Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil

Wirkstoff
Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil
Handelsname
Truvada®
ATC-Code
J05AR03
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Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil


Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Bei Emtricitabin handelt es sich um ein Nukleosidanalogon von Cytidin. Tenofovirdisoproxil wird in vivo in Tenofovir umgewandelt, ein Nukleosidmonophosphat-(Nukleotid)-Analogon von Adenosinmonophosphat. Sowohl Emtricitabin als auch Tenofovir wirken spezifisch gegen das Humane Immundefizienzvirus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-B-Virus.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine spezifischen Informationen für Kinder vorhanden.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Behandlung HIV-Infektion, Prävention HIV-Infektion
    • oral
      • ≥12 Jahre und ≥35 kg: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral
- zur Behandlung HIV-1-infizierter Jugendlicher, bei denen der Einsatz von First-Line-Arzneimitteln aufgrund einer Resistenz gegenüber NRTI oder aufgrund von Unverträglichkeiten ausgeschlossen ist.
- in Kombination mit Safer-Sex-Praktiken für die Prä-Expositions-Prophylaxe zur Reduktion des Risikos einer sexuell erworbenen HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und Jugendlichen mit hohem HIV-Risiko

Behandlung von HIV bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 35 kg: Eine Tablette einmal täglich.
Prävention von HIV bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 35 kg: Eine Tablette einmal täglich

[Ref.]

Präparate im Handel

Filmtabletten (Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil) 200 mg/245 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Schulungsmaterial Alters- und Gewichtsangabe
Truvada® Filmtabletten 200 mg/245 mgS, T0
 oral natriumfrei Lactose (76 mg/Tbl.) Blaue Hand ab 12 Jahren und mindestens 35 kg
Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil-ratiopharm® Filmtabletten 200 mg/245 mgS, T0
 oral natriumfrei - Blaue Hand ab 12 Jahren und mindestens 35 kg


S: suspendierbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 31.07.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Anwendungshinweis: Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil sollte möglichst zu einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Filmtabletten können in ca. 100 ml Wasser, Orangensaft oder Traubensaft aufgelöst und dann unverzüglich eingenommen werden.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Behandlung HIV-Infektion, Prävention HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 12 Jahre und ≥ 35 kg
      [1] [2]

      • 1 x täglich 200 mg Emtricitabin + 245 mg Tenofovirdisoproxil (=1 Tablette)

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Bei eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die AUC sowohl von Tenofovir als auch von Emtricitabin zu. Dadurch ist das Risiko für Nebenwirkungen erhöht.

30-50 ml/min: 1 Tablette Emtricitabin 200 mg + Tenofovir 245 mg alle 2 Tage
10-30 ml/min 1 Tablette Emtricitabin 200 mg + Tenofovir 245 mg alle 3 - 4 Tage
10 ml/min: Eine generelle Empfehlung kann nicht gegeben werden.

Diese Dosierungsempfehlungen basieren auf pharmakokinetischen und nicht auf klinischen Daten.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei pädiatrischen Patienten, die Emtricitabin einnahmen, kam es häufig zu Anämie und sehr häufig zu einer Verfärbung der Haut (verstärkte Pigmentierung).
Bei pädiatrischen Patienten, die Tenofovirdisoproxil erhielten, wurde eine Abnahme der Knochendichte (BMD) und Laborbefunde, die klinisch mit einer proximalen renalen Tubulopathie vereinbar waren, beobachtet. [SmPC Truvada].

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag, erhöhte Kreatinkinase, Asthenie
Infolge einer proximalen renalen Tubulopathie: Hypophosphatämie

Häufig (1-10 %): Neutropenie, allergische Reaktion, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, erhöhte Amylase-Werte (einschließlich erhöhter Pankreas-Amylase), erhöhte Serum-Lipase-Werte, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Völlegefühl, Flatulenz, erhöhte Serum-Aspartat-Aminotransferase (AST), erhöhte Serum-Alanin-Aminotransferase (ALT), Hyperbilirubinämie, erhöhte Transaminasen, vesikulobullöser Hautausschlag, pustulöser Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Verfärbung der Haut (verstärkte Pigmentierung), Schmerzen, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1 %): Anämie, Pankreatitis, Angioödem, erhöhter Kreatininwert, Proteinurie, proximale renale Tubulopathie einschließlich Fanconi-Syndrom
Infolge einer proximalen renalen Tubulopathie: Hypokaliämie, Rhabdomyolyse, Muskelschwäche

Selten (0,01-0,1 %): Laktatazidose, Hepatosteatose, Hepatitis, Osteomalazie (sich äußernd durch Knochenschmerzen und selten beitragend zu Frakturen), akutes oder chronisches Nierenversagen, akute tubuläre Nekrose, Nephritis (einschließlich akuter interstitieller Nephritis), nephrogener Diabetes insipidus
Infolge einer proximalen renalen Tubulopathie: Osteomalazie, Myopathie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Anwendung zur Prä-Expositions-Prophylaxe bei Personen mit unbekanntem oder positivem HIV-1-Status

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Niere: Eine Behandlung sollte bei pädiatrischen Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung nicht begonnen werden und bei pädiatrischen Patienten, die während der Anwendung eine Nierenfunktionsstörung entwickeln, abgebrochen werden.
Knochen: Tenofovir disoproxil kann eine Verminderung der BMD (Bone mineral density) verursachen. Werden bei pädiatrischen Patienten während der Anwendung Knochenanomalien nachgewiesen oder vermutet, sollte der Rat eines Endokrinologen und/oder Nephrologen eingeholt werden. [SmPC Truvada]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Emtricitabin

Emtriva®
J05AF09

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR09

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

Referenzen

  1. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Truvada (EU/1/04/305/001) 14-03-2018, www.ema.europa.eu
  2. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Truvada (EU/1/04/305/001) 14-03-2018
  3. Deutsche AIDS-Gesellschaft e.V. (DAIG), S2k-Leitlinie "Deutsch-Österreichische Leitlinien zur antiretroviralen Therapie der HIV-1-Infektion" (Registernummer 055 - 001), AWMF, Stand: 11.09.2020 , gültig bis 30.11.2023
  4. Gilead Sciences Ireland UC, SmPC Truvada® 200 mg/245 mg Filmtabletten (EU/1/04/305/001), 04/2021
  5. ratiopharm GmbH, SmPC Emtricitabin/Tenofovirdisoproxil-ratiopharm® 200 mg/245 mg Filmtabletten (94619.00.00), 05/2021

Änderungsverzeichnis

  • 26 September 2022 15:43: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung