Esomeprazol

Wirkstoff
Esomeprazol
Handelsname
Nexium®, Esomep®
ATC-Code
A02BC05

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Esomeprazol hemmt irreversibel die Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens und reduziert dadurch die Sekretion der Magensäure. Die Substanz wirkt nicht lokal im Lumen des Magens, sondern wird im Darm resorbiert und gelangt über den systemischen Kreislauf zu den Belegzellen, wo das Prodrug von der Säure in seine aktive Form umgewandelt wird. Dadurch wird die Salzsäure-Sekretion, die Hauptursache peptischer Erkrankungen, fast vollständig unterdrückt und Schleimhautläsionen werden zum Abheilen gebracht. Esomeprazol ist das Eutomer von Omepazol.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Kinetik von Esomeprazol bei Kindern über 5 Jahren ist dieselbe wie bei Erwachsenen. Bei Kleinkindern hängt die Kinetik vermutlich von der Dosis und dem Alter ab. Die Metabolisierung pro Kilogramm Körpergewicht verläuft schneller bei Kindern zwischen 1-5 Jahren.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Gastroösophageale Refluxkrankheit
    • oral
      • ≥1 Monat bis <1 Jahr: off-label
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre und ≥10 kgKG: zugelassen
    • intravenös
      • ≥0 Jahre bis <1 Jahr: off-label
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: zugelassen
  • Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)
    • oral
      • ≥1 Monat bis <4 Jahre: off-label
      • ≥4 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen
  • Refluxösophagitis
    • oral
      • ≥1 Monat bis <1 Jahr: off-label
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: zugelassen
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <1 Jahr: off-label
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral bei Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit.

  • Kinder von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht ≥10 kg:
    • einmal täglich 10 mg bis zu 8 Wochen [Ref.]
  • Jugendliche ab 12 Jahren:
    • einmal täglich 20 mg [Ref.]

Oral zur Helicobacter-Pylori-Eradikation

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden. Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten offizielle nationale, regionale und lokale Behandlungsrichtlinien bezüglich bakterieller Resistenzen, Behandlungsdauer (üblicherweise 7 Tage, aber manchmal bis 14 Tage) und geeigneter Anwendung antibakterieller Wirkstoffe beachtet werden. Die Behandlung sollte durch einen Arzt monitoriert werden. [Ref.]

  • Kinder über 4 Jahre:
    • Körpergewicht <30 kg: 10 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]
    • Körpergewicht 30-40 kg: 20 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]
    • Körpergewicht >40 kg: 20 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]
  • Jugendliche ab 12 Jahre:
    • Körpergewicht 30-40 kg: 20 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]
    • Körpergewicht >40 kg: 20 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]
  • Erwachsene:
    • 20 mg zweimal täglich für eine Woche [Ref.]

Oral bei Refluxösophagitis

Behandlung einer endoskopisch nachgewiesenen erosiven Refluxösophagitis.

  • Kinder von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht ≥10 kg:
    • Körpergewicht bis <20 kg: einmal täglich 10 mg 8 Wochen lang [Ref.]
    • Körpergewicht ≥ 20 kg: 10 mg oder 20 mg einmal täglich 8 Wochen lang [Ref.]
  • Jugendliche ab 12 Jahren:
    • einmal täglich 40 mg [Ref.]

Parenteral bei Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)

Zur magensäurehemmenden Behandlung, wenn eine orale Gabe nicht möglich ist.

In der Regel sollten Patienten nur kurzzeitig intravenös behandelt und so bald wie möglich auf eine orale Therapie umgestellt werden.

  • Kinder und Jugendliche von 1 bis 18 Jahren:
    • 1 bis 11 Jahre:
      • 10 mg einmal täglich [Ref.]
    • 12 bis 18 Jahre:
      • 20 mg einmal täglich [Ref.]

Parenteral bei Refluxösophagitis

Zur magensäurehemmenden Behandlung, wenn eine orale Gabe nicht möglich ist.

In der Regel sollten Patienten nur kurzzeitig intravenös behandelt und so bald wie möglich auf eine orale Therapie umgestellt werden.

  • Kinder und Jugendliche von 1 bis 18 Jahren:
    • 1 bis 11 Jahre:
      • Körpergewicht <20 kg: 10 mg einmal täglich [Ref.]
      • Körpergewicht ≥20 kg: 10 oder 20 mg einmal täglich [Ref.]
    • 12 bis 18 Jahre:
      • 40 mg einmal täglich [Ref.]

Präparate im Handel

magensaftresistentes Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 10 mg
magensaftresistente Tabletten 20 mg, 40 mg
magensaftresistente Hartkapseln 20 mg, 40 mg
Pulver zur Herstellung einer Injektions- /Infusionslösung 40 mg
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 40 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Esomeprazol) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Nexium® magensaftresistentes Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 10 mgS, So oral k.A. Sucrose (6,8 mg/Beutel),
Polysorbat 80		 Das Granulat darf weder zerkaut noch zerstoßen werden. Den Inhalt eines Beutels in einem Glas mit 30 mL Wasser (ohne Kohlensäure) dispergieren. ab 1 Jahr
Nexium® mups magensaftresistente Tabletten 20 mgT0,S, So
40 mgT0,S, So		 oral natriumfrei Polysorbat 80,
20 mg: Sucrose (28 mg/Tbl.)
40 mg: Sucrose (30 mg/Tbl.)		  
Bei Schluckbeschwerden können die Tabletten bzw. der Kapselinhalt in ein halbes Glas mit Wasser (ohne Kohlensäure) gegeben werden. Die Flüssigkeit sollte sofort oder aber innerhalb von 30 Minuten getrunken werden. 		 ab 12  Jahren
Esomep® magensaftresistente Hartkapseln 20 mgS, So
40 mgS, So		 oral natriumfrei Polysorbat 80,
20 mg: Sucrose (32,56 mg/Hkp.)
40 mg: Sucrose (65,11 mg/Hkp.)		 ab 12 Jahren
Esomeprazol SUN Pulver zur Herstellung einer Injektions- /Infusionslösung 40 mg
Injektionslösung: 8 mg/mL (nach Rekonstitution)		 intravenös natriumfrei - Rekonstitution: in 5 mL 0,9 % NaCl auflösen ab 1 Jahr
Nexium® Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 40 mg intravenös natriumfrei - Rekonstitution: in 5 mL 0,9 % NaCl auflösen, Verdünnung: mit bis zu 100 mL 0,9 % NaCl-Lösung zur Infusion ab 1 Jahr


T0: nicht teilbar, S: suspendierbar, So: sondengängig, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 22.10.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Gastroösophageale Refluxkrankheit
  • Oral
    • 1 Monat bis 12 Jahre und 5 bis 10 kg
      [1] [7]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis

      • Cave: Fixe Dosierung statt mg/kg-Dosierung!
        <1 Jahr: off-label

    • 1 Monat bis 12 Jahre und ≥ 10 kg
      [1] [7]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        Bis zu 8 Wochen

      • als magensaftresistentes Granulat

        <1 Jahr: off-label

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • 20 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        für 4 Wochen. Ggf. weitere Symptomkontrolle mit Erhaltungsdosis von 20 mg/Tag in 1 Dosis

  • Intravenös
    • Neugeborene
      [3]
      • 0,5 mg/kg/Tag in 1 Dosis
      • Anwendungshinweis:

        Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten

      • off-label

    • 1 Monat bis 1 Jahr
      [2] [3]
      • 0,5 - 1 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 10 mg/Tag.
      • Anwendungshinweis:

        Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten

      • off-label

    • 1 Jahr bis 12 Jahre
      [2]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

      • Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 20 mg/Tag in 1 Dosis

      • Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten
Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)
  • Oral
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [9]
      • 1,5 - 2,5 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 80 mg/Tag.
      • Behandlungsdauer:

        14 Tage

      • Triple-Therapie: Esomeprazol in Kombination mit:
        - Clarithromycin 20 - 30 mg/kg/Tag oral in 2 Dosen, max. 1.000 mg/Tag oder alternativ Metronidazol 20 - 30 mg/kg/Tag oral in 2 Dosen, max. 1.000 mg/Tag
        - Amoxicillin 50 mg/kg/Tag oral in 2 Dosen, max. 2.000 mg/Tag. Bei Clarithromycin- oder Metronidazol-Resistenz hohe Dosen verwenden: 80 - 90 mg/kg/Tag

