Valsartan ist ein oral wirksamer, potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist. Valsartan besitzt eine selektive Wirkung auf den AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Effekte von Angiotensin II verantwortlich ist. Die erhöhten Plasmaspiegel von Angiotensin II infolge der AT1-Rezeptorblockade mit Valsartan stimulieren möglicherweise den nicht blockierten AT2-Rezeptor, der die Wirkung des AT1-Rezeptors auszugleichen scheint. Valsartan übt keinerlei partielle agonistische Wirkung auf den AT1-Rezeptor aus. Seine Affinität für den AT1-Rezeptor ist ungefähr 20.000-fach stärker als die für den AT2-Rezeptor. Valsartan hat keine Wirkung auf andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle mit bekannter Bedeutung für die kardiovaskuläre Regulation.
Die systemische Verfügbarkeit und die Spitzenplasmakonzentration von Valsartan ist bei der Lösung ca. 1,7- bzw. 2,2-fach höher als bei den Tabletten.
In einer Studie mit 26 hypertensiven Kindern (im Alter von 1 bis 16 Jahren), die eine Einzeldosis Valsartan-Lösung erhielten (durchschnittlich 0.9 bis 2.0 mg/kg, mit 80 mg als Maximaldosis), ergab sich über den gesamten Altersbereich eine vergleichbare Clearance (l/h/kg) mit der von Erwachsenen, die die gleiche Formulierung erhielten. [SmPC Diovan Lösung zum Einnehmen]
Lösung zum Einnehmen 3 mg/mL
Filmtabletten 40 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg, 320 mg
Orale Anwendung
Lösung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Valsartan) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Aroma | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Diovan® Lösung zum Einnehmen | Lösung zum Einnehmen | 3 mg/mL | oral | 3,72 mg/mL | Sucrose (0,3 g/mL), Methyl-4-hydroxybenzoat (1,22 mg/mL), Propylenglykol (0,99 mg/mL) | Heidelbeere | Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. | ab 1 Jahr |
Es wird nicht empfohlen, zwischen Valsartan-Tabletten und Valsartan-Lösung zum Einnehmen zu wechseln, wenn es klinisch nicht notwendig ist. Wenn der Wechsel von Valsartan-Tabletten auf Valsartan-Lösung zum Einnehmen aus klinischen Erwägungen als notwendig angesehen wird, sollte die Dosis auf Basis des Ansprechens des Blutdrucks und der Verträglichkeit titriert werden. [Ref.]
Filmtabletten
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Valsartan) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Diovan® | Filmtabletten | 40 mgT2 80 mgT1 160 mgT1 320 mgT1 |
oral | k.A. | - | Einnahme unabhängig von einer Mahlzeit. | ab 6 Jahren |
Provas® aV | Filmtabletten | 40 mgT2 80 mgT1,M 160 mgT1,M 320 mgT1,M |
oral | k.A. | - | ab 6 Jahren | |
Valsartan AbZ | Filmtabletten | 80 mgT2 120 mgT2 160 mgT2 320 mgT2 |
oral | natriumfrei | - | ab 6 Jahren | |
Valsartan-ratiopharm® | Filmtabletten | 40 mgT2,M,S 80 mgT2,M,S 120 mgT2,M,S 160 mgT2,M,S 320 mgT2,M,S |
oral | natriumfrei | - | ab 6 Jahren |
T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, M: mörserbar, S: suspendierbar, k.A.: keine Angabe, aV: außer Vertrieb, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 05.08.2024 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Arterielle Hypertonie |
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Kreatinin-Clearance >30 ml/min: Dosisanpassung nicht erforderlich.
Kreatinin-Clearance <30 ml/min und Dialyse: Die Anwendung wurde wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung nicht empfohlen.
Die Nierenfunktion und der Kaliumspiegel sollten während der Behandlung mit Valsartan engmaschig überwacht werden. Dies gilt insbesondere bei Begleiterkrankungen (Fieber, Dehydratation), die die Nierenfunktion beeinträchtigen können.
Bei zugrundeliegender chronischer Nierenerkrankung wurde häufiger Hyperkaliämie verzeichnet. Bei Kindern und Jugendlichen häufiger als bei Erwachsenen sind folgende Nebenwirkungen aufgetreten: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel
Häufig (1-10 %): Schwindel, Schwindel bei Lagewechsel, Hypotonie, orthostatischer Hypotonus, Niereninsuffizienz und -funktionseinschränkung
Gelegentlich (0,1-1 %): Vertigo, Husten, abdominale Schmerzen, Hyperkaliämie, Synkope, Kopfschmerzen, Herzinsuffizienz, Übelkeit, Diarrhö, Angioödem, akute Niereninsuffizienz, Erhöhung des Serumkreatinins, Asthenie, Erschöpfung
Häufigkeit nicht bekannt: Hämoglobinabfall, Abfall des Hämatokrits, Neutropenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit einschließlich Serumkrankheit, Anstieg des Serumkaliums, Hyponatriämie, Vaskulitis, Erhöhung der Leberfunktionswerte mit Erhöhung des Serumbilirubins, bullöse Dermatitis, Hautausschlag, Pruritus, Myalgie, Anstieg des Blutharnstoffstickstoffs, Niereninsuffizienz und Einschränkung der Nierenfunktion
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Schwere Leberinsuffizienz, biliäre Zirrhose und Cholestase
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die Valsartan-Lösung ist nicht bioäquivalent zu den Tabletten. Deshalb wird nicht empfohlen, zwischen Tabletten und Lösung zu wechseln, wenn es nicht klinisch notwendig ist. Beim Wechsel von Tabletten auf die Lösung sollte die Dosis halbiert werden. Beim Wechsel von der Lösung auf die Tabletten sollte die Initialdosis gleich bleiben. Cave: Unterdosierungen können auftreten. Eine häufige Kontrolle des Blutdrucks und eine Dosistitration in Abhängigkeit des Blutdrucks und der Verträglichkeit sollte bei beiden Wechseln erfolgen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Clozapin | erhöhtes Risiko für Granulozytopenien/Agranulozytosen | Kombination vermeiden. Regelmäßige Blutbildkontrollen. |
kaliumsparende Diuretika z.B. Amilorid, Triamteren) | erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
Kaliumpräparate | erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
ACE-Inhbitoren z.B. Benazepril, Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril | erhöhtes Risiko von Hyperkaliämie, Hypotonie und Niereninsuffizienz | Überwachung der Nierenfunktion, der Elektrolyte und des Blutdrucks. |
NSAIDs und Acetylsalicylsäure | verminderte Blutdrucksenkung / erhöhtes Risiko von Nierenfunktionsstörungen und Hyperkaliämie | Kontrolle des Blutdrucks und der Nierenfunktion. |
COX-2-Inhibitoren z.B. Celecoxib, Etoricoxib | verminderte Blutdrucksenkung / erhöhtes Risiko von Nierenfunktionsstörungen und Hyperkaliämie | Kontrolle des Blutdrucks und der Nierenfunktion. |
Ciclosporin und Tacrolimus | erhöhtes Risiko einer Hyperkaliämie | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, rein | ||
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Atacand®, Blopress®
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C09CA06 | |
LORZAAR®
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C09CA01 |