Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Mepolizumab

Wirkstoff
Mepolizumab
Handelsname
Nucala®
ATC-Code
R03DX09

Pharmakodynamik

Mepolizumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper (IgG1, Kappa), der mit hoher Affinität und Spezifität an humanes Interleukin-5 (IL-5) bindet. IL-5 ist das wichtigste Zytokin für Wachstum, Differenzierung, Rekrutierung, Aktivierung und Überleben von Eosinophilen. Mepolizumab hemmt die Bioaktivität von IL-5 mit einer Potenz im nanomolaren Bereich, indem es die Bindung von IL-5 an die Alpha-Kette des IL-5-Rezeptorkomplexes auf der Zelloberfläche von Eosinophilen verhindert. Dadurch wird die IL-5-Signaltransduktion gehemmt und die Produktion und das Überleben der Eosinophilen vermindert.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die folgenden mittleren (95% CI) pharmakokinetischen Parameter wurden mit Hilfe eines populationskinetischen Modells [Gupta 2019] berechnet:

Normalisiert nach Gewicht  27 kg 50 kg 70 kg
Dosis 40 mg 100 mg 100 mg
Cmax (mg/l) 10,2 (9,5 – 10,9) 16,3 (15,0 – 17,6) 12,8 (11,2 – 14,4)
t½ (Tage) 0,09 (0,08 – 0,09) 0,15 (0,13 – 0,16)  0,20 (0,16 – 0,23)
Cl/F (l/Tag) 23,6 (21,9 – 25,3) 21,8 (19,6 – 24,1) 21,0 (17,6 – 24,3)

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Schweres refraktäres eosinophiles Asthma
    • subkutan
      • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Subkutan als Zusatzbehandlung bei schwerem refraktärem eosinophilem Asthma

Kinder unter 6 Jahren

  • Die Sicherheit und Wirksamkeit von Mepolizumab bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren

  • Die empfohlene Dosis von Mepolizumab beträgt 40 mg, subkutan verabreicht einmal alle 4 Wochen.
  • 100-mg-Injektionslösung im Fertigpen und 100-mg-Injektionslösung in einer Fertigspritze sind für die Anwendung in dieser Patientengruppe nicht angezeigt.

[Ref.]

Kinder ab 12 Jahren, Jugendliche, Erwachsene

  • 100 mg alle 4 Wochen, subkutan

[Ref.]

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Präparate im Handel

Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 100 mg
Injektionslösung im Fertigpen 100 mg
Injektionslösung in einer Fertigspritze 40 mg, 100 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Mepolizumab) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Nucala Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung nach Rekonstitution: 100 mg/mL  s.c. natriumfrei Polysorbat 80 Das Pulver muss vor der Anwendung rekonstituiert werden und die rekonstituierte  Lösung sollte sofort verwendet werden. ab 6 Jahren
Nucala Injektionslösung in einer Fertigspritze 40 mg
100 mg		 s.c. natriumfrei Polysorbat 80 Bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren muss die Verabreichung durch medizinisches Fachpersonal oder eine geschulte Betreuungsperson erfolgen. ab 6 Jahren
ab 12 Jahren
Nucala Injektionslösung im Fertigpen 100 mg s.c. natriumfrei Polysorbat 80 ab 12 Jahren

 

„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Um die Rückverfolgbarkeit biologischer Arzneimittel zu verbessern, müssen die Bezeichnung des Arzneimittels und die Chargenbezeichnung des angewendeten Arzneimittels eindeutig dokumentiert werden.

Die Fachinformationen wurden am 13.02.2024 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Schweres refraktäres eosinophiles Asthma
  • Subkutan
    • 6 Jahre bis 12 Jahre
      [1]
      • 40 mg/Dosis 1 x alle 4 Wochen.
    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • 100 mg/Dosis 1 x alle 4 Wochen.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil war mit dem bei Erwachsenen beobachteten Profil vergleichbar. Es wurden keine zusätzlichen Nebenwirkungen identifiziert. [Ref.]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen

Häufig (1-10 %): Infektion der unteren Atemwege, Harnwegsinfektion, Pharyngitis, Überempfindlichkeitsreaktionen (systemisch allergisch), nasale Kongestion, Schmerzen im Oberbauch, Ekzem, Rückenschmerzen, verabreichungsbedingte Reaktionen (systemisch nicht allergisch), lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Fieber

Selten (0,01-0,1 %): Anaphylaxie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Die Wahrscheinlichkeit für Wechselwirkungen mit Mepolizumab wird als gering eingeschätzt.

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Xanthine

Theophyllin

Afpred®, Bronchoretard®
R03DA04
Leukotrienrezeptorantagonisten

Montelukast

Singulair®
R03DC03
Andere Mittel bei obstruktiven Atemwegserkrankungen zur systemischen Anwendung

Omalizumab

Xolair®
R03DX05

Tezepelumab

Tezspire®
R03DX11

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Referenzen

  1. Gupta et al, Subcutaneous mepolizumab in children aged 6 to 11 years with severe eosinophilic asthma., Pediatr Pulmonol. , 2019, Dec 54(12), 1957-67
  2. GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG, SmPC Nucala 100 mg Injektionslösung im Fertigpen/in einer Fertigspritze; Nucala 40 mg Injektionslösung in einer Fertigspritze (EU/1/15/1043/003, EU/1/15/1043/005; EU/1/15/1043/009), 10/2022
  3. GlaxoSmithKline Trading Services Limited, SmPC Nucala (EU/1/15/1043/001-2) 08-10-2018, www.ema.europa.eu

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Änderungsverzeichnis

  • 01 September 2020 17:24: Neue Monographie

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