Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Palonosetron

Wirkstoff
Palonosetron
Handelsname
Aloxi®
ATC-Code
A04AA05

Pharmakodynamik

Palonosetron ist ein selektiver hoch affiner 5-HT3 (= Serotonin)-Rezeptorantagonist. Der Wirkungsmechanismus ist nicht genau bekannt. Der Brechreflex, der nach der Einnahme von Zytostatika oder einer Strahlentherapie auftritt, beruht wahrscheinlich auf der Freisetzung von Serotonin. Durch die Blockierung von 5-HT3-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt und im zentralen Nervensystem hemmt Palonosetron den Brechreflex.

Pharmakokinetik bei Kindern

 Pharmakokinetische Parameter bei Kindern nach Verabreichung von 20 µg/kg in 15 min:

Alter Patientenanzahl AUC0-∞, (h·μg/L) T1⁄2 (h) Patientenanzahl Clearance (L/h/kg) Verteilungsvolumen (L/kg)
< 2 Jahre N = 3 69,0 (49,5) 24 N = 6 0,31 (34,7) 6,08 (36,5)
2 - < 6 Jahre N = 5 103,5 (40,4) 28 N = 14 0,23 (51,3) 5,29 (57,8)
6 - < 12 Jahre N = 7 98,7 (47,7) 23,3 N = 13 0,19 (46,8) 6,26 (40,0)
12 - < 17 Jahre N = 10 124,5 (19,1) 30,5 N = 19 0,16 (27,8) 6,20 (29,0)


Eine Expositions-Wirkungs-Analyse von Palonosetron bei Kindern deutet darauf hin, dass für die Prävention von CINV in der pädiatrischen Bevölkerungsgruppe eine höhere systemische Palonosetron-Exposition erforderlich ist, was zu einer zugelassenen pädiatrischen Dosierung führt, die im Vergleich zu Erwachsenen zu einer etwa 3- bzw. 10-fach höheren mittleren AUC und Cmax führt. [Momper 2020]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös bei Kindern und Jugendlichen ab 1 Monat zur Prävention von akuter Übelkeit und Erbrechen bei stark emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung und zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei mäßig emetogener Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung

Kinder und Jugendliche (im Alter von 1 Monat bis 17 Jahren):
20 Mikrogramm/kg Palonosetron (eine maximale Gesamtdosis von 1.500 Mikrogramm sollte nicht überschritten werden) als einmalige 15-minütige intravenöse Infusion beginnend ab etwa 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aloxi bei Kindern im Alter von weniger als 1 Monat ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor. Zur Anwendung von Palonosetron in der Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren liegen begrenzte Daten vor.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Weichkapseln 500 µg (nur für Erwachsene zugelassen)
Injektionslösung 50 µg/mL

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Palonosetron) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Altersangabe
Aloxi® Injektionslösung 250 µg/5 mL (≙ 1 Durchstechflasche) intravenös natriumfrei - ab 1 Monat


„natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 04.10.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1]
      • 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie 20 microg./kg/Dosis über 15 Minuten. Maximale Einzeldosis: 1.500 microg./Dosis.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen

Gelegentlich (0,1–1 %): Schwindel, Dyskinesie, verlängertes QT, Reizleitungsstörung, Sinustachykardie, Husten, Dyspnoe, Nasenbluten, allergische Dermatitis, Pruritus, Urticaria, Pyrexie, Schmerzen an der Infusionsstelle, Reaktion an der Infusionsstelle, Schmerzen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Diarrhoe

Gelegentlich (0,1-1 %): Hyperkaliämie, Stoffwechselstörungen, Hypokalziämie, Hypokaliämie, Anorexie, Hyperglykämie, Appetitminderung, Angst, euphorische Stimmung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Hypersomnie, periphere  sensorische Neuropathie, Augenreizung, Amblyopie, Kinetose, Tinnitus, Tachykardie, Bradykardie, Extrasystolen, Myokardischämie, Sinustachykardie, Sinusarrhythmie, supraventrikuläre Extrasystolen, Hypotonie, Hypertonie, Venenverfärbung, Venendehnung, Schluckauf, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Mundtrockenheit, Blähungen, Hyperbilirubinämie, allergische Dermatitis, juckender Ausschlag, Arthralgie, Harnverhaltung, Glykosurie, Asthenie, Pyrexie, Müdigkeit, Hitzegefühl, grippeähnliche Erkrankung, erhöhte Transaminasen, Elektrokardiogramm: QT-Verlängerung

Sehr selten (<0,01 %): Überempfindlichkeit, Anaphylaxie, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock, anaphylaktoider Schock, Reaktionen an der Einstichstelle

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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Serotonin-5HT3-Rezeptorantagonisten

Granisetron

Kytril®, Axigran®, Kevatril®, Ribosetron®, Sancuso®
A04AA02

Ondansetron

Axisetron®, Cellondan®, Zofran®, Onsetron
A04AA01
Andere Antiemetika

(Fos-)Aprepitant

Emend®, Ivemend®, Syn: Fosaprepitant
A04AD12

Scopolamin

Scopoderm TTS
A04AD01

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Referenzen

  1. Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd., SmPC Aloxi (EU/1/04/306/001) Rev 22, 19-07-2018, www.ema.europa.eu
  2. Momper JD, et al., Extrapolation of Adult Efficacy to Pediatric Patients With Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting., J Clin Pharmacol , 2020, Jun;60(6), 775-784
  3. Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd., SmPC Aloxi® 250 Mikrogramm Injektionslösung (EU/1/04/306/001), 04/2018
  4. Helsinn Birex Pharmaceuticals Limited, SmPC Aloxi® 500 Mikrogramm Weichkapseln (EU/1/04/306/003), 04/2018

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Änderungsverzeichnis

  • 16 November 2023 13:30: Erklärung der höheren max. Dosierung im Vergleich zu Erwachsenen in Pharmakokinetik hinzugefügt
  • 04 Oktober 2022 13:22: Neue Monographie

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