Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Entecavir

Wirkstoff
Entecavir
Handelsname
Baraclude®
ATC-Code
J05AF10

Pharmakodynamik

Entecavir ist ein selektiver, kompetitiver, nucleosidischer Hemmstoff der reversen Transkriptase (NRTI) von Hepatitis B-Viren. Dadurch wird die für die Virusreplikation notwendige Umschreibung der viralen RNA in DNA blockiert, der Einbau in das menschliche Genom verhindert und folglich die Virusvermehrung gehemmt. Die Substanz kann nur den Befall weiterer Zellen verhindern, bei bereits in eine Wirtszelle inkorporierten Viren ist sie unwirksam. 

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Steady-State-Pharmakokinetik von Entecavir wurde bei 24 nukleosid-naiven HBeAg-positiven pädiatrischen Patienten im Alter von 2 - < 18 Jahren mit kompensierter Lebererkrankung untersucht (Studie 028). Die Entecavir-Exposition bei den nukleosid-naiven Probanden, die 1 x täglich 0,015 mg/kg bis zu einer Höchstdosis von 0,5 mg erhielten, war mit der Exposition vergleichbar, die bei Erwachsenen erreicht wurde, die 1 x täglich 0,5 mg erhielten. Die Cmax,  AUC0 - 24 und Cmin für diese Probanden betrug 6,31 ng/mL, 18,33 ng h/mL bzw. 0,28 ng/mL. [SmPC Baraclude]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Chronische Hepatits-B-Virus-Infektion bei Nucleosid-naiven Patienten
    • oral
      • ≥0 Jahre bis <2 Jahre: off-label
      • ≥2 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen*

*mit kompensierter Lebererkrankung und nachgewiesener aktiver Virusreplikation, persistierend erhöhten Serumspiegeln der Alaninaminotransferase (ALT) oder mit einem histologischen Befund einer aktiven Entzündung und/oder Fibrose.

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung der chronischen Hepatitis-B-Virus-Infektion (HBV) mit kompensierter Lebererkrankung und nachgewiesener aktiver Virusreplikation, persistierend erhöhten Serumspiegeln der Alaninaminotransferase (ALT) sowie mit einem histologischen Befund einer aktiven Entzündung und/oder Fibrose

Kinder und Jugendliche ≥ 10 kg (2 bis <18 Jahre):

  • Das Körpergewicht sollte auf die nächste 0,1 kg – Dezimalstelle gerundet werden

    Körpergewicht empfohlene tägliche Einmaldosis der Lösung zum Einnehmen
    10,0 - 14,1 kg 4,0 ml
    14,2 – 15,8 kg 4,5 ml
    15,9 – 17,4 kg 5,0 ml
    17,5 – 19,1 kg 5,5 ml
    19,2 – 20,8 kg 6,0 ml
    20,9 – 22,5 kg 6,5 ml
    22,6 – 24,1 kg 7,0 ml
    24,2 – 25,8 kg 7,5 ml
    25,9 – 27,5 kg 8,0 ml
    27,6 – 29,1 kg 8,5 ml
    29,2 – 30,8 kg 9,0 ml
    30,9 – 32,5 kg 9,5 ml
    ab 32,6 kg 10,0 ml


Kinder mit einem Körpergewicht von mindestens 32,6 kg sollten 10,0 ml (0,5 mg) der Lösung zum Einnehmen oder eine 0,5 mg-Tablette einmal täglich erhalten.

Dauer:

  • Bei HBeAg-positiven Kindern und Jugendlichen sollte die Behandlungmindestens 12 Monate nach Erreichen eines nicht nachweisbaren HBV-DNA Status und HBeAg-Serokonversion (kein Nachweis von HBeAg und anti-HBe Nachweis bei zwei aufeinanderfolgenden Serumproben, die in einem Abstand von mindestens 3 – 6 Monaten genommen wurden) oder bis zur HBs-Serokonversion oder bis zum Nachweis eines Wirksamkeitsverlusts weitergeführt werden.
  • Bei HBeAg-negativen Kindern und Jugendlichen sollte die Behandlung bis zur HBs-Serokonversion oder bis zum Nachweis eines Wirksamkeitsverlusts weitergeführt werden.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Lösung zum Einnehmen 0,05 mg/mL
Filmtabletten 0,5 mg, 1 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Entecavir) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Anwendungshinweis Altersangabe
Baraclude® Lösung zum Einnehmen 0,05 mg/mL oral 0,3 mg/mL Methyl-4-hydroxybenzoat (1,5 mg/mL)
Propyl-4-hydroxybenzoat (0,18 mg/mL)		 Orange - ab 2 Jahren
Baraclude® Filmtabletten 0,5 mgT0
1 mgT0		 oral k.A. Polysorbat 80
Lactose		 - - ab 2 Jahren
Entecavir Glenmark Filmtabletten 0,5 mgT2
1 mgT2		 oral k.A. Polysorbat 80
Lactose		 - - ab 2 Jahren


T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, T0: nicht teilbar,  k.A.: keine Angabe

Die Fachinformationen wurden am 04.07.2024 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse weitere Fertigarzneimittel im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Chronische Hepatitis-B-Virus-Infektion (HBV) bei Nucleosid-naiven Patienten
  • Oral

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Bei reduzierter Nierenfunktion bei Erwachsenen:

Kreatininclearance 30-50 ml/min: 50% der Initialdosis;

Kreatininclearance 10-30 ml/min: 30% der Initialdosis;

Bei einer Kreatininclearance unter 10 ml/min: der Hersteller empfiehlt nukleosid-naiven Patienten 0,05 mg 1 x täglich oder 0,5 mg 1 x alle 5 - 7 Tage.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Die bei pädiatrischen, mit Entecavir behandelten Patienten verzeichneten Nebenwirkungen stimmten mit den in klinischen Untersuchungen von Entecavir an Erwachsenen beobachteten Nebenwirkungen überein mit der Ausnahme, dass eine Neutropenie sehr häufig (≥10 %) bei Jugendlichen vorkam. [SmPC Baraclude]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Somnolenz, Erbrechen, Diarrhoe, Übelkeit, Dyspepsie, erhöhte Transaminasen, Erschöpfung

Gelegentlich (0,1-1 %): Ausschlag, Alopezie

Selten (0,01-0,1 %): anaphylaktoide Reaktion

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

  • Bei Kindern und Jugendlichen mit Ausgangs-HBV-DNA ≥8,0 log10 I.E./ml wurde ein geringeres virologisches Ansprechen (HBV-DNA <50 I.E./ml) beobachtet. Entecavir sollte bei diesen Patienten nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für das Kind rechtfertigt (z. B. Resistenz). [SmPC Baraclude]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Die standardisierte Wechselwirkungsrecherche des Kinderformulariums führte zu keiner klinisch relevanten Interaktion.

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

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Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Emtricitabin

Emtriva®
J05AF09

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

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Referenzen

  1. BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA EEIG, SmPC Baraclude (EU/1/06/343/001-005) Rev 27, 11-02-2022, www.ema.europa.eu
  2. Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG, SmPC Baraclude 0,05mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/06/343/005), 04/2020
  3. Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG, SmPC Baraclude 0,5mg/1mg Filmtabletten (EU/1/06/343/003), 04/2020
  4. Glenmark Arzneimittel GmbH, SmPC Entecavir Glenmark 0,5mg Filmtabletten (98009.00.00), 12/2021
  5. Glenmark Arzneimittel GmbH, SmPC Entecavir Glenmark 1 mg Filmtabletten (98010.00.00), 12/2021
  6. AVOXA, ABDA-Datenbank Wirkstoffdossier Entecavir, Letzte Bearbeitung 04/2019, aufgerufen am 08.04.2019

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Änderungsverzeichnis

  • 03 Juli 2023 14:28: PK Daten gemäß SmPC aktualisiert

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