Bei Clonidin handelt es sich um ein Antihypertonikum, das als zentraler α-Rezeptoragonist wirkt und bei akuter Gabe eine sedierende Wirkung entfaltet. Die zentrale Stimulation alpha1-adrenerger Rezeptoren ist auch ein Therapieprinzip bei ADHS.
Es wurden folgende kinetische Parameter nach oraler Verabreichung ermittelt [Arenas-Lopez et al. 2014, Xie et al. 2011 and Larsson et al. 2011]:
n= | Cmax (ng/ml) | Tmax (min) | Cl (l/kg/Stunde) | Vd (l/kg) | |
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Neugeborene | 36 | - | - | 0,22 | 5,59 |
1 Monat - 1 Jahr | 46 | 0,73 (3 µg/kg) | 190 | 0,20 | 2,59 |
3-10 Jahre | 8 | 0,77 (4 µg/kg) | 62 | 0,26 | 1,61 |
ECMO (3 Tage - 6 Jahre) | 22 | - | - | 0,43 | 6,49 |
Kinder an der ECMO, weisen eine doppelte Clearance und ein erhöhtes Verteilungsvolumen auf [Kleiber 2017].
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Tabletten 75 µg, 150 µg, 300 µg
Retardkapseln 250 µg
Injektionslösung 150 µg/mL
Es gibt eine NRF-Rezepturvorschrift (10.8.) zur Herstellung einer Clonidinhydrochorid-Lösung 0,01 mg/mL / 0,02 mg/mL (NRF 10.8.).
Orale Anwendung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Clonidinhydrochlorid) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Catapresan® | Tabletten | 75 µgT1 150 µgT2 300 µgT2 |
oral | k.A. | Lactose | Die Tabletten werden unzerkaut zu oder nach dem Essen mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. | Erwachsene |
Clonidin-ratiopharm® | Tabletten | 75 µgT0, M, S 150 µgT0, M, S 300 µgT0, M, S |
oral | k.A. | Lactose (37,8 mg/Tbl.) | Jugendliche >50 kgKG | |
Clonistada® | Tabletten | 150 µgT2, M, S 300 µgT2, M, S |
oral | k.A. | Lactose | Erwachsene | |
Clonidin retard-ratiopharm® | Retardkapseln | 250 µgS | oral | k.A. | Sucrose (11,9 mg/REK.) | Die Hartkapseln sind ungeöffnet und unzerkaut einzunehmen. Die Einnahme erfolgt am besten morgens und/oder abends nach der Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit. | Jugendliche >50 kgKG |
T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, M: mörserbar, S: suspendierbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Parenterale Anwendung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Clonidinhydrochlorid) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
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Catapresan® | Injektionslösung | 150 µg | subkutan, intramuskulär | natriumfrei | - | Erwachsene |
Clonidin-ratiopharm® | Injektionslösung | 150 µg | subkutan, intramuskulär | natriumfrei | - | Jugendliche >50 kgKG |
Paracefan® | Injektionslösung | 150 µg/mL 750 µg/5 mL |
intravenös | 3,34 g/mL | - | Erwachsene |
„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 22.10.2022 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Sedierung auf der Intensivstation: Adjuvans zu Benzodiazepinen |
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Prämedikation vor Narkoseeinleitung |
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Neonatales Abstinenzsyndrom (NAS) |
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Arterielle Hypertonie |
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ADHS mit oder ohne Verhaltensprobleme oder Tics |
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Einschlafstörungen bei ADHS |
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Wachstumshormon Sekretionstest |
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Als Adjuvans zu anderen Analgetika |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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Bei Anwendung als Psychopharmakon: Hypotonie, Bradykardie, Sedierung, Schwindel, depressive Beschwerden (Traurigkeit, Trägheit, gereiztes Verhalten), Kopfschmerzen und Obstipation. Während der Anwendung von Clonidin wurden keine offensichtlichen EKG-Veränderungen beobachtet.
Die häufigsten Nebenwirkungen in pädiatrischen Studien waren Benommenheit, Mundtrockenheit, Kopfschmerz, Schwindel und Schlafstörungen. Bei Kindern und Jugendlichen könnten diese Nebenwirkungen erhebliche Auswirkungen auf das alltägliche Verhalten haben. [SmPC Catapresan Tbl.]
Bei Überdosierung bei Kindern: Atemnot, Bewusstlosigkeit, kardiale Nebenwirkungen, schwere Hypotonie, paradoxale Blutdruckerhöhung, Hyperglykämie, Hypothermie.
Sehr häufig (>10 %): Schwindel, Sedierung, orthostatische Hypotonie, Mundtrockenheit
Häufig (1-10 %): Depression, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Obstipation, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in den Speicheldrüsen, Pseudoobstruktion des Kolons, erektile Dysfunktion, Müdigkeit
Gelegentlich (0,1-1 %): Albträume, wahnhafte Wahrnehmung, Halluzination, Parästhesien, Sinusbradykardie, Raynaud-Syndrom, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Unwohlsein
Selten (0,01-0,1 %): Verminderung des Tränenflusses, AV-Blockierungen, Trockenheit der Nasenschleimhaut, Alopezie, Gynäkomastie, Anstieg des Blutzuckers
Häufigkeit nicht bekannt: Verwirrtheitszustand, Akkommodationsstörungen, Bradyarrhythmie, Verstärkung einer bestehenden Herzinsuffizienz, Blutdruckanstieg bei Therapiebeginn, Miktionsstörungen, Abnahme der Harnproduktion (durch Minderperfusion der Niere), Abnahme der Libido, Veränderung der Leberfunktionstests, positiver Coombs-Test, Gewichtsabnahme
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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seltene erbliche Erkrankungen, bei denen eine Unverträglichkeit gegen einen Hilfsstoff des Produktes bestehen kann
bestimmte Erregungsbildungs- und Erregungsleitungsstörungen des Herzens, z. B. Sinusknotensyndrom oder AV-Block II. und III. Grades
Herzschlagfolge unter 50 Schlägen pro Minute (Bradykardie)
Stillzeit
Depressionen
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
- Bei plötzlichem Therapieabbruch: Es kann zum Rebound-Phänomen kommen. Symptome des Rebound-Phänomens sind: akuter Blutdruckanstieg, Tachykardie, Unruhe, Nervosität, Zittern, Kopfschmerzen und/oder Übelkeit. Clonidin sollte deshalb nicht abrupt und/oder ersatzlos abgesetzt werden.
