Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Ezetimib + Simvastatin

Wirkstoff
Ezetimib + Simvastatin
Handelsname
Ezesimin®, Inegy®
ATC-Code
C10BA02

Pharmakodynamik

Ezetimib lagert sich am Bürstensaum des Dünndarms an und hemmt die Cholesterinresorption, was zu einem verminderten Transport von Cholesterin aus dem Darm in die Leber führt. Simvastatin ist ein Inhibitor der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A(HMG-CoA)-Reduktase. Die Hemmung dieses Schlüsselenzyms der Cholesterinbiosynthese führt zu einer Reduktion der Bildung von LDL-Cholesterin und einer kompensatorischen Erhöhung der Expression hepatischer LDL-Rezeptoren.

Pharmakokinetik bei Kindern

Resorption und Metabolismus von Ezetimib sind bei Kindern und Jugendlichen (10 – 18 Jahre) ähnlich wie bei Erwachsenen, siehe auch Monographie Ezetimib.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Homozychote familiäre Hypercholesterinämie; Primäre Hypercholesterinämie
    • oral
      • ≥10 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral
- zur Prävention kardiovaskulärer Ereignisse
- begleitend zu Diät zur Anwendung bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie oder gemischter Hyperlipidämie, für die eine Therapie mit einem Kombinationspräparat geeignet ist:
• Patienten, bei denen eine Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht
• Patienten, die bereits mit einem Statin und Ezetimib behandelt werden
- begleitend zu Diät zur Anwendung bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Die Patienten können weitere begleitende Therapien (wie LDL [low-density lipoprotein]-Apherese) erhalten.

Kinder und Jugendliche
Die Behandlung ist von einem Spezialisten einzuleiten.
Jugendliche ab 10 Jahren (pubertärer Status: Jungen: Tanner-Stadium II und darüber; Mädchen: mindestens 1 Jahr nach der Menarche): Die klinische Erfahrung bei pädiatrischen und jugendlichen Patienten (im Alter von 10 bis 17 Jahren) ist begrenzt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg/10 mg pro Tag am Abend. Der empfohlene Dosierungsbereich reicht von 10 mg/10 mg bis zu maximal 10 mg/40 mg pro Tag.
Kinder unter 10 Jahren: Aufgrund der unzureichenden Datenlage zur Sicherheit und Wirksamkeit wird die Behandlung für Kinder unter 10 Jahren nicht empfohlen. Die Erfahrung bei Kindern vor der Pubertät ist begrenzt.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Tabletten (Ezetimib/Simvastatin) 10 mg/10 mg, 10 mg/20 mg, 10 mg/40 mg, 10 mg/80 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Ezetimib/Simvastatin) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Altersangabe
INEGY® Tabletten 10 mg/10 mg
10 mg/20 mg
10 mg/40 mg
10 mg/80 mg		 oral natriumfrei 58,2 mg Lactose-Monohydrat
126,5 mg Lactose-Monohydrat
262,9 mg Lactose-Monohydrat
535,8 mg Lactose-Monohydrat		 ab 10 Jahren
Ezetimib/Simvastatin AL Tabletten 10 mg/10 mgM,S
10 mg/20 mgM,S
10 mg/40 mgM,S
10 mg/80 mgM,S		 oral 1,122 mg/Tbl. (natriumfrei)
2,247 mg/Tbl. (natriumfrei)
4,494 mg/Tbl. (natriumfrei)
8,985 mg/Tbl. (natriumfrei)		 51,6 mg Lactose-Monohydrat
113,3 mg Lactose-Monohydrat
236,5 mg Lactose-Monohydrat
483,0 mg Lactose-Monohydrat		 ab 10 Jahren


M: mörserbar, S: suspendierbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 07.06.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Homozygote familiäre Hypercholesterinämie; Primäre Hypercholesterinämie
  • Oral
    • 10 Jahre bis 18 Jahre
      [1]

      • Ezetimib / Simvastatin: 10 mg/10 mg pro Tag in 1 Dosis am Abend.
        Bei Bedarf auf max. 10 mg/40 mg pro Tag am Abend in einem Intervall von mind. 4 Wochen erhöhen.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Myalgie, ALT und/oder AST erhöht, Kreatinkinase (CK) im Blut erhöht

Gelegentlich (0,1-1 %): Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Abdominalschmerzen, Abdominalbeschwerden, Oberbauchschmerzen, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, geblähtes Abdomen,
Diarrhö, Mundtrockenheit, gastroösophageale Refluxkrankheit, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria, Arthralgie, Muskelspasmen, Muskelschwäche, muskuloskelettale Beschwerden, Nackenschmerzen, Schmerzen in den  Extremitäten, Rückenschmerzen, muskuloskelettale Schmerzen, Asthenie, Brustkorbschmerz, Ermüdung, Unwohlsein, peripheres Ödem, Bilirubin im Blut erhöht, Harnsäure im Blut erhöht, Gamma-Glutamyltransferase erhöht, INR erhöht, Protein im Urin nachweisbar, Gewicht erniedrigt

Selten (0,01-0,1 %): verschwommenes Sehen, Sehverschlechterung

Sehr selten (<0,01 %): Anaphylaxie, lichenoide Arzneimittelexantheme, Muskelriss, Gynäkomastie

Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie, Anämie, Überempfindlichkeit, verminderter Appetit, Depression, periphere Neuropathie, Erinnerungsvermögen eingeschränkt, Hitzewallungen, Hypertonie, Husten, Dyspnoe, interstitielle Lungenerkrankung, Obstipation, Pankreatitis, Gastritis, Hepatitis, Ikterus, Leberversagen mit teils tödlichem Ausgang, Cholelithiasis, Cholezystitis, Alopezie, Erythema multiforme, Angioödem, Muskelkrämpfe, Myopathie (einschl. Myositis), Rhabdomyolyse mit akutem oder ohne akutes Nierenversagen, Tendinopathie (gelegentlich bis hin zur Sehnenruptur), immunvermittelte nekrotisierende Myopathie (IMNM), erektile Dysfunktion, Schmerzen, alkalische Phosphatase erhöht, Leberfunktionstest anomal

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • aktive Lebererkrankung oder unklare und andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen
  • gleichzeitige Anwendung von potenten CYP3A4-Inhibitoren (Substanzen, welche die AUC mindestens um ca. das 5-Fache erhöhen) (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren [z. B. Nelfinavir], Boceprevir, Telaprevir, Nefazodon und Arzneimittel, die Cobicistat enthalten)
  • gleichzeitige Anwendung von Gemfibrozil, Ciclosporin oder Danazol
  • gleichzeitige Anwendung von Lomitapid und Ezetimib/Simvastatin in Dosen von mehr als 10 mg/40 mg bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Die klinische Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen (10 - 17 Jahre) beschränkt sich auf die (homozygote und heterzygote) familiäre Hypercholesterinämie und Sitosterinämie. Die Behandlung bei Kindern (10 - 17 Jahre; pubertärer Status: Jungen: Tanner-Stadium ≥ II, Mädchen: ≥ 1 Jahr nach der Menarche) muss von einem Spezialisten eingeleitet werden. Die Langzeitfolgen (> 33 Wochen) in dieser Altersgruppe wurden nicht untersucht. Aufgrund der unzureichenden Datenlage wird die Anwendung bei Kindern unter 10 Jahren nicht empfohlen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Referenzen

  1. Merck Sharp & Dome Ltd, SmPC Inegy (RVG 30927) 02-04-2014, www.cbg-meb.nl
  2. Organon Healthcare GmbH, SmPC INEGY® 10 mg/10 mg, 10 mg/20 mg, 10 mg/40 mg, 10 mg/80 mg Tabletten (58878.00.00), 02/2021

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Änderungsverzeichnis

  • 18 Juli 2022 15:29: Neue Monographie

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