Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Raltegravir

Wirkstoff
Raltegravir
Handelsname
Isentress®
ATC-Code
J05AX08

Pharmakodynamik

Raltegravir ist ein Integrase-Inhibitor zur Behandlung von Infektionen mit dem Humanen-Immundefizienzvirus (HIV-1). Durch Hemmung des Enzyms Integrase wird die Integration der viralen DNA in die der Wirtszelle verhindert. Als Folge wird die Vermehrung des Virus gehemmt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Tmax = ca. 3 h
T1/2 = ca. 9 h

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • HIV
    • oral
      • ≥0 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung einer Infektion mit dem Humanen Immundefizienzvirus (HIV-1)

Sicherheit und Wirksamkeit von Raltegravir wurden bei Frühgeborenen (< 37 Schwangerschaftswochen) und Neugeborenen mit einem geringen Geburtsgewicht (unter 2.000 g) nicht untersucht. Für diese Patientengruppen stehen keine Daten zur Verfügung und daher sind keine Dosisempfehlungen möglich.

Geburt bis 1 Woche – einmal tägliche Dosierung: Die Dosierungsempfehlungen beruhen auf einer Dosis von ca. 1,5 mg/kg.
1 bis 4 Wochen – zweimal tägliche Dosierung: Die Dosierungsempfehlungen beruhen auf einer Dosis von ca. 3 mg/kg.
Kinder ab 4 Wochen und jugendliche Patienten mit einem Gewicht von 3 bis 25 kg: Die gewichtsabhängige Dosierungsempfehlung für die Kautabletten und die Suspension zum Einnehmen in 10 ml Wasser beruht auf einer Dosis von ca. 6 mg/kg zweimal täglich.
Für ein Gewicht von 11 bis 20 kg sind beide Darreichungsformen verwendbar.

[Ref.]

Für Kinder und Jugendliche mit einem Gewicht von mindestens 25 kg beträgt die empfohlene Dosierung 400 mg (1 Filmtablette) zweimal täglich. Wenn die Patienten nicht in der Lage sind, Tabletten zu schlucken, kann die Gabe der Kautabletten erwogen werden.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Granulat 100 mg (10 mg/mL)
Kautabletten 25 mg, 100 mg
Filmtabletten 400 mg, 600 mg

Allgemein

Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Raltegravir in Form von Raltegravir-Kalium. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration in diesem Abschnitt ist jeweils auf Raltegravir bezogen.

Orale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke als Raltegravir
 Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Altersangabe
ISENTRESS® 100 mg Granulat Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 100 mg (in 10 ml Wasser aufzulösen; ergibt: 10 mg/mL) weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Beutel, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“ Sucralose,
Sorbitol (max. 1,5 mg),
Fructose (max. 0,5 mg),
Sucrose (max. 4,7 mg)		 Banane Reifgeborene und Kinder; ≥2 kg bis <20 kg
ISENTRESS® Kautabletten Kautabletten 25 mgT0,
100 mgT2		 weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“ Sucralose,
Saccharin-Natrium,
Sorbitol,
Fructose,
Aspartam,
Phenylalanin,
Sucrose		 Banane, Orange Kinder ≥4 Wochen bis <12 Jahre, ≥11 kg
ISENTRESS® 400 mg Filmtabletten Filmtabletten 400 mgT0 weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“ Lactose-Monohydrat (26,06 mg) – Kinder und Jugendliche, ≥25 kg
ISENTRESS® 600 mg Filmtabletten Filmtabletten 600 mgT0 weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“ Lactose-Monohydrat (5,72 mg) – Kinder und Jugendliche, ≥40 kg


T2: teilbar in zwei gleiche Dosen,  T0: nicht teilbar

Die Fachinformationen wurden am 03.09.2021 aufgerufen.

Anwendungshinweis:

  • Raltegravir kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • Filmtablette
      • ≥ 25 kg
        [1] [4]
        • 800 mg/Tag in 2 Dosen.

        • CAVE: Die Dosierung der Filmtabletten ist aufgrund der abweichenden Bioverfügbarkeit nicht mit Kautabletten austauschbar.