        <4 Jahre: off-label
Refluxösophagitis
  • Oral
    • 1 Monat bis 12 Jahre und 5 bis 10 kg
      [1] [7]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis

      • <1 Jahr: off-label

    • 1 Monat bis 12 Jahre und 10 bis 20 kg
      [1] [7]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

      • als magensaftresistentes Granulat

        <1 Jahr: off-label

    • 1 Monat bis 12 Jahre und ≥ 20 kg
      [1] [7]
      • 10 - 20 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        8 Wochen

      • als magensaftresistentes Granulat

        <1 Jahr: off-label

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • 40 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        4-8 Wochen. Um Rezidive zu verhindern, kann eine Erhaltungstherapie von 20 mg/Tag in 1 Dosis nachfolgen.

  • Intravenös
    • 1 Monat bis 12 Jahre und 5 bis 10 kg
      [5]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis

      • <1 Jahr: off-label

    • 1 Monat bis 12 Jahre und 10 bis 20 kg
      [2]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

      • <1 Jahr: off-label

    • 1 Monat bis 12 Jahre und ≥ 20 kg
      [2]
      • 10 - 20 mg/Tag in 1 Dosis

      • Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten.

        <1 Jahr: off-label

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [2]
      • 40 mg/Tag in 1 Dosis

      • Infusion über 10-30 min, Injektion über mindestens 3 Minuten.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig)

Gelegentlich (0,1-1 %): periphere Ödeme, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesie, Müdigkeit, Vertigo, Mundtrockenheit, erhöhte Leberenzyme, Dermatitis, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria, Fraktur der Hüfte, des Handgelenks oder der Wirbelsäule

Selten (0,01-0,1 %): Leukopenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Fieber, angioneurotisches Ödem, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Hyponatriämie, Erregung, Verwirrtheitszustände, Depressionen, Geschmacksveränderungen, Verschwommensehen, Bronchospasmus, Mundschleimhautentzündung, gastrointestinale Candidose, Hepatitis mit und ohne Gelbsucht, Haarausfall, Photosensibilität, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen

Sehr selten (<0,01 %): Agranulozytose, Panzytopenie, Aggressivität, Halluzinationen, Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN), Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Muskelschwäche, interstitielle Nephritis (bei einigen Patienten wurde gleichzeitig über Nierenversagen berichtet), Gynäkomastie

Häufigkeit nicht bekannt: Hypomagnesiämie, mikroskopische Kolitis, subakuter kutaner Lupus erythematodes

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • gleichzeitige Anwendung von Nelfinavir

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Bei Kindern mit schwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung erforderlich: 1-11 Jahre: max. 10 mg/Tag; 12-18 Jahre: max. 20 mg/Tag

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlungen
Methothrexat Bei einigen Patienten wurde über eine Erhöhung der Methotrexat-Spiegel berichtet, wenn Methotrexat zusammen mit Protonenpumpenhemmern angewendet wurde [Ref.] zeitweiliges Absetzen von Esomeprazol bei gleichzeitiger Anwendung von hohen Dosen Methotrexat
Tacrolimus Bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomeprazol wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet [Ref.] verstärkte Überwachung der Tacrolimus Konzentrationen, sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) und ggf. Anpassung der Tacrolimus Dosis
Phenytoin Esomeprazol kann den Plasmaspiegel von Phenytoin erhöhen [Ref.] Kontrolle der Phenytoin Plasmakonzentration
Arzneimittel die CYP2C19 und/oder CYP3A4 induzieren können zu einer erniedrigten Esomeprazol-Konzentration im Serum führen:Rifampicin, Johanniskraut, Clarithromycin, Voriconazol [Ref.] Meiden dieser Arzneimittel
Arzneimittel, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden Esomeprazol hemmt CYP2C19. Bei Arzneistoffe, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden, kann es bei gleichzeitiger Anwendung zu höheren Plasmakonzentration kommen: Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin [Ref.] ggf. Dosisanpassung der Wirkstoffe die über CYP2C19 verstoffwechselt werden
Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption Die Suppression von Magensäure während einer Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern (PPI) kann die Resorption von Arzneimitteln, deren Resorption vom pH-Wert der Magensäure abhängig ist, vermindern oder erhöhen: Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, Erlotinib, Digoxin, Cefuroxim [Ref.] ggf. Dosisanpassung der Wirkstoffe die eine pH-abhängige Resorption haben
Clopidogrel Esomeprazol kann den therapeutischen Effekt von Clopidogrel vermindern [Ref.] ggf. Dosisanpassung von Clopidogrel

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

MITTEL BEI PEPTISCHEM ULKUS UND GASTROESOPHAGEALER REFLUXKRANKHEIT

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Histamin-H2-Rezeptorantagonisten

Famotidin

Pepdul®
A02BA03

Ranitidin

Ranitic®, Zantic®
A02BA02
Protonenpumpenhemmer

Omeprazol

Antra®, OMEP®, OPPI
A02BC01

Pantoprazol

Pantozol®, Rifun®
A02BC02

Referenzen

  1. AstraZeneca BV, SPC Nexium sachet 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  2. AstraZeneca BV, SPC Nexium IV 14-08-2013, www.cbg-meb.nl
  3. Sandström M et al, Phase I, multicenter, randomized, open-label study evaluating the pharmacokinetics and safety profile of repeated once-daily doses of intravenous esomeprazole in children 0 to 17 years of age, Clin Ther., 2012 , Aug;34(8), 1828-38
  4. Zhao J et al, Pharmacokinetic properties of esomeprazole in children aged 1 to 11 years with symptoms of gastroesophageal reflux disease: a randomized, open-label study, Clin Ther, 2006, Nov;28(11), 1868-76
  5. Omari T. et al, Pharmacokinetics and acid-suppressive effects of esomeprazole in infants 1-24 months old with symptoms of gastroesophageal reflux disease, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2007, Nov;45(5):, 530-7
  6. Omari T. et al, Pharmacodynamics and systemic exposure of esomeprazole in preterm infants and term neonates with gastroesophageal reflux disease, J Pediatr., 2009, 155(2), 222-8
  7. Winter H et al., Esomeprazole for the treatment of GERD in infants ages 1-11 months, J Pediatr Gastroenterol Nutr. , 2012, Jul;55(1):, 14-20
  8. AVOXA, ABDA-Datenbank Wirkstoffdossier Esomeprazol, Letzte Bearbeitung 04/2019, aufgerufen am 08.04.2019
  9. Jones N, et al, Joint ESPGHAN/NASPGHAN Guidelines for the Management of Helicobacter pylori in Children and Adolescents (Update 2016), JPGN, 2017, 64, 991–1003
  10. Grünenthal GmbH, SmPC, Nexium® 10 mg magensaftresistentes Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (71900.00.00), 12/2021
  11. Grünenthal GmbH, SmPC, Nexium® mups 20/40 mg magensaftresistente Tabletten (49509.00.00/49509.01.00), 12/2021
  12. Grünenthal GmbH, SmPC, Nexium® 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (58277.00.00), 12/2021
  13. Hexal AG, SmPC, ESOMEP® 20/40 mg magensaftresistente Hartkapseln (81162.00.00/81163.00.00), 12/2019
  14. Uptodate®, Pediatric Drug information: Esomeprazole Topic 13281 Version 310.0, accessed 10/19
  15. Sun Pharmaceuticals Germany GmbH, SmPC Esomeprazol SUN 40 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung (96312.00.00), 05/2017

Änderungsverzeichnis

  • 27 September 2022 08:46: Korrektur des Zulassungsstatus in der Indikation "Helicobacter-Pylori-Eradikation (Triple-Therapie)"
  • 18 Januar 2021 17:24: Die Dosierung der Helicobacter-Pylori-Eradikation wurde gemäß ESPHGAN-Richtlinie 2017 angepasst.
  • 21 Dezember 2020 17:01: Die Dosierung der Helicobacter-Pylori-Eradikation wurde gemäß ESPHGAN-Richtlinie 2017 angepasst.

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung