Dolutegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum der Integrase bindet und den für den Replikationszyklus des HI-Virus essenziellen Strangtransfer bei der Integration der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) hemmt.
Abacavir und Lamivudin sind hochwirksame, selektive Inhibitoren von HIV-1 und HIV-2. Sowohl Abacavir als auch Lamivudin werden sequenziell durch intrazelluläre Kinasen zu den jeweiligen 5‘-Triphosphaten (TP) verstoffwechselt. Diese aktiven Metabolite haben eine längere intrazelluläre Halbwertszeit, wodurch eine einmal tägliche Dosierung ermöglicht wird. Lamivudin-TP (ein Cytidin-Analogon) und Carbovir-TP (das aktive Triphosphat von Abacavir, ein Guanosin-Analogon) stellen sowohl Substrate als auch kompetitive Inhibitoren der Reversen Transkriptase (RT) des HI-Virus dar. Hauptsächlich wird die antivirale Aktivität jedoch durch den Einbau des Monophosphats in die virale DNA-Kette bedingt. Dadurch kommt es zum Kettenabbruch. Abacavir- und Lamivudin-Triphosphat zeigen eine signifikant geringere Affinität zu der DNA Polymerase der Wirtszellen.
Die relative Bioverfügbarkeit von Dolutegravir in Form einer Tablette zur Herstellung einer Suspension ist etwa 1,7-mal so hoch wie die einer Filmtablette.
Die relative Bioverfügbarkeit von Abacavir und Lamivudin in Form einer Tablette zur Herstellung einer Suspension ist mit der einer Filmtablette vergleichbar.
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Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 5 mg/60 mg/30 mg
Filmtabletten 50 mg/600 mg/300 mg
Präparate im Handel:
Präparat | Darreichungsform | Stärke (Dolutegravir/Abacavir/Lamivudin) | Applikationsweg | Anwendungshinweis | Problematische Hilfsstoffe | Aroma | Altersangabe |
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Triumeq | Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen | 5 mg/60 mg/30 mg | oral | Einnahme mit oder ohne eine Mahlzeit. Vor der Einnahme müssen die Tabletten in 20 mL Trinkwasser dispergiert werden. Innerhalb von 30 Minuten nach Zubereitung muss die Einnahme erfolgen. Tabletten dürfen nicht manipuliert (zerkaut, zerdrückt, zerschnitten) werden. | Acesulfam-Kalium Sucralose |
Erdbeer-Sahne | Kinder und Jugendliche von ≥14 kg bis <25 kg |
Triumeq | Filmtabletten | 50 mg/600 mg/300 mgT0 | oral | k.A | - | - | Kinder und Jugendliche ≥25 kg |
T0: nicht teilbar
Die Fachinformationen wurden am 22.08.2023 aufgerufen.
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
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Behandlung HIV-Infektion |
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Kreatinin Clearance <30 mL/min: Die Anwendung des Kombipräparats sollte vermieden werden.
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Das Sicherheitsprofil bei Kindern ist ähnlich wie das von Erwachsenen.
Sehr häufig (>10 %): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Abgeschlagenheit (Fatigue)
Häufig (1-10 %): Überempfindlichkeitsreaktion, Anorexie, Anormale Träume, Depression, Angstzustände, Albträume, Schlafstörungen, Schwindel, Schläfrigkeit, Lethargie, Husten, nasale Symptome, Erbrechen, Blähungen, abdominale Schmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Bauchblähung, abdominale Beschwerden, gastroösophageale Refluxkrankheit, Dyspepsie, Anstieg der Alanin-Aminotransferase (ALT) und/oder Aspartat-Aminotransferase (AST), Hautausschlag, Pruritus, Haarausfall, Arthralgie, Muskelbeschwerden (einschließlich Myalgie), Asthenie, Fieber, allgemeines Unwohlsein, Anstieg der Kreatin-Phosphokinase (CPK), erhöhtes Gewicht
Gelegentlich (0,1-1 %): Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Hypertriglyceridämie, Hyperglykämie, Suizidgedanken oder Suizidversuch (insbesondere bei Patienten mit einer Depression oder einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Panikattacke, Hepatitis
Selten (0,01-0,1 %): Vollendeter Suizid (insbesondere bei Patienten mit einer Depression oder einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Pankreatitis, akutes Leberversagen, erhöhtes Bilirubin, Rhabdomyolyse, Anstieg der Amylase
Sehr selten (<0,01 %): Aplastische Anämie, Laktatazidose, periphere Neuropathie, Parästhesie, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse
Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
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Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die enge therapeutische Fenster aufweisen und Substrate des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) sind; dies trifft einschließlich, aber nicht beschränkt auf Fampridin zu (auch als Dalfampridin bekannt).
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
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Im Moment liegen hierzu keine Informationen vor.
Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org
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Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
---|---|---|
Acic®, Wariviron®, Zovirax®
|
J05AB01 | |
Vistide®
|
J05AB12 | |
Cymeven®
|
J05AB06 | |
Veklury®
|
J05AB16 | |
Valtrex®
|
J05AB11 | |
Valcyte®
|
J05AB14 |
Phosphonsäure-Derivate | ||
---|---|---|
Foscavir®
|
J05AD01 |
Proteasehemmer | ||
---|---|---|
Reyataz®
|
J05AE08 | |
Norvir®
|
J05AE03 |
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
---|---|---|
Ziagen®
|
J05AF06 | |
Emtriva®
|
J05AF09 | |
Baraclude®
|
J05AF10 | |
Epivir®, Zeffix®
|
J05AF05 | |
Vemlidy®
|
J05AF13 | |
Viread®
|
J05AF07 | |
Retrovir®
|
J05AF01 |
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase | ||
---|---|---|
Pifeltro®
|
J05AG06 | |
Intelence®
|
J05AG04 | |
Viramune®
|
J05AG01 |
Neuraminidasehemmer | ||
---|---|---|
Tamiflu®
|
J05AH02 | |
Relenza®, Dectova®
|
J05AH01 |
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen | ||
---|---|---|
J05AR20 | ||
Dovato®
|
J05AR25 | |
J05AR18 | ||
J05AR19 | ||
Truvada®
|
J05AR03 | |
J05AR09 | ||
Kaletra®; Syn.: LPV
|
J05AR10 |
Andere antivirale Mittel | ||
---|---|---|
Tivicay®
|
J05AX12 | |
Isentress®
|
J05AX08 | |
J05AX24 |
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen | ||
---|---|---|
Maviret®
|
J05AP57 | |
Harvoni®
|
J05AP51 | |
Sovaldi®
|
J05AP08 | |
Epclusa®
|
J05AP55 |
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