Felbamat

Wirkstoff
Felbamat
Handelsname
Taloxa®
ATC-Code
N03AX10

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Felbamat ist ein Antiepileptikum. Es ist ein Dicarbamat, das sich strukturell von bisher bekannten Carbamaten unterscheidet. Der genaue Wirkmechanismus ist bisher nicht bekannt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine spezifischen Informationen für Kinder vorhanden.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Lennox-Gastaut-Syndrom, nicht ausreichend behandelbar mit anderen Antiepileptika
    • oral
      • ≥4 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Kombinationsbehandlung mit anderen Antiepileptika von Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren mit Lennox-Gastaut-Syndrom, die mit allen bisher zur Verfügung stehenden relevanten Antiepileptika nicht ausreichend behandelbar waren

Felbamat sollte nur unter Aufsicht eines Neurologen oder eines Kinderarztes mit Fachkenntnis in der Epilepsiebehandlung angewendet werden.

Kinder unter 4 Jahren:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Felbamat bei Kindern unter 4 Jahren ist nicht erwiesen.

Kinder von 4 bis 11 Jahren und Jugendliche von 12 bis 14 Jahren:

Kombinationstherapie mit anderen Antiepileptika: Felbamat kann in Kombination mit Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital oder Valproinsäure die Häufigkeit der charakteristischen unerwünschten Arzneimittelwirkungen erhöhen. Die Felbamat-Anfangsdosis von 7,5 bis 15 mg/kg täglich wird auf 2 oder 3 Einzelgaben verteilt. Zu Beginn der Felbamat Therapie wird die Dosis der Begleitantiepileptika Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und/oder Valproinsäure um 20 – 30 % reduziert. In Intervallen von wenigstens 1 Woche kann die Felbamat-Dosis in Schritten von 7,5 bis 15 mg/kg bis auf eine maximale Dosis von 45 mg/kg/Tag erhöht werden (jedoch auf nicht mehr als 3.600 mg/Tag), verabreicht in 3 bis 4 Einzelgaben. Bei Erhöhung der Felbamat-Dosis sollte eine Dosisanpassung von Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure in Betracht gezogen werden. Die Wechselwirkungen sind dosisabhängig und unterliegen individuellen Schwankungen von Patient zu Patient. Daher sollten alle Dosisanpassungen der Begleitantiepileptika nicht nur aufgrund der Steady-State-Serumspiegel, sondern auch aufgrund klinischer Gesichtspunkte vorgenommen werden.

Jugendliche ab 14 Jahren:

Kombinationstherapie mit anderen Antiepileptika:
Wird Felbamat zusammen mit Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital oder Valproinsäure verabreicht, können deren charakteristische unerwünschte Arzneimittelwirkungen vermehrt auftreten.
Die Felbamat-Anfangsdosis von 600 – 1.200 mg/Tag wird in 2 oder 3 Einzelgaben verabreicht. Zu Beginn der Felbamat Behandlung wird die Dosis der Begleitmedikamente Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und/oder Valproinsäure um 20 – 30 % reduziert. Die Felbamat-Dosis wird dann in Intervallen von etwa einer Woche in Schritten von 600 – 1.200 mg/Tag bis auf ein Maximum von 3.600 mg/Tag erhöht, verabreicht in 3 bis 4 Einzelgaben. Bei Erhöhung der Felbamat-Dosis sollte eine Dosisanpassung von Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Valproinsäure in Betracht gezogen werden. Die Wechselwirkungen sind dosisabhängig und unterliegen individuellen Schwankungen von Patient zu Patient. Daher sollten alle Dosisanpassungen der Begleitantiepileptika nicht nur aufgrund der Steady-State-Serumspiegel, sondern auch aufgrund klinischer Gesichtspunkte erfolgen.

[Ref.]

Präparate im Handel

Suspension zum Einnehmen 600 mg/5 mL
Tabletten 600 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Felbamat) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Altersangabe
TALOXA® Suspension zum Einnehmen 600 mg/5 mL oral natriumfrei Natriumbenzoat (10 mg/5 mL),
Methyl-4-hydroxybenzoat (6,5 mg/5 mL),
Propyl-4-hydroxybenzoat (1 mg/5 mL),
Sorbitol (1,05 g/5 mL),
Saccharin,
Polysorbat 80		 ab 4 Jahren
TALOXA® Tabletten 600 mgT1 oral natriumfrei Lactose (60 mg/Tbl.) ab 4 Jahren

 

T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 30.05.2023 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Anwendungshinweis:  Suspension zum Einnehmen: Vor Gebrauch die Flasche gut schütteln. Bei TALOXA Saft liegt für die orale Verabreichung eine 5,0-mL-Dosierspritze mit CE-Kennzeichnung bei, die in 0,1-mL-Schritten graduiert ist. Die 0,1-mL-Linie dient zur Abmessung einer Dosis von 12 mg, die 0,5-mL-Linie von 60 mg, und die 5-mL-Linie von 600 mg Felbamat.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Lennox-Gastaut-Syndrom, nicht ausreichend behandelbar mit anderen Antiepileptika
  • Oral
    • 4 Jahre bis 14 Jahre
      [1] [2]
      • Initialdosis: 7,5 - 15 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen.
      • Erhaltungsdosis:  Im Abstand von mind. 1 Woche erhöhen um 7,5 - 15 mg/kg/Tag auf 15 - 45 mg/kg/Tag in 3 - 4 Dosen. Max: 3.600 mg/Tag.

      • Zu Beginn der Felbamat-Therapie muss die Dosis der Begleitantiepileptika Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und/oder von Valproinsäure um 20 - 30 % reduziert werden.

    • 14 Jahre bis 18 Jahre
      [1] [2]
      • Initialdosis: 600 - 1.200 mg/Tag in 2 - 3 Dosen.
      • Erhaltungsdosis: Im Abstand von mind. 1 Woche erhöhen um 600 - 1.200 mg/Tag auf 1.200 - 3.600 mg/Tag in 3 - 4 Dosen. Max: 3.600 mg/Tag.

      • Zu Beginn der Felbamat-Therapie muss die Dosis der Begleitantiepileptika Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und/oder von Valproinsäure um 20 - 30 % reduziert werden.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR 50-80 ml/min/1.73 m2
Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR 10-50 ml/min/1.73 m2
Mit 50 % der normalen Dosierung beginnen, danach Dosierung im Abstand von 2 Wochen erhöhen.
GFR < 10 ml/min/1.73 m2 
Eine allgemeine Empfehlung kann nicht gegeben werden.

Information
Bei herabgesetzter Nierenfunktion nehmen Halbwertzeit und AUC von Felbamat zu. Hierdurch erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen.

Klinische Folgen
Nebenwirkungen sind u. a.: Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Anorexie, Gewichtsverlust, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Doppeltsehen, anormales Sehen und Ataxie.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Häufig (1-10 %): Infektion der oberen Atemwege

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Gewichtsabnahme, Anorexie, Schlaflosigkeit, Somnolenz, Ataxie, Schwindel, Kopfschmerzen, Doppeltsehen, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Abdominalschmerzen, Diarrhö, Müdigkeit

Gelegentlich (0,1-1 %): Hypophosphatämie, Sprechstörungen, Depression, Stupor, Angst, Hautausschlag, Gangstörungen

Selten (0,01-0,1 %): Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Anämie oder deren Kombination (einschließlich Panzytopenie), Blutdyskrasie (einschließlich aplastischer Anämie), anaphylaktischer Schock, erhöhte Krampfanfallshäufigkeit, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Ausschlag mit Blasenbildung, toxische epidermale Nekrolyse)

Sehr selten (<0,01 %): Obstipation, schwere Hepatitis, akutes (manchmal tödliches) Leberversagen, Kristallurie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • aus der Vorgeschichte bekannte Bluterkrankung oder Leberfunktionsstörung

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANTIEPILEPTIKA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Barbiturate und Derivate

Phenobarbital

Luminaletten®, Luminal®
N03AA02

Primidon

Liskantin®, Mylepsinum®
N03AA03
Hydantoin-Derivate

Phenytoin

Phenhydan®
N03AB02
Succinimid-Derivate

Ethosuximid

Petnidan®, Suxilep®
N03AD01
Benzodiazepin-Derivate

Clonazepam

Antelepsin®, Rivotril®
N03AE01
Carboxamid-Derivate

Carbamazepin

Tegretal®, Timonil®
N03AF01

Oxcarbazepin

Trileptal®, Apydan®, Timox®
N03AF02

Rufinamid

Inovelon®
N03AF03
Fettsäure-Derivate

Valproinsäure

Convulex®, Ergenyl®, Orfiril®, Depakine; Syn: Natriumvalproat
N03AG01

Vigabatrin

Sabril®, Kigabeq®
N03AG04
Andere Antiepileptika

Brivaracetam

Briviact®
N03AX23

Cannabidiol

Epidyolex®, Syn: CBD
N03AX24

Fenfluramin

Fintepla®
N03AX26

Gabapentin

Neurontin®, GabaLiquid GeriaSan®
N03AX12

Lacosamid

Vimpat®
N03AX18

Lamotrigin

Lamictal®
N03AX09

Levetiracetam

Keppra®, Kevesy®
N03AX14

Perampanel

Fycompa®
N03AX22

Pregabalin

Lyrica®, Algecia®, PregaTab®
N03AX16

Stiripentol

Diacomit®
N03AX17

Sultiam

Ospolot®
N03AX03

Topiramat

Topamax®
N03AX11

Zonisamid

Zonegran®, Zonisol®
N03AX15

Referenzen

  1. Organon Healthcare GmbH, SmPC TALOXA® Saft, 600 mg/5 mL, Suspension zum Einnehmen (30639.00.01), 02/2021
  2. Merck, Sharpe & Dohme BV, SmPC Taloxa (RVG 16889), 12-01-2018
  3. Organon Healthcare GmbH, SmPC TALOXA® 600, 600 mg, Tabletten (30639.01.00), 02/2021

Änderungsverzeichnis

  • 30 Mai 2023 16:37: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung