion verstärkt. Diese wichtigen asthma-begünstigenden Mediatoren binden an die in den menschlichen Atemwegen vorhandenen CysLT und bewirken dort unter anderem eine Bronchokonstriktion, Schleimsekretion, Gefäßpermeabilität und Anreicherung von eosinophilen Granulozyten. [Ref.]

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine speziellen Informationen für Kinder verfügbar.

Erwachsene

  • Resorption: 
    • Montelukast wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert. [Ref.]
  • Verteilung:
    • Montelukast wird zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen von Montelukast im Steady State bewegt sich im Mittel bei 8 – 11 Litern. [Ref.]
  • Biotransformation:
    • Montelukast wird in großem Umfang metabolisiert. [Ref.]
  • Elimination:
    • Die Plasmaclearance von Montelukast liegt bei gesunden Erwachsenen im Mittel bei 45 ml/min. [Ref.]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Adjuvante Erhaltungstherapie zur Behandlung von Asthma bei Patienten mit Atopie
    • oral
      • ≥6 Monate bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral

  • Zusatzbehandlung bei Patienten ab 6 Monaten [Ref.], die unter einem leichten bis mittelgradigen persistierenden Asthma leiden, das mit einem inhalativen Kortikoid nicht ausreichend behandelt und das durch die bedarfsweise Anwendung von kurz wirksamen β-Sympathomimetika nicht ausreichend unter Kontrolle gebracht werden kann. [Ref.]
  • Behandlungsalternative zu niedrig dosierten inhalativen Kortikosteroiden bei Patienten zwischen 2 und 14 Jahren mit leichtem persistierenden Asthma, die in letzter Zeit keine schwerwiegenden, mit oralen Kortikosteroiden zu behandelnden Asthmaanfälle hatten und zeigten, dass sie nicht imstande sind, inhalative Kortikosteroide anzuwenden. [Ref.]
  • Bei den Patienten ab 15 Jahren, für die Montelukast bei Asthma angezeigt ist, können Montelukast 10 mg Filmtabletten auch die Symptome einer saisonalen allergischen Rhinitis lindern [Ref.]
  • Ab 2 Jahren zur Vorbeugung von Belastungsasthma, dessen überwiegende Komponente die durch körperliche Belastung ausgelöste Bronchokonstriktion darstellt. [Ref.] Der Effekt von Montelukast ist nach 2- bis 4-wöchiger Behandlung zu bewerten. Bei nicht zufriedenstellendem Ansprechen auf die Therapie ist eine zusätzliche oder alternative Therapie zu erwägen. [Ref.]
  • Dosierung
    • 6 Monate bis 5 Jahre:
      • 4 mg/Tag [Ref.]
    • ≥ 6 bis 14 Jahre:
      • 5 mg/Tag [Ref.]
    • ≥15 Jahre:
      • 10 mg/Tag [Ref.]
  • Von einem inhalativen oder oralen Kortikosteroid soll nicht abrupt ersatzweise auf Montelukast umgestellt werden. [Ref.]

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Präparate im Handel

Granulat 4 mg
Kautabletten 4 mg, 5 mg
Tabletten 10 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform  Stärke (Montelukast) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Anwendungshinweis Altersangabe
Singulair® mini Granulat  Granulat 4 mg oral natriumfrei - - Es kann entweder direkt in den Mund gegeben werden oder mit einem Löffel kalter oder auf Zimmertemperatur gebrachter weicher Nahrung (z. B. Apfelmus, Eiscreme, Karotten oder Reis) vermischt werden, ist aber nicht zum Verdünnen in Flüssigkeit geeignet Kinder 6 Monate-5 Jahre
Singulair® mini Kautabletten 4 mgT1,M0  oral natriumfrei Aspartam (1,2 mg), Benzylalkohol (0,36 mg) Kirsche Die Einnahme erfolgt abends 1 h vor, bzw. 2 h nach Nahrungsaufnahme  Kinder 2-5 Jahre
Singulair junior® Kautabletten 5 mgT1,M0 oral natriumfrei Aspartam (1,5 mg), Benzylalkohol (0,45 mg) Kirsche Kinder 6-14 Jahre
Singulair® Filmtabletten Filmtabletten  10 mg T1,M0 oral natriumfrei Lactose - Die Einnahme erfolgt abends unabhängig von den Mahlzeiten. ab 15 Jahren


T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, M0: nicht mörserbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 13.02.2024 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Adjuvante Erhaltungstherapie zur Behandlung von Asthma bei Patienten mit Atopie
  • Oral
    • 6 Monate bis 6 Jahre
      [1]
      • 4 mg/Tag in 1 Dosis
      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend. Bei Kleinkindern, die mit der Einnahme der Kautablette nicht zurecht kommen, kann das Granulat verwendet werden.

      • Stufenschema beachten.

    • 6 Jahre bis 15 Jahre
      [1]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Anwendungshinweis:

        Einnahme am Abend.

      • Stufenschema beachten.

    • ≥ 15 Jahre
      [1]

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern von 6 bis 14 Jahren: Kopfschmerzen
Bei Kindern von 2 bis 6 Jahren: Bauchschmerzen, Durst
Bei Kindern von 6 Monaten bis 2 Jahren: Hyperkinesie, Durchfall, ekzematöse Dermatitis, Hautausschlag

Neuropsychiatrische Nebenwirkungen wie Albträume, Aggressionen und Verhaltensänderungen treten in allen pädiatrischen Altersgruppen auf. Dysphemie wurde insbesondere bei Kindern unter 5 Jahren berichtet. [Ref.]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Infektion der oberen Atemwege

Häufig (1-10 %): Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, Erhöhung der Serum-Transaminasen (ALT [GPT] und AST [GOT]), Ausschlag, Pyrexie

Gelegentlich (0,1-1 %): Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie, verändertes Träumen einschließlich Alpträume, Schlaflosigkeit, Schlafwandeln, Angstgefühle, Agitiertheit einschließlich aggressiven oder feindseligen Verhaltens, Depression, psychomotorische Hyperaktivität (einschließlich Reizbarkeit, Ruhelosigkeit, Tremor), Schwindel, Benommenheit, Parästhesie/Hypästhesie, Krampfanfälle, Epistaxis, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Bluterguss, Urtikaria, Pruritus, Arthralgie, Myalgie einschließlich Muskelkrämpfe, Enuresis bei Kindern, Schwäche/Müdigkeit, Unwohlsein, Ödeme

Selten (0,01-0,1 %): erhöhte Blutungsneigung, Aufmerksamkeitsstörung, eingeschränktes Erinnerungsvermögen, Tic, Palpitationen, Angioödem

Sehr selten (<0,01 %): Thrombozytopenie, eosinophile Leberinfiltrate, Halluzinationen, Desorientierung, suizidales Denken und Verhalten (Suizidalität), Zwangssymptome, Dysphemie, Churg-Strauss-Syndrom (CSS), Pulmonale Eosinophilie, Hepatitis (einschließlich cholestatischer, hepatozellulärer und gemischter Leberschäden), Erythema nodosum, Erythema multiforme

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Kindern, die Montelukast erhalten, sollte auf neuropsychiatrische Reaktionen (insbesondere Stottern, Albträume, Aggressionen und Verhaltensänderungen) geachtet werden. Bei Auftreten eines oder mehrerer dieser Symptome sollten Nutzen und Risiken der Fortführung der Behandlung sorgfältig abgewogen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Montelukast ist ein Substrat von CYP3A4, CYP2C8 und CYP2C9.

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
CYP-Induktoren: CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 Steigerung des Metabolismus von Montelukast. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Montelukast möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Montelukast.
CYP2C8-Inhibitoren, z.B. Gemfibrozil, Trimethoprim Hemmung des Metabolismus von Montelukast. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Montelukast möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Montelukast.


Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Xanthine

Theophyllin

Afpred®, Bronchoretard®
R03DA04
Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur systemischen Anwendung

Mepolizumab

Nucala®
R03DX09

Omalizumab

Xolair®
R03DX05

Tezepelumab

Tezspire®
R03DX11

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Referenzen

  1. MSD BV, SPC Singulair granulaat en tablet (RVG 104604 en 25800), www.cbg-meb.nl, aufgerufen 10. Juni 2010, http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h104604.pdf
  2. Coordination Group for Mutual Recognition and Decentralised Procedures - Human (CMDh), Montelukast: Scientific conclusions and grounds for the variation to the terms of the Marketing Authorisation(s) , https://www.ema.europa.eu/en/documents/psusa/montelukast-cmdh-scientific-conclusions-grounds-variation-amendments-product-information-timetable/00002087/201807_en.pdf, 08-05-2019
  3. Organon Healthcare GmbH, SmPC Singulair® mini 4 mg Granulat, Singulair®mini 4 mg Kautabletten, Singulair junior®5 mg Kautabletten, Singulair® 10 mg Filmtabletten (42011.00.02, 42011.01.00, 42011.00.00, 42011.00.01), 05/2023
  4. Ratiopharm, SmPC Montelukast-ratiopharm® 4 mg Granulat (80995.00.00), 08/2016
  5. Ratiopharm, SmPC Montelukast-ratiopharm® mini 4 mg Kautabletten (70602.00.00), 10/2015
  6. Ratiopharm, SmPC Montelukast-ratiopharm® junior 5 mg Kautabletten (70603.00.00), 10/2015
  7. Ratiopharm, SmPC Montelukast-ratiopharm® 10 mg Filmtabletten (70604.00.00), 08/2016
  8. Online GL, SINGULAIR® 10 mg Filmtabletten | Gelbe Liste, Accessed March 16, 2018
  9. Online GL, Montelukast-ratiopharm® 10 mg Filmtabletten | Gelbe Liste, Accessed March 19, 2018

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Änderungsverzeichnis

  • 16 September 2021 09:26: Neue Interaktionsrecherche
  • 04 November 2019 08:58: Neue Sicherheitsinformationen (Risiko neuropsychiatrischer Reaktionen bei Kindern)

Änderungsverzeichnis