Palonosetron ist ein selektiver hoch affiner 5-HT3 (= Serotonin)-Rezeptorantagonist. Der Wirkungsmechanismus ist nicht genau bekannt. Der Brechreflex, der nach der Einnahme von Zytostatika oder einer Strahlentherapie auftritt, beruht wahrscheinlich auf der Freisetzung von Serotonin. Durch die Blockierung von 5-HT3-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt und im zentralen Nervensystem hemmt Palonosetron den Brechreflex.
Pharmakokinetische Parameter bei Kindern nach Verabreichung von 20 µg/kg in 15 min:
Alter | Patientenanzahl | AUC0-∞, (h·μg/L) | T1⁄2 (h) | Patientenanzahl | Clearance (L/h/kg) | Verteilungsvolumen (L/kg) |
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< 2 Jahre | N = 3 | 69,0 (49,5) | 24 | N = 6 | 0,31 (34,7) | 6,08 (36,5) |
2 - < 6 Jahre | N = 5 | 103,5 (40,4) | 28 | N = 14 | 0,23 (51,3) | 5,29 (57,8) |
6 - < 12 Jahre | N = 7 | 98,7 (47,7) | 23,3 | N = 13 | 0,19 (46,8) | 6,26 (40,0) |
12 - < 17 Jahre | N = 10 | 124,5 (19,1) | 30,5 | N = 19 | 0,16 (27,8) | 6,20 (29,0) |
Eine Expositions-Wirkungs-Analyse von Palonosetron bei Kindern deutet darauf hin, dass für die Prävention von CINV in der pädiatrischen Bevölkerungsgruppe eine höhere systemische Palonosetron-Exposition erforderlich ist, was zu einer zugelassenen pädiatrischen Dosierung führt, die im Vergleich zu Erwachsenen zu einer etwa 3- bzw. 10-fach höheren mittleren AUC und Cmax führt. [Momper 2020]
Weichkapseln 500 µg (nur für Erwachsene zugelassen)
Injektionslösung 50 µg/mL
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Palonosetron) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
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Aloxi® | Injektionslösung | 250 µg/5 mL (≙ 1 Durchstechflasche) | intravenös | natriumfrei | - | ab 1 Monat |
„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 04.10.2022 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen
Gelegentlich (0,1–1 %): Schwindel, Dyskinesie, verlängertes QT, Reizleitungsstörung, Sinustachykardie, Husten, Dyspnoe, Nasenbluten, allergische Dermatitis, Pruritus, Urticaria, Pyrexie, Schmerzen an der Infusionsstelle, Reaktion an der Infusionsstelle, Schmerzen.
Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Diarrhoe
Gelegentlich (0,1-1 %): Hyperkaliämie, Stoffwechselstörungen, Hypokalziämie, Hypokaliämie, Anorexie, Hyperglykämie, Appetitminderung, Angst, euphorische Stimmung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Hypersomnie, periphere sensorische Neuropathie, Augenreizung, Amblyopie, Kinetose, Tinnitus, Tachykardie, Bradykardie, Extrasystolen, Myokardischämie, Sinustachykardie, Sinusarrhythmie, supraventrikuläre Extrasystolen, Hypotonie, Hypertonie, Venenverfärbung, Venendehnung, Schluckauf, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Mundtrockenheit, Blähungen, Hyperbilirubinämie, allergische Dermatitis, juckender Ausschlag, Arthralgie, Harnverhaltung, Glykosurie, Asthenie, Pyrexie, Müdigkeit, Hitzegefühl, grippeähnliche Erkrankung, erhöhte Transaminasen, Elektrokardiogramm: QT-Verlängerung
Sehr selten (<0,01 %): Überempfindlichkeit, Anaphylaxie, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock, anaphylaktoider Schock, Reaktionen an der Einstichstelle
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten | ||
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Kytril®, Axigran®, Kevatril®, Ribosetron®, Sancuso®
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A04AA02 | |
Axisetron®, Cellondan®, Zofran®, Onsetron
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A04AA01 |
Andere Antiemetika | ||
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Emend®, Ivemend®, Syn: Fosaprepitant
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A04AD12 |