Ampicillin ist ein halbsynthetisches, nicht Betalaktamase-festes Aminopenicillin. Der Wirkungsmechanismus von Ampicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung. Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.
Keimspektrum
Üblicherweise sensibel: aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (Penicillin-sensibel), Streptococcus pneumoniae (inkl. Penicillin-intermediärer Stämme), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptokokken der „Viridans“-Gruppe; aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Helicobacter pylori; anaerobe Mikroorganismen: Fusobacterium nucleatum
Potentiell resistent: aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis; aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni , Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella enterica (Enteritis-Salmonellen) Shigella spp.; anaerobe Mikroorganismen: Prevotella spp.
Nicht wirksam/resistent: aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus aureus (Penicillin-resistent); aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter cloacae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica; anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides spp.; andere Mikroorganismen: Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Tremoulet 2014:
Frühgeborene:
Halbwertszeit PNA ≤7 Tage: 3,2 – 5 h
Halbwertszeit PNA ≥8 - ≤28 Tage: 2,4 – 4 h
Kaplan 1974:
Neugeborene:
Halbwertszeit: Zu Therapiebeginn 3,1 – 4,7 h
Therapieende: 1,1 – 2,9 h
Ampicillin wird vorwiegend unverändert renal eliminiert. In den ersten zwei Lebenswochen steigt die Ampicillin-Clearance durch Reifung der Nierenfunktion an. Dadurch sinkt die Plasmahalbwertszeit.
Nahata 1999:
Kinder 1 bis 12 Jahre:
Clearance: 4,76 ± 1,67 ml/min/kg
Verteilungsvolumen im Steady-State: 0.32 ± 0.11 L/kg
Halbwertszeit: 0,77 ± 0,14 h
Die Werte in dieser Altersgruppe entsprechen im Wesentlichen denen von Erwachsenen.
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 0,5 g / 1 g / 2 g
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 5 g
(nach Rekonstitution: 10%ige Lösung ≙ 1 g Ampicillin/10 mL)
Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Ampicillin in Form von Ampicillin-Natrium. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration und Dosierung ist jeweils auf Ampicillin bezogen.
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Ampicillin) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Ampicillin-ratiopharm® 0,5 g/1,0 g/2,0 g/5,0 g | Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung | 0,5 g / 1 g / 2 g | i.v., i.m. | 2,86 mmol (65,8 mg) / 1 g Ampicillin | - | Es wird als 10%ige Lösung i.m. oder i.v.injiziert bzw. als Kurzinfusion oder Dauertropfinfusion verabreicht. Bei iv.-Injektion ist eine Injektionszeit von mindestens 3 min/1 g Ampicillin einzuhalten. | Kinder (keine Altersbeschränkung) |
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung | 5 g | i.v. | Es wird als 10%ige Lösung als Kurzinfusion oder Dauertropfinfusion verabreicht. |
Ampicillin-Lösungen sind grundsätzlich separat zu applizieren, es sei denn die Kompatibilität mit anderen Infusionslösungen oder Medikamenten ist erwiesen.
Ampicillin-Lösungen sind kompatibel mit isotonischer Natriumchloridlösung, 5%iger Glucoselösung und 5%iger Fructoselösung.
Ampicillin-Lösungen dürfen nicht gemischt werden mit Aminoglykosiden, Metronidazol sowie injizierbaren Tetracyclin-Derivaten wie Oxytetracyclin,
Rolitetracyclin und Doxycyclin. Optische Zeichen einer Inkompatibilität sind Ausfällung, Trübung und Verfärbung.
Die Fachinformationen wurden am 26.07.2023 aufgerufen.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Bakterielle Infektionen |
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Schwere bakterielle Infektionen |
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Bei stark eingeschränkter Nierenfunktion mit einer glomerulären Filtrationsrate von 30 ml/min und weniger ist eine Dosisreduktion zu empfehlen, da mit einer Kumulation von Ampicillin gerechnet werden muss:
Generell sollte bei schwerer Niereninsuffizienz eine Dosis von 1 g Ampicillin in 8 Stunden nicht überschritten werden. [Ref.]
Sehr häufig (>10 %): Hautreaktionen, die sich in Form von Rash, Exanthem und Juckreiz zeigen (ein unmittelbares Auftreten einer urtikariellen Reaktion zeigt wahrscheinlich eine Penicillin-Allergie an); Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus, weiche Stühle, Durchfall (diese Nebenwirkungen sind meist leichter Natur und klingen häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie ab)
Häufig (1-10 %): Der typische, masernartige Ausschlag tritt einige (5 bis 11) Tage nach Behandlungsbeginn auf, Exantheme und Enantheme in der Mundregion, Mundtrockenheit und Störungen des Geschmackssinnes sind möglich, die Inzidenz von Exanthemen ist bei Patienten mit infektiöser Mononukleose oder lymphatischer Leukämie höher
Gelegentlich (0,1-1 %): Infektion durch Pilze oder resistente Bakterien insbesondere bei verlängerter und/oder wiederholter Anwendung, Eosinophilie, schwerwiegendere allergische Reaktionen wie Serumkrankheit, Arzneimittelfieber, angioneurotisches Ödem, Larynxödem, hämolytische Anämie, allergische Vaskulitis oder Nephritis, schwere allergische, z. T. blasenbildende Hautreaktionen (exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom, Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom); Anstieg von Transaminasen, nach intramuskulärer Injektion Schwellungen und Schmerzen an der Injektionsstelle, bei intravenöser Verabreichung ist bei hochdosierter Therapie über einen längeren Zeitraum eine lokalisierte Venenentzündung möglich
Selten (0,01-0,1 %): Schwindel, Kopfschmerzen, Myoklonien und Krampfanfälle (bei Niereninsuffizienz oder bei sehr hohen Dosen), akute interstitielle Nephritis, Kristallurie bei hoch dosierter intravenöser Gabe
Sehr selten (<0,01 %): Myelosuppression und Blutbildveränderungen in Form von Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Panzytopenie; Verlängerung der Blutungs- und Prothrombinzeit (diese Veränderungen sind reversibel); lebensbedrohlicher anaphylaktischer Schock, pseudomembranöse Kolitis (in den meisten Fällen verursacht durch Clostridium difficile); akutes Nierenversagen mit Ausscheidung von Harnkristallen
Häufigkeit nicht bekannt: Cholestase und hepatische Cholestase (diese Nebenwirkung ist verbunden mit der Anwendung von Ampicillin und/oder Sulbactam/Ampicillin bei i.m./i.v. Verabreichung), akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP)
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Clozapin | Erhöhung des Risikos und/oder der Schwere von Granulozytopenien/Agranulozytosen. | Kombination vermeiden. |
Probenecid | Verstärkte und verlängerte Wirkungen von Ampicillin möglich. | Kombination vermeiden. |
Allopurinol | Erhöhte Inzidenz von Hautausschlägen. | Kombination vermeiden und auf andere Antibiotika ausweichen, besonders bei Patienten, die zu erythematösen Hautkrankheiten neigen. |
Antikoagulantien (z.B. Warfarin, Phenprocoumon) | Verstärkung der Blutgerinnungshemmung möglich. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Ampicillin die Blutgerinnungsparameter intensiv überwachen. |
Methotrexat | Verstärkte Toxizität der Folsäure-Antagonisten möglich. | Kombination vermeiden und auf andere Antibiotika ausweichen. Falls Kombination unvermeidbar, auf Zeichen einer Überdosierung mit Methotrexat achten und vorsichtshalber die Kreatinin-Clearance kontrollieren. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Penicilline mit erweitertem Wirkungsspektrum | ||
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Infectomox®
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J01CA04 | |
J01CA12 | ||
Pivmelam®, X-SYSTO®
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J01CA08 |
Beta-Lactamase-sensitive Penicilline | ||
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Pendysin®, Tardocillin®; Syn: Benzylpenicillin-Benzathin
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J01CE08 | |
Syn: Benzylpenicillin
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J01CE01 | |
Isocillin®, Infectocillin®, Syn: Phenoxymethylpenicillin; Infectobicillin® (Phenoxymethylpenicillin-Benzathin, ATC-Code: J01CE10)
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J01CE02 |
Beta-Lactamase-resistente Penicilline | ||
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Staphylex®, Fluclox®
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J01CF05 |
Kombinationen von Penicillinen, inkl. Beta-Lactamase-Inhibitoren | ||
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AmoxClav®, AmoxiClav®, AmoxiPLUS®, Augmentan®, InfectoSupraMox®
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J01CR02 | |
Unacid®
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J01CR01 | |
J01CR05 | ||
Unacid® PD oral, Unasyn®, Syn: Ampicillin + Sulbactam
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J01CR04 |