Tapentadol

Wirkstoff
Tapentadol
Handelsname
Palexia®
ATC-Code
N02AX06

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Tapentadol ist ein starkes Analgetikum mit Eigenschaften eines μ-agonistischen Opioids und zusätzlich eines Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmers. Tapentadol entwickelt seine analgetische Wirkung direkt ohne pharmakologisch aktive Metabolite.

Pharmakokinetik bei Kindern

Parameter basieren auf dem finalen Tapentadol pädiatrischen Pop PK-Modell: 

Alter Scheinbares Verteilungsvolumen Vd (L) 
Mittel +/- SD		 Scheinbare Clearance (L/h) 
Mittel +/- SD
2 - <6 Jahre 286 +/- 78 79 +/- 20
6 - <12 Jahre 545 +/- 148 148 +/- 42
12 - <18 Jahre 958 +/- 241 217 +/- 45

[SmPC Palexia]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Mäßig starke bis starke Schmerzen
    • oral, schnellfreisetzend
      • ≥ 2 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen
  • Chronische mittelschwere bis starke Schmerzen
    • oral, retardiert
      • ≥6 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral bei mäßig starken bis starken, akuten Schmerzen bei  Kindern und Jugendlichen ab 2 Jahren und Erwachsenen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können.

Lösung zum Einnehmen:

Kinder und Jugendliche ab 2 Jahren und Erwachsene:
Die empfohlene Einzeldosis ist 1,25 mg pro kg Körpergewicht alle 4 Stunden. Die maximale Dosis pro Tag beträgt 7,5 mg pro kg Körpergewicht (6 × Einzeldosis).
Die maximale Dosis für Kinder und Jugendliche mit einem hohen BMI (Body-Mass-Index) sollte die maximale Dosis für ein Körpergewicht beim 97,5 Perzentil für das angegebene Alter nicht überschreiten.
Wenn die Behandlung mit Tapentadol nicht länger benötigt wird, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, um Entzugssymptome zu vermeiden

[Ref.]

Oral bei starken, chronischen Schmerzen bei Erwachsenen sowie bei Kindern über 6 Jahren und Jugendlichen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können.

Retardierte Wirkstofffreisetzung:

Kinder und Jugendliche ab 6 Jahren und Erwachsene:
-Therapiebeginn bei Patienten, die derzeit keine Opioidanalgetika einnehmen:
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1,5 mg pro kg Körpergewicht alle 12 Stunden. Eine Anfangsdosis von 50 mg sollte dennoch nicht überschritten werden.

-Einstellung und Erhaltungsdosis:
Dosiserhöhungen von 25 mg für Patienten unter 40 kg Körpergewicht oder Dosiserhöhungen von 25 mg oder 50 mg für Patienten über 40 kg Körpergewicht sind erst nach mindestens 2 Tagen nach der letzten Dosiserhöhung vorzunehmen.
Die empfohlene Höchstdosis beträgt 3,5 mg pro kg Körpergewicht alle 12 Stunden. Eine Gesamtdosis von 500 mg pro Tag, d. h. 250 mg alle 12 Stunden, sollte nicht überschritten werden.

[Ref.]

Präparate im Handel

Filmtabletten 50 mg
Retardtabletten 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Lösung zum Einnehmen 4 mg/mL, 20 mg/mL

Allgemein

Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Tapentadol in Form von Tapentadolhydrochlorid (HCl). Die Angabe der Wirkstoffkonzentration in den Tabellen ist jeweils auf Tapentadol bezogen.

Tapentadol unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG Anlage III (zu § 1 Abs. 1)).

Umrechnungsfaktor: 1,16 (50 mg Tapentadol ≙ 58,24 mg Tapentadolhydrochlorid)

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Stärke (Tapentadol) Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Altersangabe
Palexia® Lösung zum Einnehmen 4 mg/mL
20 mg/mL		 „natriumfrei“ Natriumbenzoat
Sucralose
Propylenglycol		 Himbeere ≥2 Jahre (20 mg/mL erst bei >16 kg)
Palexia® retard 25 mgT0
50 mgT0
100 mgT0
150 mgT0
200 mgT0
250 mgT0		 k.A. Lactose
Propylenglycol (nicht in 25 mg Retardtablette enthalten)		 - ≥6 Jahre
Palexia® Akutschmerz 50 mgT0 „natriumfrei“ Lactose - Erwachsene

T0: nicht teilbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 04.12.2024 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Dosierungsempfehlungen

Mäßige bis starke Schmerzen
  • Oral
    • Schnellfreisetzendes Präparat
      • ≥ 2 Jahre
        [1] [2] [3]
        • 1,25 mg/kg/Dosis, bei Bedarf max. 6 x täglich. Max: 7,5 mg/kg/Tag.

        • Schrittweise absetzen, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.
Chronische mittelschwere bis starke Schmerzen
  • Oral
    • Retardierte Wirkstofffreisetzung
      • ≥ 6 Jahre
        [1] [5]
        • Initialdosis: 3 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 100 mg/Tag.
        • Erhaltungsdosis: 7 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 500 mg/Tag. Titration der Anfangsdosis nach Effekt mit Inkrementen von 25 mg für Kinder < 40 kg und Inkrementen von 25–50 mg für Kinder ≥ 40 kg  bis zu einem Maximum von 7 mg/kg/Tag in 2 Dosen.

        • Schrittweise absetzen, um Entzugserscheinungen zu vermeiden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 mL/min/1,73m2: Keine Dosisanpassung erforderlich.

GFR <10 mL/min/1,73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Häufigkeit, Art und Schweregrad der Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen, die mit Tapentadol behandelt wurden, sind erwartungsgemäß die gleichen wie bei Erwachsenen. [SmPC Palexia]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Schwindel, Somnolenz, Kopfschmerz, Übelkeit, Erbrechen

Häufig (1-10 %): verminderter Appetit, Angst, Verwirrtheitszustände, Halluzinationen, Schlafstörungen, abnorme Träume, Tremor, Erröten, Obstipation, Diarrhö, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Pruritus, Hyperhidrose, Hautausschlag, Muskelspasmen, Asthenie, Müdigkeit, Gefühl der Körpertemperaturveränderung

Gelegentlich (0,1-1 %): depressive Stimmung, Desorientiertheit, Agitiertheit, Nervosität, Ruhelosigkeit, euphorische Stimmung, Aufmerksamkeitsstörungen, Beeinträchtigung des Erinnerungsvermögens, Präsynkope, Sedierung, Ataxie, Dysarthrie, Hypästhesie, Parästhesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Sehstörungen, erhöhte Herzfrequenz, Palpitationen, erniedrigter Blutdruck, Atemdepression, verminderte Sauerstoffsättigung, Dyspnoe, Bauchbeschwerden, Urtikaria, Schweregefühl, Harnverhalt, Pollakisurie, Arzneimittelentzugssyndrom, Ödeme, Störungen des Befindens, Trunkenheitsgefühl, Reizbarkeit, Entspannung

Selten (0,01-0,1 %): Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel, anormales Denken, Krampfanfall, herabgesetztes Bewusstsein, Koordinationsstörungen, erniedrigte Herzfrequenz, gestörte Magenentleerung

Häufigkeit nicht bekannt: Delirium

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • ausgeprägte Atemdepression (in nicht überwachten Situationen oder bei fehlender Reanimationsausrüstung)
  • akutes oder starkes Bronchialasthma oder Hyperkapnie
  • bestehender oder Verdacht auf paralytischen Ileus
  • akute Intoxikation durch Alkohol, Hypnotika, zentral wirksame Analgetika oder psychotrope Substanzen

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Ärztliches Personal sollte auf Entzugserscheinungen nach wiederholter Einnahme von Tapentadol und dessen abruptem Absetzen achten.

Bei adipösen Kindern ist die Behandlung sorgfältig zu überwachen, da keine Daten vorliegen. Die maximale Dosis für Kinder und Jugendliche mit einem hohen BMI (Body-Mass-Index) sollte die maximale Dosis für ein Körpergewicht beim 97,5 Perzentil für das angegebene Alter nicht überschreiten.

[SmPC Palexia]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

OPIOIDE

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Natürliche Opium-Alkaloide

Hydromorphon

Palladon®, Jurnista®
N02AA03

Morphin

Capros®, Morphanton®, Oramorph®, Sevredol®
N02AA01

Oxycodon

Oxyconoica®, Oxygesic®
N02AA05
Phenylpiperidin-Derivate

Fentanyl - transdermal/nasal

Durogesic®, Matrifen®, Instanyl®, Pecfent®
N02AB03

Pethidin

Dolantin®, Dolcontral®
N02AB02
Diphenylpropylamin-Derivate

Levomethadon

L-Polamidon®
N02AC06

Piritramid

Dipidolor®
N02AC03
Oripavin-Derivate

Buprenorphin

Temgesic®, Norspan®, Transtec®
N02AE01
Morphinan-Derivate

Nalbuphin

Nalpain®, Nubain®
N02AF02
Andere Opioide

Tilidin + Naloxon

Valoron®, Tilicomp beta
N02AX51

Tramadol

Tramal®, T-long®, Tramagit®
N02AX02

Referenzen

  1. Grünenthal B.V., SmPC Palexia Retard (RVG 110724, 110728, 110729, 110730, 110731) 20-3-2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  2. Grünenthal B.V., SmPC Palexia drank ( RVG 120265 / 120266) 15-07-2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  3. Grünenthal GmbH, SmPC Palexia® 4 mg/ml Lösung zum Einnehmen (85576.00.00), 07/2024
  4. Grünenthal GmbH, SmPC Palexia® 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen (85577.00.00), 07/2024
  5. Grünenthal GmbH, SmPC Palexia® retard Retardtabletten (84738.00.00), 03/2024
  6. Grünenthal GmbH, SmPC Palexia® Akutschmerz 50 mg Filmtabletten (75043.00.00), 09/2024

Änderungsverzeichnis

  • 09 Dezember 2024 13:55: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung