Desloratadin

Wirkstoff
Desloratadin
Handelsname
Aerius®
ATC-Code
R06AX27

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Desloratadin gehört zur Gruppe der Antihistaminika und ist ein nicht-sedierender, langwirksamer Histaminantagonist mit einer selektiven, peripheren H1-Rezeptor-antagonistischen Aktivität. Nach oraler Applikation tritt Desloratadin nicht in das zentrale Nervensystem über. Desloratadin zeigte antiallergische Eigenschaften bei in vitro-Studien. Dies schließt sowohl die Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13 aus menschlichen Basophilen ein, als auch die Hemmung der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin auf Endothelialzellen. Die klinische Relevanz dieser Beobachtungen ist noch zu bestätigen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es liegen keine speziellen Daten für Kinder vor.

Erwachsene

  • Resorption
    • Desloratadin ist innerhalb von 30 Minuten nach Verabreichung im Plasma nachweisbar. Desloratadin wird gut resorbiert, wobei Plasmaspitzenkonzentrationen nach ungefähr 3 Stunden erreicht werden; die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Der Grad der Kumulation von Desloratadin entsprach seiner Halbwertzeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Anwendungshäufigkeit von einmal täglich. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin war bei Dosierungen von 5 mg bis 20 mg dosisproportional. [Ref.]
  • Verteilung
    • Desloratadin bindet mäßig (83 – 87 %) an Plasmaproteine. Es liegen keine Anhaltspunkte für eine klinisch relevante Kumulation nach einmal täglicher Anwendung von Desloratadin (5 – 20 mg) über 14 Tage vor. [Ref.]
  • Elimination
    • In einer Einzeldosisstudie mit Desloratadin in einer Dosierung von 7,5 mg wirkten sich Mahlzeiten (fetthaltiges, kalorienreiches Frühstück) nicht auf die Verfügbarkeit von Desloratadin aus. [Ref.]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Allergische Rhinitis und chronische Urtikaria
    • oral
      • ≥6 Monate bis <1 Jahr: off-label
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 1 Jahr zur Besserung der Symptomatik bei:
– allergischer Rhinitis
– Urtikaria

Kinder zwischen 1 und 5 Jahren: 1,25 mg Desloratadin einmal täglich.

Kinder zwischen 6 und 11 Jahren: 2,5 mg Desloratadin einmal täglich.

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter):

Die empfohlene Dosierung von Desloratadin beträgt 5 mg einmal täglich.

[Ref.]

Präparate im Handel

Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL
Filmtabletten 5 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Desloratadin) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Altersangabe
Aerius® Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral natriumfrei Benzylalkohol (0,75 mg/mL),
Propylenglykol (100,8 mg/mL),
Sorbitol (150 mg/mL),
Sucralose		 Bubble-Gum ab 1 Jahr
Desloratadin axcount Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral natriumfrei Propylenglykol (150,7 mg/mL),
Sorbitol (150 mg/mL),
Sucralose		 Tutti-Frutti ab 1 Jahr
Desloratadin Aristo® Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral k.A. Propylenglykol (k.A.),
Sorbitol (150 mg/mL),
Sucralose		 Kaugummi ab 1 Jahr
LoranoPro Lösung zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral 3,85 mg/mL Propylenglykol (102,3 mg/mL),
Sorbitol (97,5 mg/mL),
Sucralose		 Tutti-Frutti ab 2 Jahren
Aerius® Filmtabletten 5 mgT0 oral k.A. Lactose (k.A.) - ab 12 Jahren
Desloratadin-ratiopharm Filmtabletten 5 mgT0, M, S oral natriumfrei Lactose (15 mg/Tbl.) - ab 12 Jahren


T0: nicht teilbar, M: mörserbar, S: suspendierbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 23.08.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Anwendungshinweis: Die Dosis kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Allergische Rhinitis und chronische Urtikaria
  • Oral
    • 6 Monate bis 1 Jahr
      [4] [5]
      • 1 mg/Tag in 1 Dosis

      • Lösungen, die Benzylalkohol enthalten, dürfen nicht länger als 1 Woche verabreicht werden.
        off-label

    • 1 Jahr bis 6 Jahre
      [1] [2] [3]
      • 1,25 mg/Tag in 1 Dosis
        • Bei schweren Fällen einer chronischen Urtikaria kann bei Kindern ab 2 Jahren die Dosis bis zur 4-fachen Tagesdosis gesteigert werden.
        • Bei Verwendung hoher Dosierungen bei Kindern <20 kg mit Urtikaria sollten Tabletten oder Schmelztabletten verwendet werden, da mit flüssigen Zubereitungen eine zu hohe Propylenglykol-Belastung einhergeht.
        • Lösungen, die Benzylalkohol enthalten, dürfen nicht länger als 1 Woche bei Kindern <3 Jahren verabreicht werden.
    • 6 Jahre bis 12 Jahre
      [1] [2] [3]
      • 2,5 mg/Tag in 1 Dosis

      • Bei schweren Fällen einer chronischen Urtikaria kann die Dosis bis zur 4-fachen Tagesdosis gesteigert werden.

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2] [3]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis

      • Bei schweren Fällen einer chronischen Urtikaria kann die Dosis bis zur 4-fachen Tagesdosis gesteigert werden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern unter zwei Jahren häufig verzeichnet: Diarrhoe, Fieber und Schlaflosigkeit. Bei Kindern zwischen 12-18 Jahren waren Kopfschmerzen die am häufigsten verzeichnete Nebenwirkung.

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit:

  • QT-Verlängerung
  • Arrhythmie
  • Bradykardie
  • anomales Verhalten
  • Aggression
  • erhöhte Inzidenz von neu auftretenden Krampfanfällen

[SmPC Aerius]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Ermüdung 

Sehr selten (<0,01 %): Halluzinationen, Schwindel, Somnolenz, Schlaflosigkeit, psychomotorische Hyperaktivität, Krampfanfälle, Tachykardie, Herzklopfen, Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhoe, Leberenzymerhöhungen, erhöhtes Bilirubin, Hepatitis, Myalgie, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Pruritus, Hautausschlag und Urtikaria)

Häufigkeit nicht bekannt: verstärkter Appetit, anomales Verhalten, Aggression, QT-Verlängerung, Ikterus, Photosensitivität, Asthenie, Gewichtszunahme

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Kindern unter zwei Jahren ist eine Rhinitis meist durch eine Infektion bedingt, daher sollten vor Therapiebeginn obere Atemwegsinfektionen oder anatomische Anomalien als Ursache für die Rhinitis ausgeschlossen werden.

Das Risiko für neu auftretende Krampfanfälle ist besonders bei jüngeren Kindern erhöht. Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Eigen- oder Familienanamnese sollte Desloratadin mit Vorsicht angewendet werden. Wenn ein Krampfanfall auftritt, sollte das Absetzen von Desloratadin in Betracht gezogen werden. [SmPC Aerius]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

  • Nach Markteinführung wurde über Fälle von Alkoholunverträglichkeit und –vergiftungen berichtet [Ref.]
  • Azelastin: der zentral-dämpfende Effekt beider Wirkstoffe kann sich gegenseitig verstärken [Ref.]
  • Betahistin: verminderte Wirksamkeit von Desloratadin bei gleichzeitiger Anwendung [Ref.]
  • andere Arzneistoffe, die ebenfalls eine zentral-dämpfende Wirkung haben: [Ref.]
    • Neuroleptika (Bromperidol, Perampanel)
    • Orphenadrin
    • Oxomemazin
    • Thalidomid
    • Zolpidem
    • Opioide und Opiate
    • Benzodiazepine

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

ANTIHISTAMINIKA ZUR SYSTEMISCHEN ANWENDUNG

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Aminoalkylether

Clemastin

Tavegil®
R06AA04

Dimenhydrinat

Vomex A®, Vertigo-Vomex®, Vomacur®, Superpep®, Rodavan S®, RubieMen®, Reisegold®
R06AA52

Diphenhydramin

Emesan®; weiterer ATC-Code: A04AB05
R06AA02
Substituierte Alkylamine

Dimetinden

Fenistil®
R06AB03
Phenothiazin-Derivate

Promethazin

Atosil®, Proneurin®
R06AD02
Piperazin-Derivate

Cetirizin

Cetidex®, Reactine®, Zyrtex®
R06AE07

Levocetirizin

Xusal®
R06AE09
Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

Loratadin

Lorano®
R06AX13

Referenzen

  1. SP Europe, SPC Aerius (EU/1/00/160/061-069), www.ema.europa.eu, aufgerufen 27. Mai 2010, http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/aerius/emea-combined-h313nl.pdf
  2. Nederlandse Vereniging voor Dermatologie en Venereologie [Niederländische Gesellschaft für Dermatologie und Venerologie], Richtlijn Chronische spontane urticaria [Leitlinie chronische spontane Urtikaria], www.ndvd.nl , 03-12-2015,
  3. Zuberbier T, et al, , The EAACI/GA(2) LEN/EDF/WAO Guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria: the 2013 revision and update,, Allergy,, 2014 , Jul;69(7), 868-87
  4. Schering Corporation, Product Label Clarinex (USA)- feb 2008, www.accessdata.fda.gov
  5. Gupta SK, et al, Desloratadine dose selection in children aged 6 months to 2 years: comparison of population pharmacokinetics between children and adults, Br J Clin Pharmacol, 2007, Aug;64(2), 174-84
  6. de Vries, TW. et al, Adverse drug reactions of systemic antihistamines, Arch Dis Child, 2016;, 101, 968–970.
  7. Aristo Pharma GmbH, SmPC Desloratadin Aristo® 0,5mg/ml Lösung zum Einnehmen (84989.00.00), 01/2018
  8. Organon Healthcare GmbH, SmPC AERIUS® 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/00/160/061 – 069), 05/2022
  9. Organon Healthcare GmbH, SmPC AERIUS® 5 mg Filmtabletten (EU/1/00/160/001 – 013), 01/2022
  10. ratiopharm GmbH, SmPC Desloratadin-ratiopharm 5 mg Filmtabletten (84857.00.00), 06/2022
  11. Uptodate®, Uptodate®: Pediatric Drug Information Desloratadine Topic 13211 Version 218.0, accessed 08/19
  12. AVOXA, ABDA-Datenbank Interaktionen Desloratadin, accessed 08/19
  13. axcount Generika GmbH, SmPC Desloratadin axcount 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen (94143.00.00), 04/2021
  14. Hexal AG, SmPC LoranoPro 0,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen (84366.00.00), 04/2021

Änderungsverzeichnis

  • 17 November 2022 15:49: Aktualisierung der Monographie
  • 15 August 2022 09:13: Hinweis zur maximalen Anwendungsdauer von 1 Woche bei Kindern <3 Jahren (aufgrund des in der Lösung enthaltenen Benzylalkohols) hinzugefügt
  • 05 Mai 2021 17:44: Hilfsstoffänderung in Aerius Lösung zum Einnehmen (enthält nun Benzylalkohol)

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung