Exenatid

Wirkstoff
Exenatid
Handelsname
Bydureon®, Byetta®
ATC-Code
A10BJ01

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Exenatid ist ein Glukagon-like-Peptide-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist und zeigt verschiedene antihyperglykämische Wirkungen des Glukagon-like-Peptide-1 (GLP-1). Die Aminosäuresequenz von Exenatid ist teilweise mit der von humanem GLP-1 identisch. In in vitro Untersuchungen wurde für Exenatid gezeigt, dass es an den bekannten humanen GLP-1-Rezeptor bindet und ihnaktiviert. Zyklisches AMP und/oder andere intrazelluläre Signalbahnen vermitteln die Wirkung.
Exenatid erhöht glucoseabhängig die Sekretion von Insulin durch die Betazellen des Pankreas. Da die Blutzuckerkonzentration sinkt, geht die Insulinsekretion zurück.
Exenatid unterdrückt die Glukagon-Sekretion, die beim Typ-2-Diabetes bekanntermaßen unangemessen erhöht ist. Geringere Glukagon-Konzentrationen führen zu einer verminderten Glucoseabgabe der Leber. Exenatid beeinträchtigt jedoch nicht die normale Glukagon-Wirkung und die Wirkung anderer Hormone als Reaktion auf eine Hypoglykämie.
Exenatid verlangsamt die Magenentleerung und reduziert dadurch die Geschwindigkeit, mit der über die Nahrung aufgenommene Glucose in die Blutbahn gelangt. Es wurde nachgewiesen, dass die Gabe von Exenatid die Nahrungsaufnahme aufgrund eines verminderten Appetits und erhöhten Sättigungsgefühls reduziert.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die populationspharmakokinetische Analyse bei Jugendlichen und Kindern mit niedrigem ADA (Anti-Drug-Antikörper)-Titer im Alter von 10 Jahren und älter mit Typ-2-Diabetes mellitus zeigte, dass die Anwendung von Depot-Exenatid (2 mg) zu einer ähnlichen Exposition führte wie bei Erwachsenen. [SmPC Bydureon]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Diabetes mellitus Typ II
    • subkutan
      • ≥10 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Subkutan bei Kindern im Alter von 10 Jahren und älter mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln, einschließlich Basalinsulin, wenn die bestehende Therapie den Blutzucker zusammen mit einer Diät und Bewegung nicht ausreichend kontrolliert

Kinder und Jugendliche ab 10 Jahren

Die empfohlene Dosis beträgt 2 mg Exenatid einmal wöchentlich.

Bei Jugendlichen und Kindern im Alter von 10 Jahren und älter ist keine Dosisanpassung erforderlich. Für Kinder unter 10 Jahren liegen keine Daten vor.

[Ref.]

Präparate im Handel

Injektionslösung in einem Fertigpen 5 µg, 10 µg
Depot-Injektionssuspension in einem Fertigpen 2 mg
Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension in einem Fertigpen 2 mg 

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Exenatid) Applikationsweg Problematische Hilfsstoffe Altersangabe
Bydureon® Depot-Injektionssuspension in einem Fertigpen (BCise) 2 mg/Pen subkutan (s.c.) Sucrose ab 10 Jahren
Bydureon® Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depotinjektionssuspension 2 mg/Pen subkutan (s.c.) Sucrose
Polysorbat 20		 ab 10 Jahren
Byetta® Injektionslösung in einem Fertigpen 5 µg/Pen
10 µg/Pen		 subkutan (s.c.) Metacresol Erwachsene


Die Fachinformationen wurden am 02.11.2023 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Diabetes mellitus Typ II
  • Subkutan
    • 10 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • Depotinjektion: 2 mg/Dosis 1 x wöchentlich.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil von Exenatid in einer klinischen Studie mit Jugendlichen und Kindern im Alter von 10 Jahren und älter ähnelte dem Sicherheitsprofil, das in den Studien mit Erwachsenen beobachtet wurde. [SmPC Bydureon]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Hypoglykämie (mit einem Sulfonylharnstoff)

Häufig (1-10 %): Hypoglykämie (mit Insulin), Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Dyspepsie, gastroösophagealer Reflux, Meteorismus, abdominale Beschwerden, Juckreiz an der Injektionsstelle, Rötung an der Injektionsstelle, Erschöpfung, Erbrechen

Gelegentlich (0,1-1 %): Cholezystitis, Cholelithiasis, Hypoglykämie (ohne einen Sulfonylharnstoff), verminderter Appetit, Dehydratation, Dysgeusie, Schläfrigkeit, Blähungen, akute Pankreatitis, Aufstoßen, intestinale Obstruktion, verzögerte Magenentleerung, Urtikaria, Hyperhidrose, makulöser oder papulöser Ausschlag, Pruritus, Alopezie, veränderte Nierenfunktion, Reaktion an der Injektionsstelle, Asthenie, Ausschlag an der Injektionsstelle

Selten (0,01-0,1 %): anaphylaktische Reaktion, Gefühl der inneren Unruhe

Häufigkeit nicht bekannt: arzneimittelinduzierte Thrombozytopenie, angioneurotisches Ödem, Abszesse an der Injektionsstelle und Zellulitis, verlängerte Thromboplastinzeit

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Mangelnde Wirksamkeit aufgrund von Anti-Drug-Antikörpern (ADA) bei pädiatrischen Patienten: Pädiatrische Patienten sind möglicherweise anfälliger für die Entwicklung hoher ADA-Titer als Erwachsene. Patienten mit höheren Antikörpertitern können eine abgeschwächte HbA1c-Antwort aufweisen.
Es sind keine kommerziellen Tests von Anti-Drug-Antikörpern verfügbar, aber wenn die angestrebte glykämische Kontrolle trotz bestätigter Patienten-Compliance nicht erreicht wird, sollten Ärzte unabhängig vom Grund für die mangelnde Wirksamkeit eine alternative antidiabetische Therapie in Betracht ziehen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANTIDIABETIKA, EXKL. INSULINE

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Biguanide

Metformin

Glucophage®, MetfoLiquid GeriaSan®
A10BA02
Sulfonylharnstoffe

Glibenclamid

Amglidia®
A10BB01
Glucagon-like-Peptid-1-(GLP-1)-Rezeptoragonisten

Dulaglutid

Trulicity®
A10BJ05

Liraglutid

Saxenda®, Victoza®
A10BJ02
Natrium-Glucose-Cotransporter-2-(SGLT2)-Inhibitoren

Dapagliflozin

Forxiga®
A10BK01

Empagliflozin

Jardiance®
A10BK03

Referenzen

  1. AstraZeneca AB, SmPC Bydureon EU/1/11/696/001-002 (26-8-2022), www.ema.europa.eu
  2. AstraZeneca GmbH, SmPC Bydureon® 2 mg Depot-Injektionssuspension in einem Fertigpen (EU/1/11/696/005-006), 07/2023
  3. AstraZeneca AB, SmPC Byetta® (EU/1/06/362/001 – 4), 07/2022

Änderungsverzeichnis

  • 07 November 2023 12:45: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung