Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum und Analgetikum. Es hat ausgeprägte anticholinerge und sedierende Eigenschaften. Es blockiert die Wiederaufnahme und somit die Inaktivierung von Noradrenalin und Serotonin an den Nervenendigungen. Indem die Wiederaufnahme dieser beiden Monoamin-Neurotransmitter verhindert wird, wird ihre Wirkung im Gehirn verstärkt. Dies scheint mit der antidepressiven Aktivität assoziiert zu sein. Der Wirkmechanismus umfasst außerdem Ionenkanal-Blockaden der Natrium-, Kalium- und NMDA-Kanäle sowohl zentral als auch im Rückenmark. Die Noradrenalin-, Natrium- und NMDA-Effekte tragen bekanntermaßen zur Regulierung neuropathischer Schmerzen, Prophylaxe chronischer Spannungskopfschmerzen und Migräneprophylaxe bei. Die schmerzreduzierende Wirkung von Amitriptylin beruht nicht auf seinen antidepressiven Eigenschaften.
Trizyklische Antidepressiva zeigen in unterschiedlichem Maße Affinität für Muscarin- und Histamin-H1-Rezeptoren.
Keine Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern verfügbar.
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*wenn eine organische Ursache ausgeschlossen wurde und mit allen anderen Behandlungsmaßnahmen kein Ansprechen erzielt wurde.
**negatives Nutzen-Risiko-Verhältnis nach Beurteilung der Off-Label-Expertengruppe des BfArM (AMRL Anlage VI, Teil B)
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Lösung zum Einnehmen 40 mg/mL
Filmtabletten 10 mg, 25 mg, 50 mg, 66,29 mg, 75 mg, 88,38 mg
überzogene Tabletten 8,84 mg, 22,1 mg, 44,19 mg
Tabletten 25 mg, 75 mg
Retardtabletten 100 mg
Allgemein
Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Amitriptylin in Form von Amitriptylinhydrochlorid.
Umrechnungsfaktor: 1,13 (88,38 mg Amitriptylin ≙ 100 mg Amitriptylinhydrochlorid)
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Amitriptylin) | Applikationsweg | Natriumgehalt | Problematische Hilfsstoffe | Anwendungshinweis | Altersangabe |
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Amitriptylin-neuraxpharm® | Lösung zum Einnehmen | 40 mg/mL | oral | k.A. | - | Die Einnahme sollte zu oder unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit oder auf Zucker erfolgen. | Enuresis nocturna: ab 6 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
Amineurin® | Filmtabletten | 10 mgT0, M, S, So 25 mgT2, M, S, So 50 mgT2, M, S, So |
oral | natriumfrei | Lactose (57,5 mg/Tbl.) Lactose (61,8 mg/Tbl.) Lactose (2,5 mg/Tbl.) |
Die Tabletten sollten mit Wasser geschluckt werden. | Enuresis nocturna: ab 6 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
Amitriptylin-neuraxpharm® | Filmtabletten | 66,29 mgT3, M, S, So 88,38 mgT4, M, S, So |
oral | natriumfrei | Lactose (94,00 mg/Tbl.) Lactose (125,34 mg/Tbl.) |
Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt und können zu oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. | Enuresis nocturna: ab 11 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
Amitriptylin-neuraxpharm® | überzogene Tabletten | 8,84 mgT0, M, S, So | oral | natriumfrei | Lactose (33,18 mg/Tbl.), Sucrose (40,09 mg/Tbl.) |
siehe Amitriptylin-neuraxpharm® Filmtabletten | Enuresis nocturna: 8,84 mg: ab 6 Jahren 22,1 mg, 44,19 mg: ab 11 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
22,1 mgT0, M, S, So | Lactose (38,00 mg/Tbl.), Sucrose (60,21 mg/Tbl.) |
||||||
44,19 mgT0, M, S, So | Lactose (76,00 mg/Tbl.), Sucrose (72,33 mg/Tbl.) |
||||||
Amitriptylin-CT | Tabletten | 25 mgT2 75 mgT2 |
oral | k.A. | - | Die Tabletten sollten mit Wasser geschluckt werden. | Enuresis nocturna: ab 6 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
Amineurin® retard | Retardtabletten | 88,4 mgT4 | oral | natriumfrei | Lactose (73,3 mg/Tbl.) | Die Retardtabletten sollten mit Wasser geschluckt und können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. | Enuresis nocturna: ab 11 Jahren weitere Indikationen: Erwachsene |
T4: teilbar in vier gleiche Dosen, T3: teilbar in drei gleiche Dosen, T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T0: nicht teilbar, M: mörserbar, S: suspendierbar, So: sondengängig, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit
Die Fachinformationen wurden am 06.11.2023 aufgerufen.
Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.
Anwendungshinweis: Lösung zum Einnehmen: Bei unverdünnter Einnahme kann es aufgrund des lokalanästhetischen Effektes trizyklischer Antidepressiva vorübergehend zu einem Taubheitsgefühl an Zunge und Mundschleimhaut kommen.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Enuresis nocturna |
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Neuropathische Schmerzen |
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Prophylaxe Kopfschmerzen |
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Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.
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Das Auftreten schwerwiegender unerwünschter Arzneimittelwirkungen oder das Ausbleiben einer Wirkung kann auf eine veränderte Metabolisierung des Wirkstoffs zurückzuführen sein. CYP2D6 kann für die unterschiedliche Reaktion verantwortlich sein. Eine Genotypisierung kann in Betracht gezogen werden.
In der Indikation Enuresis nocturna sind die häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen Schläfrigkeit, anticholinerge Wirkungen, leichtes Schwitzen und Juckreiz.
In einem Fall (n=1) bei Enuresis nocturna wurde die reversible unerwünschte Arzneimittelwirkung 'Esotropie (Schielen)' berichtet [Eidlitz-Markus et al. 2012].
In einer Studie (n=45) zu schwerer Migräne wurde über die unerwünschte Arzneimittelwirkung 'Ohnmacht' (n=1) berichtet [Eidlitz-Markus et al. 2012].
In einer anderen Studie (n=144) zu Migräne wurde die unerwünschte Arzneimittelwirkung 'Stimmungsänderungen' (n=3) berichtet [Powers et al. 2017].
Sehr häufig (>10 %): Aggression, Schläfrigkeit, Tremor, Schwindel, Kopfschmerz, Benommenheit, Sprachstörung (Dysarthrie), Akkommodationsstörung, Herzklopfen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, verstopfte Nase, Mundtrockenheit, Obstipation, Übelkeit, Hyperhidrosis, Gewicht erhöht
Häufig (1-10 %): Verwirrtheit, Libido vermindert, Agitiertheit, Aufmerksamkeitsstörungen, Geschmacksstörung, Parästhesie, Ataxie, Mydriasis, atrioventrikulärer Block, Schenkelblock, Störungen bei der Harnblasenentleerung, Erektionsstörung, Müdigkeit, Durstgefühl, Elektrokardiogramm abnorm, Elektrokardiogramm QT verlängert, Elektrokardiogramm QRS-Komplex verlängert, Hyponatriämie
Gelegentlich (0,1-1 %): Hypomanie, Manie, Angst, Schlaflosigkeit, Alptraum, Konvulsion, Tinnitus, Kollaps, Verschlechterung einer Herzinsuffizienz, Hypertonie, Mundtrockenheit, Obstipation, Übelkeit, Störung der Leber (z. B. cholestatische Lebererkrankung), Ausschlag, Urtikaria, Gesichtsödem, Harnretention, Galaktorrhoe, intraokulärer Druck erhöht
Selten (0,01-0,1 %): Knochenmarkdepression, Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, verminderter Appetit, Delirium (bei älteren Menschen), Halluzination, suizidale Gedanken oder suizidales Verhalten, Arrhythmie, Vergrößerung der Speicheldrüse, paralytischer Ileus, Ikterus, Alopezie, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Gynäkomastie, Fieber, Gewichtsabnahme, Leberfunktionstest anomal, alkalische Phosphatase im Blut erhöht, Transaminasen erhöht
Sehr selten (<0,01 %): Akathisie, Polyneuropathie, akutes Glaukom, Kardiomyopathien, Torsades de Pointes
Häufigkeit nicht bekannt: Anorexie, Erhöhung oder Absenken des Blutzuckerspiegels, Paranoia, extrapyramidale Störungen, trockenes Auge, Hypersensitivitätsmyokarditis, Hyperthermie, allergische Entzündung der Alveolen bzw. des Lungengewebes (Alveolitis, Löffler-Syndrom), Hepatitis
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Zusammenfassung:
Führt zu herabgesetztem Reaktions- und Konzentrationsvermögen; nicht bei Depressionen verbreichen, Patienten, insbesondere Risikopatienten (Suizidgedanken, Suizidversuche), sollten aufgrund des erhöhten Suizidrisikos sorgfältig überwacht werden. Suizidales Verhalten oder Suizidgedanken können während der frühen Phase der Behandlung mit Antidepressiva auch bei anderen Erkrankungen als Depressionen auftreten. Vor und während der Behandlung: Blutdruck, Puls und EKG kontrollieren; kardiale Beschwerden können auftreten oder sich verschlimmern. Symptome wie Schwindel und Palpitationen müssen sofort abgeklärt werden. Wegen des erhöhten Kariesrisikos sind zahnärztliche Kontrollen angezeigt.
Die Anwendung kann zu einem herabgesetzten Reaktions- und Konzentrationsvermögen führen. Dies kann zahlreiche Alltagstätigkeiten beeinträchtigen.
Im Gegensatz zum Einsatz bei Erwachsenen, wird die Anwendung von tricyclischen Antidepressiva (TCA) bei Kindern und Jugendlichen mit Depressionen nicht empfohlen; Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen und es gibt Fälle mit tödlichen Verläufen.
Ein Screening auf Suizidrisiken ist vor der Behandlung angezeigt. Die Behandlung mit Antidepressiva kann das (durch die Depression erhöhte) Suizidrisiko in der frühen Phase der Genesung noch weiter erhöhen. Patienten - insbesondere solche, die aufgrund von Suizidgedanken oder Suizidversuchen ein hohes Risiko haben - müssen während der Behandlung sorgfältig überwacht werden, insbesondere zu Therapiebeginn und bei Dosisanpassungen. Suizidgedanken und suizidales Verhalten können während der frühen Phase der Behandlung mit Antidepressiva auch in anderen Indikationen als Depressionen auftreten. Bei der Behandlung von Patienten mit Enuresis nocturna, neuropathischen Schmerzen oder Kopfschmerzen (Prophylaxe) sollten daher die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Behandlung von Patienten mit Depressionen getroffen werden. Patienten sollen auf die Notwendigkeit aufmerksam gemacht werden, jede klinische Verschlechterung, suizidales Verhalten oder Suizidgedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen sorgsam zu überwachen und bei Auftreten derartiger Symptome unverzüglich medizinischen Rat zu suchen. Patienten dürfen keine größere Menge des Wirkstoffs zur Verfügung haben
Bei der Therapie mit TCA müssen kardiale Vorerkrankungen in der Patienten- und Familienanamnese berücksichtigt werden, da diese Wirkstoffgruppe eine bestehende oder erbliche Anfälligkeit für Arrhythmien verschlimmern kann. Blutdruck, Pulsfrequenz und EKG sollten vor und während der Behandlung regelmäßig überprüft werden, insbesondere hinsichtlich PR-, QT-, QRS-Verlängerung. Aufgrund dieser kardialen Nebenwirkungen müssen Symptome wie Schwindel und Palpitationen sofort abgeklärt werden.
Zahnärztliche Kontrollen sind wegen des erhöhten Kariesrisikos angezeigt.
Empfohlene Kontrolluntersuchungen finden Sie hier.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Amitriptylin wird über das Cytochrom-P450-System der Leber metabolisiert. Dementsprechend sind folgende Wechselwirkungen zu beachten:
Es sind daher in jedem Einzelfall die Wechselwirkungen mit den verabreichten Substanzen zu überprüfen und durch im jeweiligen Einzelfall geeignete Maßnahmen wie Drug Monitoring zu überwachen, bzw. Dosisanpassungen vorzunehmen.
[Ref.]
Schweregrad | Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Kontraindiziert | MAO-Hemmer, z.B. Selegilin, Moclobemid | Provokation eines Serotonin-Syndroms möglich | Ansetzen von Amitriptylin 1 (reversible MAO-Hemmer) bzw. 14 (irreversible MAO-Hemmer) Tage nach Absetzen des MAO-Hemmers. Ansetzen eines MAO-Hemmers 14 Tage nach Absetzen von Amitriptylin |
QT-Zeit verlängernde Stoffe, z.B. Amiodaron, Terfenadin, Pimozid, Sertindol, (Es)Citalopram | Erhöhtes Risiko von ventrikulären Tachykardien (Torsade de pointes) | Keine Kombination | |
Stoffe, die eine Hypokaliämie hervorrufen können, z.B. Diuretika (Furosemid) | Hypokaliämie möglich | Keine Kombination | |
Vorsichtshalber kontraindiziert | Adrenozeptorblocker z.B. Clonidin | Verminderte blutdrucksenkende Wirkung, verstärkter Entzugshochdruck möglich | Antihypertensive Therapie überprüfen |
Linezolid | Provokation eines Serotonin-Syndroms möglich | Sorgfältig auf Zeichen eines Serotonin-Syndroms monitoren | |
Clozapin | Erhöhung des Risikos bzw. der Schwere von Granulozytopenien bzw. Agranulozytosen | Besonders engmaschige Überwachung des Blutbilds | |
Kombination vermeiden | Anticholinergika, z.B. Antihistaminika (Dimenhydrinat, (Des)Loratadin), Butylscopolamin, Propiverin, Oxybutinin |
Erhöhtes Risiko anticholinerger Nebenwirkungen (z.B. paralytischer Ileus, Hyperpyrexie) | Auf periphere und zentrale anticholinerge Effekte überwachen |
ZNS-dämpfende Stoffe z.B. Ethanol, Barbiturate | Verstärkte sedierende Wirkung möglich | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren; Ethanolfreie Alternative erwägen | |
Weitere QT-Zeit verlängernde Stoffe, z.B. Antibiotika (Ciprofloxacin, Erythromycin), Antihistaminika (Diphenhydramin, (Levo)Cetirizin), Chloroquin, Neuroleptika (Haloperidol, Clozapin) | Erhöhtes Risiko von ventrikulären Tachykardien (Torsade de pointes) | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren | |
Therapieanpassung erwägen | Sympathomimetika (auch als Zusatz zur Lokalanästhesie), z.B. Dopamin, Ephedrin, Noradrenalin | Starker Blutdruckanstieg und Herzrhythmusstörungen möglich | Kleine Dosen des Sympathomimetikums mit großer Vorsicht unter Blutdruckkontrolle geben |
Tramadol | Erhöhtes Risiko für Krampfanfälle und Serotoninsyndrom | Nur unter Beachtung geeigneter Maßnahmen kombinieren | |
Weitere mögliche Interaktionen | Natriumvalproat | Erhöhte Amitriptylin-Plasmakonzentration möglich | Klinische Überwachung empfohlen |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
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Nichtselektive Monoamin-Wiederaufnahmehemmer | ||
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Anafranil®
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N06AA04 | |
N06AA02 | ||
N06AA10 |
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer | ||
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Cipramil®
|
N06AB04 | |
Cipralex®
|
N06AB10 | |
Prozac®
|
N06AB03 | |
Fevarin®
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N06AB08 | |
Zoloft®
|
N06AB06 |
Andere Antidepressiva | ||
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Elontril®, Zyban®
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N06AX12 | |
Cymbalta®, Duloxalta®
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N06AX21 | |
Remergil®
|
N06AX11 | |
Trevilor®
|
N06AX16 |
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