Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat

Wirkstoff
Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat
Handelsname
Stribild®
ATC-Code
J05AR09

Pharmakodynamik

Elvitegravir ist ein HIV-1-Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI). Die Integrase ist ein von HIV-1 kodiertes Enzym, das für die Virusreplikation erforderlich ist. Die Hemmung dieser Integrase verhindert den Einbau der HIV-1-DNA in die genomische Wirts-DNA und blockiert so die Bildung des HIV-1-Provirus und die Ausbreitung der Virusinfektion.
Cobicistat ist ein selektiver, mechanismusbasierter Inhibitor der CYP3A-Unterfamilie der Cytochrome P450. Die Hemmung des CYP3A-vermittelten Metabolismus durch Cobicistat steigert die systemische Exposition von CYP3A Substraten wie Elvitegravir, deren Bioverfügbarkeit begrenzt ist und deren Halbwertszeit durch die CYP3A-abhängige Metabolisierung verkürzt wird.
Bei Emtricitabin handelt es sich um ein Nukleosidanalogon von Cytidin. Tenofovirdisoproxil wird in vivo in Tenofovir umgewandelt, ein Nukleosidmonophosphat-(Nukleotid)-Analogon von Adenosinmonophosphat. Sowohl Emtricitabin als auch Tenofovir wirken spezifisch gegen das Humane Immundefizienzvirus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-B-Virus. Emtricitabin und Tenofovir werden durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-Triphosphat bzw. Tenofovir-Diphosphat phosphoryliert. Emtricitabin-Triphosphat und Tenofovir-Diphosphat hemmen die Reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv und bewirken auf diese Weise einen DNA-Kettenabbruch.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Exposition mit Elvitegravir und Tenofovir bei Kindern und Jugendlichen (12 bis < 18 Jahre) ist im Vergleich mit Erwachsenen um 30 % bzw. 37 % erhöht. Die Expositionen mit Cobicistat in dieser Altersgruppe ist ähnlich wie die bei Erwachsenen.
[SmPC Stribild]

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Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Behandlung HIV-Infektion
    • oral
      • ≥12 Jahre bis <18 Jahre und ≥35 kg: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung einer HIV-1-Infektion bei Jugendlichen von 12 bis < 18 Jahren und einem Körpergewicht von ≥ 35 kg, die mit einem HIV-1 infiziert sind, bei dem keine Mutationen bekannt sind, welche mit einer Resistenz gegen einen der drei in Stribild enthaltenen antiretroviralen Wirkstoffe einhergehen, und bei denen Toxizitäten aufgetreten sind, die die Anwendung anderer Behandlungsregimes ausschließen, welche kein Tenofovirdisoproxil enthalten

Jugendliche von ≥12 Jahre bis <18 Jahre und ≥35 kg
Eine Tablette einmal täglich zum Essen.
Wenn der Patient die Einnahme um bis zu 18 Stunden gegenüber der gewohnten Einnahmezeit versäumt, sollte er die Einnahme so bald wie möglich zum Essen nachholen und das gewohnte Einnahmeschema fortsetzen. Wenn ein Patient die Einnahme um mehr als 18 Stunden versäumt und es fast Zeit für die nächste Dosis ist, sollte er die versäumte Dosis nicht nachholen und einfach das gewohnte Einnahmeschema fortsetzen. Wenn der Patient innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme erbricht, sollte er eine weitere Tablette einnehmen.

Kinder und Jugendliche <12 Jahren und <35 kg
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren oder einem Körpergewicht < 35 kg ist nicht erwiesen.

[Ref.]

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Präparate im Handel

Filmtabletten 200 mg / 245 mg / 150 mg / 150 mg

Präparat im Handel:

Präparat Darreichungsform Stärke (Emtricitabin / Tenofovirdisoproxil / Elvitegravir / Cobicistat) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Altersangabe
Stribild® Filmtabletten 200 mg / 245 mg / 150 mg / 150 mgT0 oral natriumfrei Lactose ab 12 Jahren und ≥ 35 kgKG


T0: nicht teilbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 13.06.2023 aufgerufen.

Anwendungshinweis: Die Filmtablette sollte einmal täglich zum Essen eingenommen werden. 

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

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Dosierungsempfehlungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 12 Jahre und ≥ 35 kg
      [1]

      • 1 x täglich 200 mg Emtricitabin + 245 mg Tenofovirdisoproxil + 150 mg Elvitegravir + 150 mg Cobicistat (= 1 Tablette)

      • Anwendungshinweis:

        Mit dem Essen einnehmen

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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Kreatinin-Clearance <70 ml/min: Das Kombinationspräparat sollte nicht verwendet werden, da es für diesen Zweck nicht geeignet ist. Das Dosierungsintervall von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil sollte angepasst werden.

