Allgemein
Doxycyclin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Tetracycline. Der Wirkungsmechanismus von Doxycyclin beruht auf einer Hemmung der Proteinbiosynthese durch reversible Blockade der Bindungsstelle der Aminoacyl-t-RNS an der 30S-Untereinheit des Ribosoms, wodurch die Elongation der Peptidkette unterbrochen wird. Hieraus resultiert eine vorwiegend bakteriostatische Wirkung. [Ref.]
Keimspektrum
In der Regel empfindliche Keime sind: Actinomyces israelii, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (inkl. Methicillin-resistenter Stämme), Tropheryma whippelii, Bartonella henselae, Borrelia burgdorferi, Burkholderia mallei, Burkholderia pseudomallei, Brucella spp, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Yersinia pestis, Propionibacterium acnes, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Ehrlichia spp., Leptospira spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum [Ref.]
Erworbene Resistenzen können ein Problem bei folgenden Keimen darstellen: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Campylobacter jejuni [Ref.]
Unempfindlich sind: Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa [Ref.]
Es sind keine speziellen Daten für Kinder verfügbar.
Erwachsene [Ref.]
Resorption: >90%
T1/2: 1-2 Stunden
Cmax: 3-5,3 mg/l (nach Einnahme einer oralen Einzeldosis in Höhe von 200 mg Doxycyclin)
T1/2: 16±6
Verteilungsvolumen: 0,75 l/kg
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Tabletten 50 mg, 100 mg, 200 mg
Hartkapseln 100 mg, 200 mg
Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung 40 mg
Injektionslösung 20 mg/mL
Allgemein
Die Präparate enthalten Doxycyclin entweder in Form von Doxycyclinhyclat [Ref.] oder als Doxycyclinmonohydrat. [Ref.]
Orale Anwendung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke als Doxycyclin |
Kompatibilität mit Nahrung | Altersangabe |
Doxy-M-ratiopharm® | Tabletten | 100 mgM,T2 200 mgM, T2 (T4 nur zur erleichterten Einnahme) |
Während/ nach der Mahlzeit | ab 8 Jahren |
DoxyHEXAL® tabs | Tabletten | 100 mgM, T2 200 mgM, T2 |
Während/ nach der Mahlzeit | ab 8 Jahren |
Doxycyclin-ratiopharm® aV | Weichkapseln | 100 mgT0 | Während/ nach der Mahlzeit | ab 8 Jahren |
Doxycyclin AL | Hartkapseln | 100 mgT0 200 mgT0 |
Während/ nach der Mahlzeit | ab 8 Jahren |
Doxyderma® | Tabletten | 50 mgM, T0 | Während/ nach der Mahlzeit | ab 12 Jahren (Akne) |
Doxakne® tabs | Tabletten | 50 mgM, T0 | Während/ nach der Mahlzeit | ab 12 Jahren (Akne) |
Oraycea® | Magensaftresistente Kapseln | 40 mgT0 | Nüchtern einnehmen | Erwachsene (Gesichtsrose) |
T4: teilbar in vier gleiche Dosen, T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, T0: nicht teilbar, M: mörserbar, M0: nicht mörserbar, aV: außer Vertrieb
Anwendungshinweise:
Intravenöse Anwendung
Infusions-/ Injektionslösungen
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform |
Stärke als Doxycyclin |
Doxycyclin-ratiopharm® SF | Injektionslösung | 100 mg/ 5 ml |
DoxyHEXAL® SF aV | Injektionslösung | 100 mg/ 5 ml |
Anwendungshinweise: [Ref.]
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Bakterielle Infektionen |
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Schwere bakterielle Infektionen |
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Infektionen bei cystischer Fibrose |
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Lokalisierte, disseminierte Lyme-Borreliose im frühen und späten Stadium |
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Behandlung unkomplizierte Malaria |
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Prophylaxe Malaria |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
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(Irreversible) Zahnverfärbungen bei Kindern, Störungen der Zahnentwicklung.
