Emtricitabin

Wirkstoff
Emtricitabin
Handelsname
Emtriva®
ATC-Code
J05AF09

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Emtricitabin ist ein synthetisches Nukleosid-Analogon von Cytidin und wirkt spezifisch gegen HIV-1, HIV-2 sowie Hepatitis-B Virus (HBV).

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik bei Säuglingen und Kindern entspricht der von Erwachsenen.

T1/2: ca. 10 h
Vd: 1,4 ± 0,3 L/kg
Bioverfügbarkeit: Hartkapsel: 93 %; Lösung: 75 %.
Cl: 4,03 mL/min/kg 

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Behandlung HIV-Infektion
    • oral
      • ≥0 Monate bis <4 Monate: off-label
      • ≥4 Monate bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern im Alter von 4 Monaten und darüber, die mit dem humanen Immundefizienzvirus 1 (HIV-1) infiziert sind.

Kinder und Jugendliche:
Die empfohlene Dosis Emtricitabin 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen beträgt 6 mg/kg bis zu maximal 240 mg (24 ml) einmal täglich.

Kinder im Alter von 4 Monaten und darüber mit einem Körpergewicht von mindestens 33 kg können entweder eine 200 mg-Hartkapsel täglich einnehmen oder Emtricitabin als Lösung zum Einnehmen in einer maximalen Dosis von 240 mg einmal täglich anwenden.

[Ref.]

Präparate im Handel

Lösung zum Einnehmen 10 mg/mL
Hartkapseln 200 mg

Die Bioverfügbarkeit der Darreichungsformen ist unterschiedlich. Eine 200 mg-Hartkapsel entspricht etwa 240 mg (24 mL) der Lösung.

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Altersangabe
Emtriva® Lösung zum Einnehmen 10 mg/mL oral 36 mg Natrium/24 mL Methyl-4-hydroxybenzoat (36 mg/24 mL)
Propyl-4-hydroxybenzoat (3,6 mg/24 mL)
Propylenglykol (480 mg/24 mL)		 Zuckerwatten-Aroma ab 4 Monaten
Emtriva® Hartkapseln 200 mg oral - - - ab 33 kg

 

Die Fachinformationen wurden am 25.05.2022 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • Lösung zum Einnehmen
      • Neugeborene
        [3]
        • 3 mg/kg/Tag in 1 Dosis

        • off-label

      • 1 Monat bis 3 Monate
        [3]
        • 3 mg/kg/Tag in 1 Dosis

        • off-label

      • ≥ 3 Monate
        [1] [3]
        • 6 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 240 mg/Tag.

        • <4 Monate: off-label

    • Hartkapsel
      • ≥ 33 kg
        [1]
        • 200 mg/Tag in 1 Dosis

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Lösung zum Einnehmen:
GFR >30: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR 10 - 30: 33,3 % der normalen Einzeldosis und Intervall zwischen zwei Verabreichungen: 24 h
GFR <10: Eine allgemeine Empfehlung kann nicht gegeben werden.

Bei Dialyse:
Hämodialyse: 25 % der normalen Einzeldosis und Intervall zwischen zwei Verabreichungen: 24 h. In den ersten 12 h nach der Einnahme von Emtricitabin nicht dialysieren.

Hartkapsel:
GFR >30: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR 10 - 30: 100 % der normalen Einzeldosis und Intervall zwischen zwei Verabreichungen: 72 h
GFR <10: Eine allgemeine Empfehlung kann nicht gegeben werden.

Bei Dialyse:
Hämodialyse: 100 % der normalen Einzeldosis und Intervall zwischen zwei Verabreichungen: 96 h. In den ersten 12 h nach der Einnahme von Emtricitabin nicht dialysieren.

Klinische Konsequenzen

Das Risiko der Toxizität nimmt zu.
Wenn der Talspiegel nicht ausreichend hoch ist, ist die antivirale Wirkung eventuell nicht ausreichend; dies kann zu Resistenzen führen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern: Hyperpigmentierung (hauptsächlich auf den Handflächen und/oder Fußsohlen ansonsten asymptomatisch).

Bei Kindern häufiger als bei Erwachsenen beobachtet wurden: Anämie (häufig, 9,5 %) und Verfärbung der Haut/verstärkte Pigmentierung (sehr häufig, 31,8 %). [SmPC Emtriva]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Diarrhoe, Übelkeit, erhöhte Kreatinkinase

Häufig (1-10 %): Neutropenie, allergische Reaktion, Hypertriglyceridämie, Hyperglykämie, Insomnie, abnorme Träume, Schwindelgefühl, erhöhte Amylase-Werte einschließlich erhöhter Pankreas-Amylase, erhöhte Serumlipase, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, erhöhte Serum-Aspartataminotransferase (AST) und/oder erhöhte Serum-ALT, Hyperbilirubinämie, vesikulobullöser Hautausschlag, pustulöser Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Verfärbung der Haut (verstärkte Pigmentierung), Schmerzen, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1 %): Anämie, Angioödem

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

Referenzen

  1. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Emtriva (EU/01/03/261/003) Rev 33; 18-04-2023, www.ema.europa.eu
  2. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med, 2015, doi:10.1111/hiv.12217
  3. Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children, Guideline for the use of Antiretroviral agents in pediatric HIV infection, https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/pediatric-arv/, accessed 25 May 2022
  4. Gilead Sciences Ireland UC, SmPC Emtriva® 10 mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/03/261/001), 11/2022
  5. Gilead Sciences Ireland UC, SmPC Emtriva® 200 mg Hartkapseln (EU/1/03/261/001), 04/2023
  6. Deutsche AIDS-Gesellschaft e.V. (DAIG), S2k-Leitlinie "Deutsch-Österreichische Leitlinien zur antiretroviralen Therapie der HIV-1-Infektion" (Registernummer 055 - 001), AWMF, Stand: 11.09.2020 , gültig bis 30.11.2023

Änderungsverzeichnis

  • 09 Juni 2022 16:26: Neue Monographie
  • 17 Mai 2022 15:39: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung