Gabapentin ist ein Antikonvulsivum, dessen Wirkung auf der Hemmung von Ca2+-Kanälen und auf der Aktivierung der Glutamat-Decarboxylase und damit einer erhöhten GABA Produktion beruht. Es findet keine Wechselwirkung mit GABA-Rezeptoren statt.
Die folgenden kinetischen Parameter wurden beobachtet [Haig et al. 2001, Ouellet et al. 2001, Tallian et al. 2004]:
Einzeldosis | Steady state | ||
Alter | 1 Monat-4 Jahre | 5-12 Jahre | 1 Monat-13 Jahre |
Cmax (µg/ml) | 3.7 ± 1.3 (10 mg/kg) | 4.5 ± 1.2 (10 mg/kg) | 2.6 ± 1.7 (Mittelwert 17 mg/kg/Tag) |
Tmax (h) | 2.1 ± 0.9 | 2.5 ± 0.9 | 1.6 ± 1.0 |
t½ (h) | 4.3 ± 1.7 | 4.7 ± 0.6 | 5.5 ± 0.8 |
Cl/F (ml/min/kg) | 6.0 (2.3-13.5) | 4.0 (1.7-7.5) | 8.3 ± 4.7 (2.0-18.7) |
Vd/F (l/kg) | 2.7 (1.07-6.26) | 1.8 (1.08-2.90) | 3.0 (2.5-4.1) |
Jüngere Kinder haben eine höhere renale Clearance und ein größeres Verteilungsvolumen. Daher benötigen jüngere Kinder möglicherweise höhere Dosen. Es konnte jedoch nicht nachgewiesen werden, dass die Wirkung durch die Plasmakonzentration vorhergesagt wird. Die Gabapentin-Dosis sollte individuell ja nach Verträglichkeit und Wirksamkeit angepasst werden.
Lösung zum Einnehmen 50 mg/mL
Filmtabletten 600 mg, 800 mg
Hartkapseln 100 mg, 300 mg, 400 mg
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Gabapentin) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Aroma |
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GabaLiquid GeriaSan® | Lösung zum Einnehmen | 50 mg/mLSo | oral | natriumfrei | Benzylalkohol (0,08 mg/mL), Ethanol (0,015 mg/mL), Propylenglykol (42,85 mg/mL), Acesulfam, Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat |
Orange |
Neurontin® | Filmtabletten | 600 mgT2 800 mgT2 |
oral | k.A. | - | - |
Gabapentin HEXAL® | Filmtabletten | 600 mgT0, M, S, So 800 mgT0, M, S, So |
oral | k.A. | entölte Phospholipide aus Sojabohnen (0,64 mg/Tbl.), entölte Phospholipide aus Sojabohnen (0,84 mg/Tbl.) |
- |
Neurontin® | Hartkapseln | 100 mg 300 mg 400 mg |
oral | natriumfrei | Lactose (13 mg/Tbl.), Lactose (41 mg/Tbl.), Lactose (54 mg/Tbl.) |
- |
Gabapentin HEXAL® | Hartkapseln | 100 mgS, So 300 mgS, So 400 mgS, So |
oral | natriumfrei | - | - |
T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T0: nicht teilbar, M: mörserbar, S: suspendierbar, So: sondengängig, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 17.09.2022 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.
Anwendungshinweis: Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung gegeben werden. Die Filmtabletten und Kapseln sollten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) eingenommen werden.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Neuropathische Schmerzen und andere neuropathische Symptome |
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Epilepsie |
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Information
Bei herabgesetzter Nierenfunktion nehmen Halbwertzeit und AUC von Gabapentin zu und die Gesamtclearance, als auch die renale Clearance ab. Hierdurch erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen
Klinische Folgen
Nebenwirkungen sind u. a. Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Müdigkeit und Fieber.
Häufig (1-10%): Atemwegsinfekte, Otitis media, Krämpfe und Bronchitis. Aggressives Verhalten und Hyperkinesien. [SmPC]
Außerdem wurde über Feindseligkeit, emotionale Labilität und eine Zunahme epileptischer Anfälle berichtet [Appleton 1999 und 2001, Mills JKA 2012, Tallian 2004, SmPC].
Sehr häufig (>10 %): Virusinfektionen, Somnolenz, Schwindelgefühl, Ataxie, Ermüdung, Fieber
Häufig (1-10 %): Pneumonie, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen, Otitis media, Leukopenie, Anorexie, gesteigerter Appetit, Feindseligkeit, Verwirrtheitszustände, Affektlabilität, Depressionen, Angst, Nervosität, Denkstörungen, Krämpfe, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Missempfindungen (wie z. B. Parästhesie, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte, abgeschwächte oder fehlende Reflexe), Sehstörungen (wie z. B. Amblyopie, Diplopie), Schwindel, Hypertonie, Vasodilatation, Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis, Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhoe, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation, Trockenheit von Mund oder Rachen, Flatulenz, Gesichtsödeme, Purpura (zumeist beschrieben als Blutergüsse aufgrund eines physischen Traumas), Hautausschlag, Pruritus, Akne, Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken, Impotenz, periphere Ödeme, anormaler Gang, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippesymptome, herabgesetzte Leukozytenzahl, Gewichtszunahme, unfallbedingte Verletzungen, Frakturen, Abschürfungen
Gelegentlich (0,1-1 %): allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria), Hyperglykämie (am häufigsten bei Diabetikern beobachtet), Agitiertheit, Hypokinesie, geistige Beeinträchtigungen, Palpitationen, Dysphagie, generalisierte Ödeme, erhöhte Werte in Leberfunktionstests SGOT (AST), SGPT (ALT) und Bilirubin, Sturz
Selten (0,01-0,1 %): Hypoglykämie (am häufigsten bei Diabetikern beobachtet), Verlust des Bewusstseins, Atemdepression
Häufigkeit nicht bekannt: Thrombozytopenie, Hypersensitivitätssyndrom (eine systemische Reaktion mit unterschiedlicher Erscheinungsform, die Fieber, Ausschlag, Hepatitis, Lymphadenopathie, Eosinophilie und gelegentlich andere Anzeichen und Symptome einschließen kann), Anaphylaxie, Hyponatriämie, Suizidgedanken, Halluzinationen, andere Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie), Tinnitus, Pankreatitis, Hepatitis, Ikterus, Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödeme, Erythema multiforme, Alopezie, Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen, Rhabdomyolyse, Myoklonus, akutes Nierenversagen, Inkontinenz, Brusthypertrophie, Gynäkomastie, sexuelle Funktionsstörung (einschließlich Veränderungen der Libido, Ejakulationsstörungen und Anorgasmie), Entzugserscheinungen (zumeist Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen, plötzliche Todesfälle, Blut-Kreatinphosphokinase erhöht
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Schweregrad | Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Therapieanpassung erwägen | Opioide, v.a. Buprenorphin | Schwere Atemdepression und Sedation möglich | Auf Zeichen von Atemdepression und übermäßiger Sedierung monitoren, ggf. Dosis reduzieren. Ggf. Maßnahmen zur Vermeidung der Obstipation erwägen |
Aluminium- und magnesiumhaltige Antazida | Um bis zu 24 % reduzierte Bioverfügbarkeit von Gabapentin | Gabapentin mindestens 2h nach dem Antazidum einnehmen |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Barbiturate und Derivate | ||
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Luminaletten®, Luminal®
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N03AA02 | |
Liskantin®, Mylepsinum®
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N03AA03 |
Hydantoin-Derivate | ||
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Phenhydan®
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N03AB02 |
Succinimid-Derivate | ||
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Petnidan®, Suxilep®
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N03AD01 |
Benzodiazepin-Derivate | ||
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Antelepsin®, Rivotril®
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N03AE01 |
Carboxamid-Derivate | ||
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Tegretal®, Timonil®
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N03AF01 | |
Trileptal®, Apydan®, Timox®
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N03AF02 | |
Inovelon®
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N03AF03 |
Fettsäure-Derivate | ||
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Convulex®, Ergenyl®, Orfiril®, Depakine; Syn: Natriumvalproat
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N03AG01 | |
Sabril®, Kigabeq®
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N03AG04 |
Andere Antiepileptika | ||
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Briviact®
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N03AX23 | |
Epidyolex®, Syn: CBD
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N03AX24 | |
Taloxa®
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N03AX10 | |
Fintepla®
|
N03AX26 | |
Vimpat®
|
N03AX18 | |
Lamictal®
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N03AX09 | |
Keppra®, Kevesy®
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N03AX14 | |
Fycompa®
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N03AX22 | |
Lyrica®, Algecia®, PregaTab®
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N03AX16 | |
Diacomit®
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N03AX17 | |
Ospolot®
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N03AX03 | |
Topamax®
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N03AX11 | |
Zonegran®, Zonisol®
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N03AX15 |
Empfohlener Talspiegel: 2 - 20 mg/L [NVZA. TDM Gabapentin]