Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Ezetimib

Wirkstoff
Ezetimib
Handelsname
Ezetrol®
ATC-Code
C10AX09

Pharmakodynamik

Ezetimib lagert sich am Bürstensaum des Dünndarms an und hemmt die Cholesterinresorption, was zu einem verminderten Transport von Cholesterin aus dem Darm in die Leber führt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Ezetimib ist bei Kindern und Erwachsenen vergleichbar:

  • schnelle Resorption,
  • Tmax: 1–2 h (aktiver Metabolit: Ezetimib-Glucuronid), 4–12 h (Ezetimib)
  • Plasma-Eiweißbindung: 88–92 % (aktiver Metabolit), 99,7 % (Ezetimib)
  • Metabolisierung: in der Darmwand und in der Leber in das aktive Ezetimib-Glucuronid.

Ezetimib und sein aktiver Metabolit unterliegen dem enterohepatischen Kreislauf.

  • Elimination: ca. 78 % mit dem Fäces, v.a. als Ezetimib und ca. 11 % mit dem Urin, v.a. als aktiver Metabolit.
  • T1/2el: ca. 22 h (Ezetimib, aktiver Metabolit).

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Primäre Hypercholesterinämie, Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, Homozygote Sitosterolämie (Phytosterolämie)
    • oral
      • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur
- Behandlung primärer Hypercholesterinämie (primäre (heterozygote familiäre und nicht familiäre) Hypercholesterinämie als Kombinationstherapie mit einem Statin oder als Monotherapie begleitend zu Diät)
- Prävention kardiovaskulärer Ereignisse (als Kombinationstherapie mit einem Statin begleitend zu Diät)
- Homozygote familiäre Hypercholesterinämie (HoFH) (als Kombinationstherapie mit einem Statin begleitend zu Diät)
- Homozygote Sitosterinämie (Phytosterinämie) begleitend zu Diät

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ezetimib bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6-17 Jahren sind nicht erwiesen. Zurzeit vorliegende Daten werden in den Abschnitten 4.4, 4.8, 5.1 und 5.2 beschrieben; eine Dosierungsempfehlung kann jedoch nicht gegeben werden.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ezetimib bei Kindern unter 6 Jahren sind nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Tabletten 10 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke als Ezetimib Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe
EZETROL® Tabletten 10 mg oral natriumfrei Lactose
Ezetimib STADA® TablettenM,S 10 mg oral natriumfrei Lactose


M: mörserbar, S: suspendierbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 04.10.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Anwendungshinweis: Die Einnahme von Ezetimib ist zu jeder Tageszeit unabhängig von der Nahrungsaufnahme möglich.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Primäre Hypercholesterinämie, Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, Homozygote Sitosterolämie (Phytosterolämie)
  • Oral
    • 6 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

      • Begleitend zu Diät

        off-label

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

In einer Studie mit Kindern (6 bis 10 Jahre) mit heterozygoter familiärer oder nicht-familiärer Hypercholesterinämie (n=138) wurden Erhöhungen von ALT und/oder AST (≥ dem Dreifachen des oberen Normwertes in Folge) bei 1,1 % (n=1) der Patienten unter Ezetimib im Vergleich zu 0 % der Patienten in der Placebo-Gruppe beobachtet. Es traten keine CPK-Erhöhungen (≥ dem Zehnfachen des oberen Normwertes) auf. Es wurden keine Fälle von Myopathie berichtet. [SmPC Ezetrol 02/21]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Ezetimib allein oder zusammen mit einem Statin (klinische Studien und Erfahrungen nach Markteinführung):

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Myalgie, Ermüdung (Fatigue), ALT und/oder AST erhöht

Gelegentlich (0,1-1 %): verminderter Appetit, Parästhesie, Hitzewallung, Hypertonie, Husten, Dyspepsie, gastroösophageale Refluxerkrankung, Übelkeit, Mundtrockenheit, Gastritis, Pruritus, Ausschlag, Urtikaria, Arthralgie, Muskelspasmen, Nackenschmerzen, Rückenschmerzen, muskuläre Schwäche, Schmerzen in den Extremitäten, Schmerzen im Brustkorb, Schmerzen, Asthenie, peripheres Ödem, Kreatinphosphokinase (CPK) im Blut erhöht, Gamma-Glutamyltransferase erhöht, Leberfunktionstest anomal

Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit (einschließlich Ausschlag, Urtikaria, Anaphylaxie und Angioödem), Depression, Schwindel, Dyspnoe, Pankreatitis, Obstipation, Hepatitis, Cholelithiasis, Cholezystitis, Erythema multiforme, Myopathie/Rhabdomyolyse

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Anwendung zusammen mit einem Statin in der Schwangerschaft oder Stillzeit
  • Anwendung zusammen mit einem Statin bei aktiver Lebererkrankung oder ungeklärter persistierender Erhöhung der Serum-Transaminasen

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Die klinische Erfahrung mit Kindern und Jugendlichen (6-17 Jahre) beschränkt sich auf (homozygote und heterzygote) familiäre Hypercholesterinämie und Sitosterinämie. Die Therapie von Kindern sollte von fachärztlichem Personal eingestellt werden. Die Langzeitfolgen bei Anwendung >33 Wochen bei Kindern zwischen 10–18 Jahren und >12 Wochen bei Kindern zwischen 6–10 Jahren wurden nicht untersucht.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

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HMG-CoA-Reduktasehemmer

Atorvastatin

Atoris®, Lipitor®, Sortis®
C10AA05

Pravastatin

Mevalotin protect®
C10AA03

Rosuvastatin

Crestor®, Rosuvador®
C10AA07

Simvastatin

Zocor®
C10AA01
Gallensäure bindende Mittel

Colestyramin

Quantalan®, Vasosan®, Lipocol®
C10AC01

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Referenzen

  1. MSD, SPC Ezetrol (RVG 28626) 05-02-2016
  2. Kusters D et al, Efficacy and Safety of Ezetimibe Monotherapy in Children with Heterozygous Familial or Nonfamilial Hypercholesterolemia, J Pediatr., 2015, Jun;166(6), 1377-84
  3. Organon Healthcare GmbH, SmPC Ezetrol® 10 mg Tabletten (54486.00.00), 02/2021
  4. STADAPHARM GmbH, SmPC Ezetimib STADA® 10 mg Tabletten (97142.00.00), 02/2022

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Änderungsverzeichnis

  • 21 September 2022 17:15: Neue Monographie

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