Die enthaltenen Wirkstoffe Atovaquon und Proguanilhydrochlorid greifen an zwei unterschiedlichen Stufen der Biosynthese von Pyrimidinbasen und damit in die Nukleinsäuresynthese ein.
Der Wirkmechanismus von Atovaquon gegen Plasmodium falciparum ist die Hemmung des mitochondrialen Elektronen-Transports auf der Ebene des Cytochrom-bc1-Komplexes, was zum Zusammenbruch des mitochondrialen Membranpotenzials führt.
Ein Wirkmechanismus von Proguanil erfolgt durch seinen Metaboliten Cycloguanil und ist die Hemmung der Dihydrofolatreduktase, die die Desoxythymidylatsynthese unterbricht.
Proguanil selbst ist ebenfalls wirksam gegenüber Plasmodium falciparum, unabhängig von seinem Abbau zu Cycloguanil.
Folgende pharmakokinetische Parameter wurden bei Kindern (>5 kg) ermittelt:
Atovaquon | Proguanil | |
Vd (l/kg) | 8,8 | 20 - 79 |
T1/2 (h) | 24 - 48 | 12 - 15 |
Cl (l/h) | 0,5 - 6,3 | 8,7 - 64 |
Die Clearance nach oraler Einnahme von Atovaquon und Proguanil steigt mit zunehmendem Körpergewicht und ist bei einer 40 kg-Person ca. 70 % höher als bei einer 20 kg-Person.
[SmPC Malarone® Junior Filmtabletten 62,5 mg/25 mg]
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Filmtabletten 62,5 mg/25 mg, 250mg/100mg
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Atovaquon/Proguanil) |
Problematische Hilfsstoffe | Altersangabe |
Malarone Junior® | Filmtabletten | 62,5 mg/25 mgT1, S | - | Prophylaxe: 11-40 kg Behandlung: 5-10,9 kg |
Malarone® | Filmtabletten | 250 mg/100 mgT0 | - | Prophylaxe: mindestens 40 kg Behandlung: mindestens 11 kg |
Malarex® | Filmtabletten | 250 mg/100 mgT0 | Lactose (3,82mg/Tablette) | Prophylaxe: mindestens 40 kg Behandlung: mindestens 11 kg |
T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, T0: nicht teilbar, S: suspendierbar
Die Fachinformationen wurden am 23.09.2021 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.
Anwendungshinweis: Die verordnete Dosis soll zusammen mit einer Mahlzeit oder einem Milchgetränk eingenommen werden.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Behandlung unkomplizierte Malaria |
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Prophylaxe Malaria |
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Anpassung bei Nierenfunktionsstörung wie angegeben:
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Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Abdominalschmerzen
Häufig (1-10 %): Anämie, Neutropenie, allergische Reaktionen, Hyponatriämie, Appetitlosigkeit, ungewöhnliche Träume, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, erhöhte Leberenzymwerte, Pruritus, Hautausschlag, Fieber, Husten
Gelegentlich (0,1-1 %): erhöhte Amylasewerte, Angstgefühl, Herzklopfen, Mundschleimhautentzündung, Haarausfall, Urtikaria
Selten (0,01-0,1 %): Halluzinationen
Häufigkeit nicht bekannt: Panzytopenie, Angioödeme, Anaphylaxie, Vaskulitis, Panikattacken, Weinen, Albträume, psychische Störungen, Krampfanfälle, Tachykardie, Magenbeschwerden, Ulzerationen im Mund, Hepatitis, Cholestase, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Blasen, Hautabschälung, Photosensitivitätsreaktionen
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Als Prophylaktikum kontraindiziiert bei schwer reduzierter Nierenfunktion (Kreatin-Clearance < 30 ml/min).
Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Bei Erbrechen innerhalb von einer Stunde nach der Einnahme ist eine neue Dosierung erforderlich.
Vorzugsweise ist/sind die Tablette/n stets zum selben Tageszeitpunkt mit der Nahrung oder einem Milchgetränk im Ganzen einzunehmen. Malarone Junior vorzugsweise im Ganzen einnehmen; bei Schluckbeschwerden bei kleinen Kindern können die Tabletten direkt vor der Einnahme zerkleinert werden und mit dem Essen eingenommen werden.
Wird kein Essen vertragen, können die Tabletten auch ohne Nahrungsmittel eingenommen werden; die systemische Exposition von Atovaquon wird hierbei jedoch um Faktor 2-3 reduziert.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Proguanil ist ein Substrat von CYP2C19 und hemmt die Aktivität von CYP3A4.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Rifampicin, Rifabutin | Erniedrigung der Atovaquon-Konzentration möglich. Mechanismus unklar. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis von Atovaquon erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Atovaquon. |
Metoclopramid | ||
Tetracyclin-Antibiotika | ||
Efavirenz | Induktion des Metabolismus von Atovaquon. Erniedrigung der Atovaquon-Konzentration möglich. | |
Geboosterte Proteaseinhibitoren, z.B. Ritonavir/Atazanavir | ||
Indinavir | Erniedrigung der Indinavir-Konzentration möglich. Mechanismus unklar. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis von Indinavir erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Indinavir. |
CYP2C19-Inhibitoren, z.B. Cimetidin, Fluconazol | Hemmung des Metabolismus von Atovaquon und Proguanil. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Atovaquon und Proguanil möglich. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Atovaquon und Proguanil. |
Etoposid | Erhöhung der Plasmakonzentration von Etoposid und erhöhtes Risiko für sekundäre akute myeloische Leukämien. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, sorgfältige Überwachung der Etoposid-Konzentration und Monitorierung hinsichtlich toxischer Nebenwirkungen wie Myelosuppression. |
Pyrimethamin | Additive Beeinträchtigung des Folsäure-Metabolismus und Risiko möglicher Blutbildveränderungen. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, sorgfältige Überwachung des Blutbildes und ggf. Supplementierung mit Folsäure oder Folinsäure. |
Cumarin-Derivate, z.B. Phenprocoumon | Potenzierung der blutgerinnungshemmenden Wirkung von Cumarin-ähnlichen Substanzen. | Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis eines oder beider Arzneimittel verringern und Monitoring auf gerinnungsverändernde Nebenwirkungen. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
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Aminochinoline | ||
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Resochin®
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P01BA01 | |
Plaquenil®, Quensyl®
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P01BA02 |
Methanolchinoline | ||
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Lariam®
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P01BC02 |
Diaminopyrimidine | ||
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Daraprim®
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P01BD01 |
Artemisinin und Derivate, rein | ||
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Malacef®
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P01BE03 |
Artemisinin und Derivate, Kombinationen | ||
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Riamet®
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P01BF01 | |
Eurartesim®; Syn: Dihydroartemisinin, DHA
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P01BF05 |
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