Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Artesunat

Wirkstoff
Artesunat
Handelsname
Malacef®
ATC-Code
P01BE03

Pharmakodynamik

Artesunat ist ein Antiprotozoikum und Artemisinin-Derivat zur Behandlung der schweren Malaria. Es wird allgemein angenommen, dass die Antimalaria-Aktivität von Artesunat von einer Aktivierung abhängig ist, die eine eisenvermittelte Spaltung der Endoperoxidbrücke von Dihydroartemisinin (DHA) zur Erzeugung eines instabilen freien organischen Radikals gefolgt von Alkylierung beinhaltet, wobei das freie Radikal an Proteine des Malariaerregers bindet, was letztendlich zu einer Schädigung der parasitären Membranen führt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine spezifischen Informationen für Kinder vorhanden.

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Therapie der komplizierten Malaria
    • intravenös
      • ≥0 Jahre bis <18 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös zur initialen Behandlung von schwerer Malaria bei Erwachsenen und Kindern

Erwachsene und Kinder (Geburt bis unter 18 Jahren):
Die empfohlene Dosis beträgt 2,4 mg/kg (0,24 ml rekonstituierte Injektionslösung pro kg Körpergewicht) durch intravenöse (i.v.) Injektion nach 0, 12 und 24 Stunden.

Nach mindestens 24 Stunden (3 Dosen) Behandlung mit Artesunat können Patienten, die die orale Behandlung nicht vertragen, die intravenöse Behandlung mit 2,4 mg/kg einmal alle 24 Stunden (ab 48 Stunden nach Beginn der Behandlung) fortsetzen.
Die Behandlung mit Artesunat sollte abgesetzt werden, sobald die Patienten eine orale Behandlung vertragen. Nach Absetzen von Artesunat sollten alle Patienten einen vollständigen Behandlungszyklus mit einem geeigneten oralen Kombinationsregime zur Behandlung von Malaria erhalten.

Kinder und Jugendliche
Eine Dosisanpassung aufgrund von Alter oder Gewicht wird nicht empfohlen.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung 110 mg (nach Rekonstitution: 10 mg/mL) (europäisch zugelassen, jedoch nicht in Deutschland vermarktet)

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Therapie der komplizierten Malaria
  • Intravenös
    • < 20 kg
      [1]
      • 3 mg/kg/Dosis nach 0, 12 und 24 Stunden, danach 1 Dosis pro Tag.

      • Intravenöse Verabreichung über mindestens 24 h, danach orale Anschlusstherapie möglich.

        off-label

    • ≥ 20 kg
      [1]
      • 2,4 mg/kg/Dosis nach 0, 12 und 24 Stunden, danach 1 Dosis pro Tag.

      • Intravenöse Verabreichung über mindestens 24 h, danach orale Anschlusstherapie möglich.

        off-label

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Reversible Blutbildanomalien: verzögerte oder anhaltende hämolytische Anämie (erhöhtes Risiko bei Hyperparasitämie und bei Kleinkindern im Alter von 6 Monaten bis 10 Jahren; ca. 7 %).

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Anämie, reduzierte Retikulozytenzahl nach der Behandlung, verzögerte Hämolyse nach der Behandlung mit Artesunat (PADH)

Häufig (1-10 %): Rhinitis, Schwindel, Dysgeusie, Kopfschmerzen, Bradykardie, Hypotonie, Phlebitis, Husten, Bauchschmerzen, Diarrhö, Erbrechen, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht, Hämoglobinurie, akutes Nierenversagen, Fieber, AKT erhöht, AST erhöht

Gelegentlich (0,1-1 %): Anorexie, Hitzegefühl/Gesichtsrötung, Übelkeit, Verstopfung, Stevens-Johnson-Syndrom, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria, Müdigkeit, Schmerzen an der Injektionsstelle

Häufigkeit nicht bekannt: Anaphylaxie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff, andere Artemisinin-haltige Antimalariamittel oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Hämolyse und Anämie können noch 14-28 Tage nach der Behandlung mit Artesunat auftreten. Daher sollte der Hämoglobinspiegel in den ersten 4 Wochen nach der Behandlung überwacht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Artesunat ist ein Substrat von P-Glykoprotein und UDP-Glycosyltransferase (UGT).

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
andere Artemisinin-haltige Antimalariamittel (Artemether + Lumefantrin) Additive toxische Effekte. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, sollten Patienten hinsichtlich möglicher Toxizitäten, inkl. QT-Zeit-Verlängerung überwacht werden.
Dapson Erhöhtes Risiko für hämolytische Reaktionen. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, sollten Patienten hinsichtlich möglicher hämolytischer Symptome überwacht werden.
UGT-Inhibitoren, z. B. Atazanavir, Diclofenac, Valproinsäure Hemmung des Metabolismus von Artesunat. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Artesunat möglich. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis verringern und Monitoring auf Nebenwirkungen von Artesunat.
P-Glykoprotein-Inhibitoren Hemmung des Efflux von Artesunat durch Hemmung des Transporterproteins P-Glykoprotein. Erhöhte Serumkonzentration und (stark) verstärkte Wirkung von Artesunat möglich.
UGT-Induktoren, z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Ritonavir, Nevirapin Steigerung des Metabolismus von Artesunat. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Artesunat möglich. Falls Kombination unvermeidbar, Monitoring auf mögliche unzureichende Wirkung von Artesunat.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Aminochinoline

Chloroquin

Resochin®
P01BA01

Hydroxychloroquin

Plaquenil®, Quensyl®
P01BA02
Biguanide

Atovaquon + Proguanil

Malarone®, Malarone junior®, Malarex®
P01BB51
Methanolchinoline

Mefloquin

Lariam®
P01BC02
Diaminopyrimidine

Pyrimethamin

Daraprim®
P01BD01
Artemisinin und Derivate, Kombinationen
P01BF01

Artenimol + Piperaquin

Eurartesim®; Syn: Dihydroartemisinin, DHA
P01BF05

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Referenzen

  1. WHO, Guidelines for the treatment of malaria., www.who.int, 2015, 3rd edition
  2. Amivas Ireland Ltd, Artesunate Amivas : EPAR - Product information (EU/1/21/1582/001), First published: 04/01/2022 , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/artesunate-amivas
  3. Deutsche Gesellschaft für Tropenmedizin, Reisemedizin und Globale Gesundheit e.V. (DTG), S1-Leitlinie: "Diagnostik und Therapie der Malaria" (Registernummer 042 - 001), AWMF, Stand: 28.02.2021 , gültig bis 31.05.2023

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Änderungsverzeichnis

  • 03 Mai 2022 15:33: Neue Monographie

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