Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Perampanel

Wirkstoff
Perampanel
Handelsname
Fycompa®
ATC-Code
N03AX22

Pharmakodynamik

Perampanel ist ein selektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des ionotropen AMPA (α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsäure)-Glutamat-Rezeptors an postsynaptischen Neuronen. Der genaue Mechanismus, über den Perampanel seine antiepileptischen Wirkungen beim Menschen entfaltet, bleibt noch vollständig aufzuklären.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Kinetik bei Jugendlichen ist mit der von Erwachsenen vergleichbar.

Die folgenden kinetischen Parameter wurden in Abwesenheit von Antiepileptika, die die Kinetik von Perampanel beeinflussen, ermittelt [Renfroe 2019]:

Alter n
 Cl/F (l/Stunde)
12-17 Jahre 79  0,7 ± 0,4
7-11 Jahre 12 1,0 ± 0,4
2-6 Jahre 14 0,7 ± 0,4

 

Die folgenden Werte wurden in Kombination mit enzyminduzierenden Antiepileptika (Carbamazepin, Oxcarbazepin und Phenytoin) ermittelt [Renfroe 2019]:

Alter n Cl/F (l/Stunde)
12-17 Jahre 73 1,6 ± 0,8
7-11 Jahre 10 1,9 ± 0,5
2-6 Jahre 6 1,7 ± 1,2

 

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Epilepsie
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <4 Jahre: off-label
      • als Zusatztherapie bei fokalen Anfällen: ≥4 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen
      • als Zusatztherapie bei bei primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen: ≥7 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Perampanel muss entsprechend dem individuellen Ansprechen des Patienten titriert werden, um das Verhältnis von Wirksamkeit und Verträglichkeit zu optimieren.

Oral als Zusatztherapie bei fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung

Kinder (4 – 11 Jahre)

  • <20 kg:
    • Empfohlene Anfangsdosis: 1 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 2 - 4 mg/Tag, Titrationsschema: 0,5 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 6 mg/Tag
  • 20 kg bis <30 kg:
    • Empfohlene Anfangsdosis: 1 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 4 - 6 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 8 mg/Tag
  • ≥30 kg: 
    • Empfohlene Anfangsdosis: 2 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 4 - 8 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 12 mg/Tag

Jugendliche ≥ 12 Jahre

  • Empfohlene Anfangsdosis: 2 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
  • Empfohlene Erhaltungsdosis: 4 - 8 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
  • Empfohlene Höchstdosis: 12 mg/Tag

Oral als Zusatztherapie bei primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen

Kinder (7 – 11 Jahre)

  • <20 kg:
    • Empfohlene Anfangsdosis: 1 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 2 - 4 mg/Tag, Titrationsschema: 0,5 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 6 mg/Tag
  • 20 kg bis <30 kg:
    • Empfohlene Anfangsdosis: 1 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 4 - 6 mg/Tag, Titrationsschema: 1 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 8 mg/Tag
  • ≥30 kg: 
    • Empfohlene Anfangsdosis: 2 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Erhaltungsdosis: 4 - 8 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
    • Empfohlene Höchstdosis: 12 mg/Tag

Jugendliche ≥ 12 Jahre

  • Empfohlene Anfangsdosis: 2 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
  • Empfohlene Erhaltungsdosis: bis zu 8 mg/Tag, Titrationsschema: 2 mg/Tag (nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen)
  • Empfohlene Höchstdosis: 12 mg/Tag

[Ref.]

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Präparate im Handel

Suspension zum Einnehmen 0,5 mg/mL
Filmtabletten 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Perampanel) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Fycompa Suspension zum Einnehmen 0,5 mg/mL oral k.A. Sorbitol (175 mg/mL),
Polysorbat 65,
Benzoesäure		 - ab 4 Jahren
Fycompa Filmtabletten 2 mgT0, M0
4 mgT0, M0
6 mgT0, M0
8 mgT0, M0
10 mgT0, M0
12 mgT0, M0		 oral k.A. Lactose (78,5 mg/Tbl.)
Lactose (157,0 mg/Tbl.)
Lactose (151,0 mg/Tbl.)
Lactose (149,0 mg/Tbl.)
Lactose (147,0 mg/Tbl.)
Lactose (145,0 mg/Tbl.)		 Die Filmtablette ist ganz mit einem Glas Wasser einzunehmen. Sie sollte weder zerkaut, noch zerstoßen oder geteilt werden. ab 4 Jahren


T0: nicht teilbar, M0: nicht mörserbar, k.A.: keine Angabe, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 31.08.2022 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Epilepsie
  • Oral
    • 1 Jahr bis 4 Jahre
      [2] [3] [4] [6]
      • Initialdosis: 0,015 mg/kg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen die Initialdosis auf die niedrigste Erhaltungsdosis titrieren und diese in Schritten von 0,03 mg/kg (in Abhängigkeit von der Kombination mit anderen CYP3A4-induzierenden Arzneistoffen) alle 1 - 2 Wochen erhöhen auf 0,03 - 0,15 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 6 mg/Tag.
      • Anwendungshinweis:

        Vor dem Zubettgehen einnehmen.

      • off-label

    • 4 Jahre bis 18 Jahre und < 20 kg
      [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
      • Initialdosis: 1 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen die Initialdosis um 1 mg alle 1 - 2 Wochen erhöhen (abhängig von der kombinierten Anwendung mit CYP3A4-Induktoren) auf 2 - 4 mg/Tag in 1 Dosis . Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise um jeweils 0,5 mg/Tag alle 1 - 2 Wochen bis auf maximal 6 mg/Tag erhöht werden.
      • Anwendungshinweis:

        Vor dem Zubettgehen einnehmen.

      • teilweise off-label (siehe Zulassung)

    • 4 Jahre bis 18 Jahre und 20 bis 30 kg
      [1]
      • Initialdosis: 1 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen die Initialdosis in Schritten von 1 mg alle 1 - 2 Wochen erhöhen (in Abhängigkeit von der Kombination mit anderen CYP3A4-induzierenden Arzneistoffen) auf 4 - 6 mg/Tag in 1 Dosis . Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise um 1 mg/Tag alle 1 - 2 Wochen bis auf maximal 8 mg/Tag erhöht werden.
      • Anwendungshinweis:

        Vor dem Zubettgehen einnehmen.

    • 4 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 30 kg
      [1]
      • Initialdosis: 2 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Je nach klinischem Ansprechen die Initialdosis in Schritten von 2 mg alle 1 - 2 Wochen erhöhen (in Abhängigkeit von der Kombination mit anderen CYP3A4-induzierenden Arzneistoffen) auf  4 - 8 mg/Tag in 1 Dosis . Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise um jeweils 2 mg/Tag alle 1 - 2 Wochen bis auf maximal 12 mg/Tag erhöht werden.
      • Anwendungshinweis:

        Vor dem Zubettgehen einnehmen.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Aggressivität und Unruhe wurden bei Kindern häufiger beobachtet als bei Jugendlichen und Erwachsenen.

Aggressionen wurden bei Jugendlichen häufiger beobachtet als bei Erwachsenen. [SmPC Fycompa]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Schwindel, Somnolenz

Häufig (1-10 %): verminderter Appetit, erhöhter Appetit, Aggressivität, Wutgefühle, Angst, Verwirrtheit, Ataxie, Dysarthrie, Gleichgewichtsstörung, Reizbarkeit, Diplopie, verschwommenes Sehen, Vertigo, Übelkeit, Rückenschmerzen, Gangstörung, Müdigkeit, Gewichtszunahme, Sturz

Gelegentlich (0,1-1 %): Suizidgedanken, Suizidversuch, Halluzinationen

Häufigkeit nicht bekannt: Arzneimittelwirkung mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
orale gestagenhaltige Kontrazeptiva (u.a. Levonorgestrel, Desogestrel, Dienogest, Drospirenon, Noethisteron) verminderte Wirksamkeit oraler gestagenhaltiger Kontrazeptiva Nutzen einer zusätzlichen zuverlässigen Verhütungsmethode.
CYP3A4-Induktoren (Carbamazepin, Phenytoin, Oxcarbazepin, Rifampicin, Johanniskraut, Efavirenz, Lumacaftor) verminderte Perampanel-Serumkonzentration Überwachen des therapeutischen Ansprechens auf Perampanel und ggf. Dosiserhöhung.
CYP3A4-Inhibitoren (Ceritinib, Grapefruit) erhöhte Perampanel-Serumkonzentrationen Kombination vermeiden. Möglicherweise Anpassung der Perampanel-Dosis.


Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Barbiturate und Derivate

Phenobarbital

Luminaletten®, Luminal®
N03AA02

Primidon

Liskantin®, Mylepsinum®
N03AA03
Hydantoin-Derivate

Phenytoin

Phenhydan®
N03AB02
Succinimid-Derivate

Ethosuximid

Petnidan®, Suxilep®
N03AD01
Benzodiazepin-Derivate

Clonazepam

Antelepsin®, Rivotril®
N03AE01
Carboxamid-Derivate

Carbamazepin

Tegretal®, Timonil®
N03AF01

Oxcarbazepin

Trileptal®, Apydan®, Timox®
N03AF02

Rufinamid

Inovelon®
N03AF03
Fettsäure-Derivate

Valproinsäure

Convulex®, Ergenyl®, Orfiril®, Depakine; Syn: Natriumvalproat
N03AG01

Vigabatrin

Sabril®, Kigabeq®
N03AG04
Andere Antiepileptika

Brivaracetam

Briviact®
N03AX23

Cannabidiol

Epidyolex®, Syn: CBD
N03AX24

Felbamat

Taloxa®
N03AX10

Fenfluramin

Fintepla®
N03AX26

Gabapentin

Neurontin®, GabaLiquid GeriaSan®
N03AX12

Lacosamid

Vimpat®
N03AX18

Lamotrigin

Lamictal®
N03AX09

Levetiracetam

Keppra®, Kevesy®
N03AX14

Pregabalin

Lyrica®, Algecia®, PregaTab®
N03AX16

Stiripentol

Diacomit®
N03AX17

Sultiam

Ospolot®
N03AX03

Topiramat

Topamax®
N03AX11

Zonisamid

Zonegran®, Zonisol®
N03AX15

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Referenzen

  1. Eisai Europe Limited, SmPC Fycompa (EU/1/12/776/001-023) Rev 32.10-05-2023, www.ema.europa.eu
  2. Swiderska, N. et al. , Effectiveness and tolerability of Perampanel in children, adolescents and young adults with refractory epilepsy: A UK national multicentre study., Seizure, 2017, 52, 63-70
  3. Renfroe, J. B. et al., Adjunctive Perampanel Oral Suspension in Pediatric Patients From >/=2 to <12 Years of Age With Epilepsy: Pharmacokinetics, Safety, Tolerability, and Efficacy, J Child Neurol , 2019, 34(5), 284-294
  4. Heyman, E. et al., Tolerability and efficacy of perampanel in children with refractory epilepsy., Dev Med Child Neurol, 2017, 59(4), 441-444
  5. De Liso, P. et al. , Effectiveness and tolerability of perampanel in children and adolescents with refractory epilepsies-An Italian observational multicenter study., Epilepsy Res, 2016, 127, 93-100
  6. Biro, A.et al. , Effectiveness and tolerability of perampanel in children and adolescents with refractory epilepsies: first experiences, Neuropediatrics, 2015, 46(2), 110-6
  7. Auvin S. et al, Use of perampanel in children and adolescents with Lennox-Gastaut Syndrome, Epilepsy Behav , 2017, 74, 59-63
  8. Ishikawa, N. et al, Clinical profiles associated with serum perampanel concentrations in children with refractory epilepsy, Epilepsy Behav, 2019, 94, 82-6
  9. Eisai GmbH, SmPC Fycompa 0,5 mg/ml Suspension zum Einnehmen (EU/1/12/776/024), 04/2022
  10. Eisai GmbH, SmPC Fycompa Filmtabletten (EU/1/12/776/001-023), 04/2022

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Änderungsverzeichnis

  • 11 Juli 2023 10:17: Für Kinder ab 4 Jahren wurde die Dosierungsempfehlung gemäß Zulassung angepasst. Für Kinder <4 Jahre wird die auf der ursprünglich verfügbaren Literatur basierende Empfehlung beibehalten.
  • 04 März 2021 16:11: Änderung des zugelassenen Anwendungsalters von 12 Jahre auf 4 bzw. 7 Jahre und Anpassung des Textauszugs aus Fachinformation (SmPC Fycompa)
  • 20 August 2020 15:00: Neue Referenz hinzugefügt.
  • 25 Mai 2020 16:47: Neue Monographie

Änderungsverzeichnis