- Kombination mit Beta-Blockern: Zunächst ist der Beta-Blocker langsam auszuschleichen, danach die Clonidin-Dosis. Diese Vorgehensweise beugt drohenden unerwünschten Wirkungen (sympathische Überreaktivität) vor.
Vor Beginn der Behandlung müssen eventuell bestehende kardiale Probleme (Bluthochdruck oder Herzrhythmusstörungen) beim Kind oder dessen Familie erfragt werden. Bei Schwindel, Herzklopfen oder Verdacht auf Herzrhythmusstörungen sollten Blutdruck und Puls (Frequenz und Regelmäßigkeit) sowohl vor als auch während der Behandlung kontrolliert werden. Der systolische und diastolische Blutdruck sinkt mit Clonidin um ca. 10 mmHg. Dies hat jedoch keine klinische Relevanz. Symptome, die bei körperlicher Anstrengung auftreten, sollten jedoch sorgfältig untersucht werden. Ein EKG ist angezeigt, wenn Zweifel am kardiovaskulären Zustand bestehen.
Um plötzlichen Blutdruckabfällen und -anstiegen vorzubeugen, sollte Clonidin zu Therapiebeginn auftitriert und bei Abbruch der Behandlung über mehrere Tage ausgeschlichen werden. Die Therapie muss unter regelmäßiger Kontrolle des Blutdrucks und der Pulsfrequenz erfolgen.
Bei Anwendung als Psychopharmakon:
In den ersten Wochen tritt häufig eine leichte Sedierung auf. Werden die Nebenwirkungen (Sedierung, Schwindel) als störend empfunden, kann die Dosis reduziert werden. Meist klingt die sedierende Wirkung wieder ab. Clonidin wird meist in 3 Dosen pro Tag verabreicht (beim Frühstück, mit dem Mittagessen, vor dem Zubettgehen). Es kann bis zu 3 Monate dauern, bis Clonidin seine volle Wirkung entfaltet. Eltern und Kind müssen diesbezüglich informiert werden.
-Tritt nach über 1 Monat keine deutlich erkennbare Wirkung ein, kann die Dosis erhöht werden.
-Ist nach dem 2. Monat noch keinerlei Wirkung wahrnehmbar, wird Clonidin als unwirksam betrachtet.
- Wenn nach 2 bis 3 Monaten eine Therapiefortführung entschieden wird, ist eine halbjährliche Medikationskontrolle (Wirkungen, Nebenwirkungen und Gewicht) zu empfehlen.
-Es sollte eine jährliche Überprüfung erfolgen, ob ein Absetzen der Medikation möglich ist.
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit depressiven Symptomen geboten, da sich diese verschlimmern können.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Schweregrad | Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung | |
Kombination vermeiden |
Fingolimod | Verstärkte Bradykardie | Falls Kombination nötig: Facharzt konsultieren und Herzfrequenz überwachen | [Ref.] |
Zentraldämpfende Stoffe, z.B. Azelastin (nasal), Orphenadrin | Verstärkte zentraldämpfende Wirkungen | Keine Kombination | [Ref.] | |
Therapieanpassung erwägen | Crizotinib, Ceritinib | Gefahr ausgeprägter Bradykardien | Absetzen bzw. Dosisreduktion eines beteiligten Arzneimittel | [Ref.] |
Zentraldämpfende Stoffe, z.B. Ethanol in Arzneimitteln, Levomepromazin, Perampanel | Verstärkte zentraldämpfende Wirkungen | Alkoholfreie Alternative bzw. Dosisreduktion einer Interaktionspartners erwägen, auf zentraldämpfende Wirkung monitoren | [Ref.] | |
Amifostin | Verstärkte Hypotonie | Clonidin 24h vor initialer Amifostin-Gabe absetzen | [Ref.] | |
β-Blocker | Verstärkte Hypotonie, Bradykardie, AV-Block, sympathische Überreaktivität (bei Absetzen) und Auslösen einer periphere Gefäßerkrankung möglich | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren. Bei Absetzen erst β-Blocker, dann Clonidin ausschleichen | [Ref.] | |
α2-Rezeptorblocker, z.B. Mirtazapin | Verringerter antihypertoner Effekt von Clonidin | Auf verringerte Clonidin-Wirkung achten | [Ref.] | |
Weitere mögliche Interaktionen | Blutdrucksenkende Arzneistoffe, z.B. Diuretika, Vasodilatatoren, ACE-Hemmer | Verstärkte blutdrucksenkende Wirkung | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren | [Ref.] |
Blutdrucksteigernde oder natrium-/ wasserretinierende Arzneistoffe, z.B. NSAR | Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren | [Ref.] | |
Kochsalzarme Diät | Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren | [Ref.] | |
α-Methyldopa, Guanfacin u.ä. | Gleichzeitige Anwendung nicht sinnvoll | Keine Kombination | [Ref.] |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
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Imidazolinrezeptoragonisten | ||
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Intuniv®
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C02AC02 |
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