Bei Dialyse

Intermittierende Hämodialyse, kontinuierliche venovenöse Hämodialyse und Hämo(dia)filtration, Peritonealdialyse: Das Kombinationspräparat sollte nicht verwendet werden, da es für diesen Zweck nicht geeignet ist. Das Dosierungsintervall von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil sollte angepasst werden.

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei Kindern treten die folgenden Nebenwirkungen von Emtricitabin häufiger auf: Anämie (9,5 %) und Hautverfärbungen (etwa 32 %).

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag, erhöhte Kreatinkinase, Asthenie
Infolge einer proximalen renalen Tubulopathie: Hypophosphatämie

Häufig (1-10 %): Neutropenie, allergische Reaktion, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume erhöhte Amylase-Werte (einschließlich erhöhter Pankreas-Amylase, erhöhte Serum-Lipase-Werte, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation, Völlegefühl, Flatulenz), erhöhte Transaminasen, Hyperbilirubinämie, vesikulobullöser Hautausschlag, pustulöser Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Verfärbung der Haut (verstärkte Pigmentierung), erhöhter Kreatininwert im Blut, Schmerzen, Müdigkeit

Gelegentlich (0,1-1 %): Anämie, Suizidgedanken und Suizidversuch (bei Patienten mit vorbestehender Depression oder psychiatrischer Erkrankung), Depression, Pankreatitis, Angioödem, Nierenversagen, proximale renale Tubulopathie einschließlich erworbenes Fanconi-Syndrom, Proteinurie
Infolge einer proximalen renalen Tubulopathie: Hypokaliämie, Rhabdomyolyse, Muskelschwäche

Selten (0,01-0,1 %): Laktatazidose, Hepatosteatose, Hepatitis, Osteomalazie (gekennzeichnet durch Knochenschmerzen und selten mitursächlich für Frakturen), Myopathie, akute tubuläre Nekrose, Nephritis (einschließlich akuter interstitieller Nephritis), nephrogener Diabetes insipidus

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

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Kontraindikationen allgemein

  • Patienten, die bereits eine Behandlung mit Tenofovirdisoproxil aufgrund von Nierentoxizität abgesetzt haben, unabhängig von der Entwicklung der Nierenfunktion nach dem Absetzen
  • Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, deren Clearance stark von CYP3A abhängig ist und bei denen erhöhte Plasmakonzentrationen mit schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Ereignissen assoziiert sind, ist kontraindiziert. Aus diesem Grund darf Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Folgenden einschließt, aber nicht auf diese beschränkt sind, angewendet werden:
    • Alpha-1-Adrenozeptor-Antagonisten: Alfuzosin
    • Antiarrhythmika: Amiodaron, Chinidin
    • Ergotaminderivate: Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin
    • Wirkstoffe zur Verbesserung der gastrointestinalen Motilität: Cisaprid
    • HMG-CoA-Reduktasehemmer: Lovastatin, Simvastatin
    • Neuroleptika/Antipsychotika: Pimozid, Lurasidon
    • PDE-5-Hemmer: Sildenafil zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie
    • Sedativa/Hypnotika: oral angewendetes Midazolam, Triazolam
  • Aufgrund des potentiellen Verlusts des virologischen Ansprechens und der möglichen Resistenzentwicklung gegen Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat ist die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die starke CYP3A-Induktoren sind, kontraindiziert. Aus diesem Grund darf Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Folgenden einschließt, aber nicht auf diese beschränkt sind, angewendet werden:
    • Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin
    • Antimykobakterielle Wirkstoffe: Rifampicin
    • pflanzliche Präparate: Johanniskraut (Hypericum perforatum)
  • Die gleichzeitige Anwendung von Dabigatranetexilat, einem P-Glykoprotein (P-gp)-Substrat, ist kontraindiziert.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

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Wechselwirkungen

Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org

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Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Emtricitabin

Emtriva®
J05AF09

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

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Referenzen

  1. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Stribild (EU/1/13/830/001-002) 02-02-2023, www.ema.europa.eu
  2. Gilead Sciences Ireland UC, SmPC Stribild ® 150 mg/150 mg/200 mg/245 mg Filmtabletten (EU/1/13/830/001), 01/2023

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Änderungsverzeichnis

  • 08 September 2023 09:19: Neue Monographie

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