    • Kautablette
      • ≥ 11 kg
        [1] [3]
        • 12 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 600 mg/Tag. Entspricht:
          11-14 kg: 150 mg/Tag in 2 Dosen
          14-20 kg: 200 mg/Tag in 2 Dosen
          20-28 kg: 300 mg/Tag in 2 Dosen
          28-40 kg: 400 mg/Tag in 2 Dosen
          > 40 kg:   600 mg/Tag in 2 Dosen.

        • CAVE: Die Dosierung der Kautabletten ist aufgrund der abweichenden Bioverfügbarkeit nicht mit filmüberzogenen Tabletten austauschbar.

    • Granulat zur oralen Suspension
      • 0 Wochen bis 1 Woche
        [2]
        • 1,5 mg/kg/Tag in 1 Dosis. Max: 100 mg/Tag.
      • 1 Woche bis 4 Wochen
        [2]
        • 6 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 200 mg/Tag.
      • ≥ 4 Wochen und 3 bis 20 kg
        [1] [2]
        • 12 mg/kg/Tag in 2 Dosen. Max: 200 mg/Tag.

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Die Häufigkeit, Art und Schweregrad von Nebenwirkungen waren bei Kindern und Jugendlichen vergleichbar mit denen bei Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Appetitminderung, verändertes Träumen, Insomnie, Alpträume, Verhaltensstörung, Depression, Schwindel, Kopfschmerzen, psychomotorische Hyperaktivität, Vertigo, aufgetriebenes Abdomen, Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Hautausschlag, Schwächegefühl, Müdigkeit, Fieber, Erhöhungen von ALT und AST, atypische Lymphozyten, Hypertriglyceridämie, Erhöhung der Lipase, Erhöhung der Pankreas-Amylase im Blut

Gelegentlich (0,1-1 %): Herpes genitalis, Folliculitis, Gastroenteritis, Herpes simplex, Herpes-Virus-Infektion, Herpes zoster, Influenza, Lymphknotenabszess, Molluscum contagiosum, Nasopharyngitis, Infektion der oberen Atemwege, Papillom der Haut, Anämie, Eisenmangelanämie, Lymphknotenschmerzen, Lymphadenopathie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Immunrekonstitutionssyndrom, Arzneimittelüberempfindlichkeit, Kachexie, Diabetes mellitus, Dyslipidämie, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Hyperphagie, gesteigerter Appetit, Polydipsie, Störung der Körperfettverteilung, psychische Störungen, Suizidversuch, Angst, Verwirrtheit, Niedergeschlagenheit, schwere Depression, Durchschlafstörungen, Stimmungsveränderungen, Panikattacken, Schlafstörungen, Suizidgedanken, suizidales Verhalten (insbesondere bei Patienten mit einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Amnesie, Karpaltunnelsyndrom, kognitive Störung, Aufmerksamkeitsstörung, Lagerungsschwindel, Dysgeusie, Hypersomnie, Hypästhesie, Lethargie, Gedächtnisstörungen, Migräne, periphere Neuropathie, Parästhesie, Somnolenz, Spannungskopfschmerz, Tremor, schlechter Schlaf, Beeinträchtigung des Sehvermögens, Tinnitus, Palpitationen, Sinusbradykardie, ventrikuläre Extrasystolen, Hitzewallungen, Hypertonie, Dysphonie, Nasenbluten, verstopfte Nase, Gastritis, Bauchbeschwerden, Bauchschmerzen, Druckempfindlichkeit im Abdomen, Beschwerden im Anorektalbereich, Obstipation, Mundtrockenheit, Beschwerden im Oberbauch, erosive Entzündung des Zwölffingerdarms, Aufstoßen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Zahnfleischentzündung, Glossitis, Schluckbeschwerden, akute Pankreatitis, Magengeschwür, rektale Hämorrhagie, Hepatitis, Verfettung der Leber, Alkohol-Hepatitis, Leberversagen, Akne, Alopezie, akneiforme Dermatitis, Hauttrockenheit, Erythem, Schwund des Fettgewebes im Gesichtsbereich, Hyperhidrose, Lipoatrophie, erworbene Lipodystrophie, Lipohypertrophie, Nachtschweiß, Prurigo, Pruritus, generalisierter Juckreiz, makulärer Hautausschlag, makulopapulöser Hautausschlag, juckender Hautausschlag, Hautläsionen, Urtikaria, Xerodermie, Stevens-Johnson-Syndrom, Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Arthralgie, Arthritis, Rückenschmerzen, Flankenschmerz, muskuloskeletale Schmerzen, Myalgie, Nackenschmerzen, Osteopenie, Schmerzen in den Extremitäten, Sehnenentzündung, Rhabdomyolyse, Nierenversagen, Nephritis, Nephrolithiasis, Nykturie, Nierenzysten, Nierenfunktionsstörungen, tubulointerstitielle Nephritis, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, menopausale Symptome, Beschwerden im Brustkorb, Schüttelfrost, Gesichtsödem, Zunahme des Körperfetts, Nervosität, Unwohlsein, submandibuläre Raumforderung, peripheres Ödem, Schmerzen, Neutropenie (Erniedrigung der absoluten Zellzahl), Erhöhung der alkalischen Phosphatase, Erniedrigung des Serum-Albumins, Erhöhung der Serum-Amylase, Erhöhung des Serum-Bilirubins, Erhöhung des Serum-Cholesterins, Erhöhung des Serum-Kreatinins, Erhöhung des Blutglucosespiegels, Erhöhung des Blutharnstoffstickstoffs, Erhöhung der Kreatin-Phosphokinase, Erhöhung des Nüchternblutglucosespiegels, Glucose im Urin, erhöhtes HDL, INR (international normalized ratio) erhöht, erhöhtes LDL, Thrombopenie, Blut im Urin, Zunahme des Bauchumfangs, Gewichtszunahme, Leukopenie, versehentliche Überdosis

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Raltegravir zeichnet sich durch ein hohes Interaktionspotential aus. Aus diesem Grund muss die Medikation individuell auf Wechselwirkungen überprüft werden.

Interaktionspartner Grund Handlungsempfehlung
Starke UGT1A1-Induktoren, z.B. Rifampicin, Amprenavir Steigerung des Metabolismus von Raltegravir. Erniedrigte Serumkonzentration und (stark) verringerte Wirkung von Raltegravir möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Raltegravir.
Starke UGT1A1-Inhibitoren, z.B. Atazanavir Verringerung des Metabolismus von Raltegravir. Gesteigerte Serumkonzentration und (stark) erhöhte Wirkung von Raltegravir möglich. Kombination vermeiden. Falls Kombination unvermeidbar, ggf. Dosis senken und Monitoring auf Nebenwirkungen von Raltegravir.
Magnesium-/aluminium-/calciumhaltige Antazida Resorptionsverschlechterung von Raltegravir durch Komplexbildung mit polyvalenten Kationen. Kombination vermeiden. Alternative Therapieoptionen abwägen. Falls Kombination unvermeidbar, polyvalente Kationen 2 h vor oder 6 h nach der Gabe von Raltegravir verabreichen; ggf. Dosis von Raltegravir erhöhen und Monitoring auf ausreichende Wirkung von Raltegravir.
Supplemente und Multivitaminpräparate, die Calcium, Magnesium, Eisen, Kupfer oder Zink enthalten
CD34+-angereicherte Zellfraktion Mögliche Wirkabschwächung des lentiviralen Vektors durch antiretrovirale Therapie. Kombination vermeiden. Dolutegravir mindestens 1 Monat vor bzw. 7 Tage nach der Infusion von CD34+-angereicherten Zellfraktionen nicht verabreichen. Falls Kombination unvermeidbar Monitoring auf ausreichende Wirkung der Interaktionspartner.


Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org

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Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Emtricitabin

Emtriva®
J05AF09

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

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Referenzen

  1. Merck Sharp & Dohme Limited, SmPC Isentress (EU/1/07/436/001-004) 25-06-2019
  2. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC ISENTRESS® 100 mg Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen (EU/1/07/436/005), 07/2021
  3. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC ISENTRESS® 25 mg, 100 mg Kautabletten (EU/1/07/436/003), 07/2021
  4. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC ISENTRESS® 400 mg Filmtabletten (EU/1/07/436/001), 07/2021
  5. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC ISENTRESS® 600 mg Filmtabletten (EU/1/07/436/006), 07/2021
  6. Deutsche AIDS-Gesellschaft e.V. (DAIG), S2k-Leitlinie Deutsch-Österreichische Leitlinien zur antiretroviralen Therapie der HIV-1-Infektion" (Registernummer 055 - 001), AWMF, Stand: 11.09.2020 , gültig bis 30.11.2023

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Änderungsverzeichnis

  • 25 November 2021 13:01: Neue Monographie

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