Cefotaxim ist ein parenterales Beta-Laktam-Antibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine (Generation 3a). Der Wirkungsmechanismus von Cefotaxim beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung. Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt. [Ref.]
Keimspektrum
In der Regel empfindliche Keime sind: Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (inkl. Penicillin-resistenter Stämme), Streptococcus pyogenes, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. [Ref.]
Erworbene Resistenzen können ein Problem bei folgenden Keimen darstellen: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis. [Ref.]
Unempfindlich sind: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent), Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp, Treponema pallidum. [Ref.]
Die Clearance von Cefotaxim bei Säuglingen nimmt in den ersten Tagen nach der Geburt deutlich zu. Außerdem wurde festgestellt, dass die Eliminationshalbwertszeit bei Neugeborenen infolge der nicht vollständig entwickelten Nieren-Clearance länger ist als bei älteren Kindern oder Erwachsenen.[Ref.] Die Dosierung für Neugeborene mit ECMO muss trotz des größeren Verteilungsvolumens nicht angepasst werden. [Ref.]
Folgende pharmakokinetische Parameter wurden ermittelt: [Ref.]
t½ (Stunden) | Cl (ml/min/kg) | Vd (l/kg) | Cmax (mg/l) | |
---|---|---|---|---|
Frühgeborene (< 7 Tage) | 3,1-5,7 | 1,07-1,7 | 0,34-0,56 | 159,02 |
Frühgeborene (≥7 Tage) | 2-3,72 | 1,17-1,87 | 0,31-0,32 | - |
Reifgeborene (< 7 Tage) | 2,77-4,04 | 0,81-2,25 | 0,28-0,45 | - |
Reifgeborene (≥7 Tage) | 2,01 | 2,33 | 0,36 | - |
ECMO | 3,5 | 6 ml/min | 1,82 l | 98 |
1 Monat - 18 Jahre | 0,8-1,5 | 0,23-0,63 | 0,13-1,37 | - |
Pulver mit Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung 1,0 g, 2,0 g
Pulver ohne Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g
Intravenös / intramuskulär
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Cefotaxim) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Claforan® aV | Pulver mit Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung | 1,0 g 2,0 g |
i.v., i.m. | 2,1 mmol (48 mg)/Durchstechflasche 4,2 mmol (96 mg)/Durchstechflasche |
- | i.m.: nach Nutzen-Risiko-Abschätzung. Einseitig nicht mehr als 4 mL injizieren. Injektion erfolgt tief intraglutäal. Bei Kindern ab 1 Jahr können bei der Injektion entstehende Schmerzen durch Lösen von 1 g Cefotaxim in 4 mL Lidocainlösung 1% vermieden werden. i.v.: Empfohlen, wenn die Tagesdosis 2 g Cefotaxim übersteigt oder Cefotaxim 1 g häufiger als zweimal täglich injiziert wird. |
Kinder (ohne Altersbeschränkung) |
Cefotaxim Eberth® | Pulver ohne Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung | 0,5 g 1,0 g 2,0 g |
i.v., i.m. | 1,1 mmol (24 mg)/Durchstechflasche 2,1 mmol (48 mg)/Durchstechflasche 4,2 mmol (96 mg)/Durchstechflasche |
- | Kinder (ohne Altersbeschränkung) | |
Cefotaxim Fresenius® | Pulver ohne Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionslösung | 0,5 g 1,0 g 2,0 g |
i.v., i.m. | 1,09 mmol (24 mg)/Durchstechflasche 2,18 mmol (48 mg)/Durchstechflasche 4,36 mmol (96 mg)/ Durchstechflasche |
- | Kinder (ohne Altersbeschränkung) |
aV: außer Vertrieb
Die Fachinformationen wurden am 28.03.2024 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Schwere bakterielle Infektionen |
---|
|
Neonatale Gonokokken-Konjunktivitis |
---|
Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:
Es wird keine allgemeingültige Empfehlung erteilt.
Thrombophlebitis, Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Blutbildabweichungen, temporäre Erhöhung der Leberenzyme. Lokale Reaktionen nach der Verabreichung, Hautausschlag, Bauch- und Kopfschmerzen [Jakobs 1992]. Die zu schnelle Verabreichung (in weniger als 1 Minute) über einen Zentralvenenkatheter kann zu schweren Herzrhythmusstörungen führen. Selten: pseudomembranöse Colitis.
Sehr häufig (>10 %): Schmerzen an der Injektionsstelle, bei i. m. Gabe: Induration
Häufig (1-10 %): Urtikaria, Exantheme, Pruritus, Gelenkbeschwerden (z. B. Schwellungen), Einschränkung der Nierenfunktion/Anstieg der Kreatinin- und Harnstoffkonzentration im Serum (insbesondere bei Komedikation mit Aminoglykosiden), Fieber, entzündliche Reaktionen der Verabreichungsstelle einschließlich Phlebitis/Thrombophlebitis
Gelegentlich (0,1-1 %): durch Pilze oder resistente Bakterien verursachte Superinfektionen z. B. orale oder vaginale Candidose,durch Pilze oder resistente Bakterien verursachte Superinfektionen z. B. orale oder vaginale Candidose, Leukozytopenie, Granulozytopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Jarisch-Herxheimer-Reaktion, Krampfanfälle, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfälle, leichte vorübergehende Erhöhung der Leberenzyme (ALAT, ASAT, Gamma-GT, alkalische Phosphatase, LDH) und/oder des Bilirubins, akute interstitielle Nephritis
Häufigkeit nicht bekannt: Neutropenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie) bis hin zum anaphylaktischen Schock, Kopfschmerzen, Schwindel, Enzephalopathie (z. B. Bewusstseinseintrübung, zentralnervöse Erregungszustände, Myoklonien, Bewegungsstörungen) insbesondere bei hohen Dosen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Tachykardie, Arrhythmie nach schneller Bolusgabe über einen ZVK, Enterocolitis (hämorrhagische), pseudomembranöse Kolitis, Hepatitis (evtl. mit Ikterus), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Hitzegefühl und Erbrechen bei rascher i. v. Injektion
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Cefotaxim (zur intramuskulären Verabreichung) darf bei Kindern unter 1 Jahr nicht mit Lidocain vermischt werden . [Ref.]
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Cephalosporine können generell Patienten verabreicht werden, die überempfindlich auf Penicilline reagieren, obwohl Kreuzreaktionen verzeichnet worden sind. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die in der Vergangenheit eine anaphylaktische Reaktion auf Penicilline zeigten.
Bei der Behandlung einer Sepsis kann im Fall von gramnegativen Bakterien eine Kombination mit einem anderen geeigneten Antibiotikum, wie einem Aminoglykosid, erwogen werden. Bei der Behandlung von Infektionen in der Bauchhöhle muss berücksichtigt werden, dass Cefotaxim nicht gegen anaerobe Bakterien wirkt.
Pseudomembranöse Colitis kann während der Antibiotikatherapie auftreten. Entwickelt sich eine pseudomembranöse Colitis, muss die Behandlung mit Cefotaxim abgesetzt und mit einer geeigneten Therapie begonnen werden.
Bei Langzeitanwendung (länger als 10 Tage) sollten das Blutbild und die Leber- und Nierenfunktion kontrolliert werden.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Die standardisierte Wechselwirkungsrecherche des Kinderformulariums hat folgende klinisch relevante Wechselwirkungen ergeben:
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Clozapin | Additive Wirkung auf das Knochenmark. Erhöhtes Risiko für Granulozytopenien und Agranulozytosen. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, engmaschige Kontrolle des Blutbildes. |
Bakterielle Lebendimpfstoffe, z.B. Typhus, Tuberkulose | Möglicherweise verringerte Wirkung der Impfung durch gleichzeitige antibiotische Therapie. | Kombination vermeiden. Abstand von mindestens 3 Tagen zwischen Impfung und antibiotischer Therapie einhalten. |
Chloramphenicol | Antagonisierung der antibiotischen Wirkung von Cephalosporinen. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, kritisches Monitoring des Therapieerfolgs. |
Antikoagulantien, z.B. Vitamin-K-Antagonisten, Heparinoide | Additive antikoagulative Wirkung möglich. Erhöhtes Risiko für Blutungen. | Überwachung der Therapie hinsichtlich möglicher Blutungen. Ggf. Anpassung der Therapie notwendig. |
Nephrotoxische Substanzen, z.B. Schleifendiuretika, Aminoglykoside, Colistin | Additive nephrotoxische Wirkung möglich. Erhöhtes Risiko für Nierenschäden. | Überwachung der Nierenfunktion, insbesondere bei der Gabe hoher Dosen oder bei Patienten mit vorbestehender Nierenschädigung. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Cephalosporine der 1. Generation | ||
---|---|---|
Grüncef®
|
J01DB05 | |
Cephalex®
|
J01DB01 | |
Cefodinin®
|
J01DB04 |
Cephalosporine der 2. Generation | ||
---|---|---|
Panoral®, InfectoCef®
|
J01DC04 | |
Elobact®, Cefurax®
|
J01DC02 |
Cephalosporine der 3. Generation | ||
---|---|---|
Infectoopticef®, Suprax®
|
J01DD08 | |
Podomexef®, Orelox®
|
J01DD13 | |
InfectoZidim®
|
J01DD02 | |
Zavicefta®
|
J01DD52 | |
Rocephin®, Cefotrix
|
J01DD04 |
Cephalosporine der 4. Generation | ||
---|---|---|
J01DE01 |
Monobactame | ||
---|---|---|
Azactam, Cayston®
|
J01DF01 |
Carbapeneme | ||
---|---|---|
Invanz®
|
J01DH03 | |
Zienam®
|
J01DH51 | |
Meronem®
|
J01DH02 |
Andere Cephalosporine und Peneme | ||
---|---|---|
Zinforo®
|
J01DI02 |
Überdosierung Symptome: entsprechen weitgehend dem Nebenwirkungsprofil
Bei der Anwendung von Betalaktam-Antibiotika, einschließlich Cefotaxim, besteht das Risiko für das Auftreten einer Enzephalopathie mit zentralnervösen Erregungszuständen, Myoklonien, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörungen, Bewegungsstörungen und Krampfanfällen.
Bei Überdosierung sind – neben dem Absetzen des Arzneimittels – gegebenenfalls eliminationsbeschleunigende Maßnahmen erforderlich. Cefotaxim kann durch Hämodialyse ausgeschieden werden, wohingegen eine Peritonealdialyse zur Elimination von Cefotaxim unwirksam ist.
[Ref.]
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.