Aprepitant ist ein Antiemetikum und selektiver, hochaffiner NK1 (Human-Substanz-P-Neurokinin-1)-Rezeptor-Antagonist. Die antiemetische Wirkung von 5-HT3-Antagonisten und Kortikosteroiden wird potentiert. In Kombination mit einem Serotonin-Antagonisten und einem Corticosteroid steigt die Anzahl der Patienten, die weder Übelkeit noch Erbrechen verspüren und die Zeit bis zum Auftreten des ersten Brechanfalls wird verlängert.
Fosaprepitant, eine Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant, wird nach intravenöser Anwendung rasch zu Aprepitant umgewandelt.
Die folgenden pharmakokinetischen Parameter wurden für Aprepitant an Tag 1 des zugelassenen Dosierungsschemas (1 Dosis von 3 mg/kg, maximal 125 mg) ermittelt [SmPC Emend Suspension]:
n | Cmax | Tmax | |
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6 Monate - 11 Jahre | 105 | 1,2 µg/ml | 5-7 h |
12 - 17 Jahre | 47 | 1,3 µg/ml | 4 h |
Aprepitant:
Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 125 mg (25 mg/mL)
Hartkapseln 80 mg, 125 mg
Fosaprepitant:
Injektionslösung 1 mg/mL (150 mg pro Ampulle)
Orale Anwendung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke als Aprepitant | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Emend® 125 mg Pulver | Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen | 125 mg (25 mg/mL) | „natriumfrei“ | Sucrose (125 mg), Lactose (468,7 mg) |
Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Zubereitung der Suspension gemäß Fachinformation. | ab 6 Monaten, ≥6 kg |
Emend® | Hartkapseln | 80 mg, 125 mg |
„natriumfrei“ | Sucrose | Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. | ab 12 Jahren |
Intravenöse Anwendung
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke als Fosaprepitant | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Ivemend® | Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung | 1 mg/mL | „natriumfrei“ | Polysorbat 80 Lactose |
Nur zur intravenösen Anwendung. Rekonstitution und Verdünnung gemäß Fachinformation. | ab 6 Monaten, ≥6 kg |
„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 21.01.2022 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Gehe zu:
Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines ein- oder mehrtägigen Chemotherapie-Regimes |
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Alternative Dosierung zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Gabe eines eintägigen Chemotherapie-Regimes |
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Prophylaxe des zyklischen Erbrechens, wenn die Behandlung mit anderen Wirkstoffen nicht ausreichend wirksam ist |
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Akute Behandlung des zyklischen Erbrechens, wenn eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen nicht ausreichend wirksam ist |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Schluckauf, Hitzegefühl
Häufig (1-10 %): verminderter Appetit, Kopfschmerzen, Schluckauf, Obstipation, Dyspepsie, Abgeschlagenheit, erhöhte ALT-Werte
Gelegentlich (0,1-1 %): febrile Neutropenie, Anämie, Angstgefühl, Schwindelgefühl, Somnolenz, Palpitationen, Hitzewallungen/Hitzegefühl, Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophageale Refluxerkrankung, Abdominalschmerzen, Mundtrockenheit, Flatulenz, Ausschlag, Akne, Dysurie, Asthenie, Unwohlsein, erhöhte AST-Werte, erhöhte Werte der alkalischen Phosphatase im Blut
Selten (0,01-0,1 %): Candidiasis, Staphylokokkeninfektion, Polydipsie, Orientierungsstörung, euphorische Stimmung, kognitive Störung, Lethargie, Geschmacksstörung, Konjunktivitis, Tinnitus, Bradykardie, kardiovaskulare Erkrankungen, Schmerzen im Oropharynx, Niesen, Husten, postnasale Schleimbildung, Rachenreizung, Ulcus duodeni mit Perforation, Stomatitis, aufgetriebener Bauch, harter Stuhl, neutropenische Kolitis, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Hyperhidrosis, Seborrhoe, Hautläsion, Hautausschlag mit Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom/toxische epidermale Nekrolyse, Muskelschwache, Muskelspasmen, Pollakisurie, Ödeme, Brustkorbbeschwerden, Gangstörungen, Erythrozyten im Urin nachweisbar, Natriumwerte im Blut erniedrigt, Gewichtsabnahme, erniedrigte Neutrophilenzahl, Glucose im Urin nachweisbar, vermehrte Urinausscheidung
Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Pruritus, Urtikaria
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Aprepitant ist ein CYP3A4-Substrat und moderater CYP3A4-Inhibitor während der Therapie. Nach der Therapie wirkt Aprepitant als leichter Induktor von CYP3A4 und CYP2C9 sowie der Glukuronidierung (UGT).
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Pimozid |
Hemmung des Metabolismus von Pimozid durch CYP3A4-Inhibition. Erhöhte Serumkonzentration und schwerwiegende Reaktionen von Pimozid möglich. | Kombination kontraindiziert. |
CYP3A4-Substrate | Hemmung und Induktion von CYP3A4 durch Aprepitant. Erhöhte Serumkonzentration von gleichzeitig angewendeten CYP3A4-Substraten während der Therapie und erniedrigte Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten bis 2 Wochen nach der Therapie möglich. | Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Monitoring auf Nebenwirkungen und ausreichende Wirkung der Interaktionspartner. |
CYP3A4-Inhibitoren | Hemmung des Metabolismus von Aprepitant. Erhöhte Serumkonzentration und verstärkte Wirkung von Aprepitant möglich. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Aprepitant. |
CYP3A4-Induktoren | Steigerung des Metabolismus von Aprepitant. Erniedrigte Serumkonzentration und verringerte Wirkung von Aprepitant möglich. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Aprepitant. |
CYP2C9-Substrate | Hemmung und Induktion von CYP2C9 durch Aprepitant. Erhöhte Serumkonzentration von gleichzeitig angewendeten CYP2C9-Substraten während der Therapie und erniedrigte Serumkonzentration von CYP2C9-Substraten bis 2 Wochen nach der Therapie möglich. | Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Monitoring auf Nebenwirkungen und ausreichende Wirkung der Interaktionspartner. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten | ||
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Kytril®, Axigran®, Kevatril®, Ribosetron®, Sancuso®
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A04AA02 | |
Axisetron®, Cellondan®, Zofran®, Onsetron
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A04AA01 | |
Aloxi®
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A04AA05 |