Neuere Beobachtungsstudien zeigen, dass die Behandlung von Kleinkindern mit Doxycyclin möglicherweise nicht zu einer dauerhaften Verfärbung der Zähne führt [Todd 2015, Biggs 2016, Poyhonen 2017, Volovitz 2007]. Im Gegensatz zu Tetracyclin bindet Doxycylin in geringerem Maße an Calcium. Doxycyclin könnte daher für die Behandlung von Kindern unter 8 Jahren in Betracht gezogen werden, wenn es keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten gibt.
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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zusätzlich für intravenös:
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Irreversible Zahnverfärbungen: Bei der Anwendung von Wirkstoffen der Tetracyclin-Gruppe während der Zahnentwicklung (letzte Hälfte der Schwangerschaft, Säuglingsalter und Kinder bis 8 Jahre) kann es zu irreversiblen Zahnverfärbungen (gelb-grau-braun) kommen. Diese Nebenwirkung tritt häufiger bei Langzeitbehandlungen auf, wurde aber auch nach wiederholten Kurzzeitbehandlungen beobachtet. Zahnschmelzhypoplasien wurden ebenfalls berichtet. Doxycyclin ist bei Kindern unter 8 Jahren kontraindiziert, außer bei schwerwiegenden oder lebensbedrohlichen Erkrankungen (z. B. Rocky-Mountain-Fleckfieber), wenn der erwartete Nutzen das Risiko überwiegt und keine angemessenen alternativen Therapien zur Verfügung stehen. Obwohl das Risiko für irreversible Zahnverfärbungen bei Kindern von 8 bis einschließlich 11 Jahren gering ist, sollte die Anwendung von Doxycyclin sorgfältig geprüft werden und nur dann erfolgen, wenn andere Arzneimittel nicht verfügbar, wahrscheinlich unwirksam oder kontraindiziert sind. [SmPC]
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Doxycyclin wird über das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert.
Doxycyclin zeichnet sich durch ein hohes Interaktionspotential aus. Aus diesem Grund muss die Medikation individuell auf Wechselwirkungen überprüft werden
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
CYP3A4-Induktoren (z.B. Rifampicin, Primidon, Carbamazepin) | Steigerung des Metabolismus von Doxycyclin durch CYP-Induktion. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Doxycyclin möglich. | Überwachung der Therapie, ggf. Anpassung der Dosis von Doxycyclin notwendig. |
polyvalente Kationen (z.B. Eisenpräparate, Calciumpräparate)/ Anionenaustauscherharze (z.B. Colestyramin) |
Verschlechterung der Resorption von Doxycyclin | Einnahmeabstand von 2 - 3 Stunden einhalten |
Retinoide (z.B. Isotretinoin, Acitretin, Tretinoin) | Reversiblen Drucksteigerung in der Schädelhöhle (Pseudotumor cerebri) möglich | Kombination vermeiden kurz vor, während oder nach einer Behandlung mit Tretinoinen |
Photosensitizer (z.B. Methoxsalen, Temoporfin) | Verstärkung der phototoxischen Wirkung | Kombination vermeiden |
Vitamin-K-Antagonisten (z.B. Phenoprocoumon) | Verlängerung der Prothrombinzeit möglich | Ggf. ist die Reduktion des Vitamin-K-Antagonisten notwenidg |
Methotrexat | Erhöhung der Methotrexat-Toxizität möglich | Überwachung der Therapie |
Atovaquon | Senkung der Atovaquon-Plasmakonzentration um 40 % möglich | Kombination vermeiden |
Clozapin | Erhöhung des Agranulozytoserisikos | Kombination vermeiden |
BCG-Lebend-Impfstoff | Verminderung der immunstimulierenden Wirkung der BCG-Bakterien | Kombination vermeiden |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
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Tetracycline | ||
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Skid®
|
J01AA08 | |
J01AA07 | ||
Tygacil®
|
J01AA12 |
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